塞利洛爾

藥品簡介

別名

塞利洛爾，二乙脲心安，塞利心安，鹽酸塞利洛爾

外文名

Celiprolol,CARDEM，SELECTOL，CORLIPROL

英文別名

3-[3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-tert-butylamino-propoxy)-phenyl]-1,1-diethyl-urea

化學式

C20H33N3O4

分子量

379.50

製備方法法

對氨基苯乙醚、碳酸氫鉀和丙酮混合，在室溫下滴加N�N-二乙基氯甲醯胺反應，然後加水，用鹽酸調至pH值6。反應完畢後,經洗滌、乾燥、重結晶得到產物，將得到的化合物、二氯甲烷和乙醯氯混合，加入無水三氯化鋁反應，反應後，將經處理得到的化合物和環氧氯丙烷混合，滴加氫氧化鈉溶液，進行反應，減壓蒸除水及過量的環氧氯丙烷，加入苯，用飽和氯化鈉水溶液洗滌。減壓蒸除苯，加入丙酮，在室溫下加入氫溴酸和水，再反應。經結晶，乾燥得到化合物和叔丁胺反應，即可得到塞利洛爾，加鹽酸可得鹽酸塞利洛爾。

安全性

雄性小鼠、大鼠LD50(mg/kg):56.2,68.3靜脈注射；1834,3826經口。

藥理

藥理毒理

該品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。該品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，該品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。該品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。該品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。該品能通過胎盤屏障。

藥代動力學

該品口服後大約有30%能被吸收，服藥後2～4小時血藥濃度達峰值。約30%的該品以可逆方式和血漿蛋白結合，消除半衰期為2～3小時。該品能通過胎盤屏障，在體內不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。

適應症與用法

適應症

輕、中度高血壓。

用法用量

口服：一次0.1～0.3g，一日一次，早上服或遵醫囑。

不良反應

可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，一般反應輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。