鹽酸塞利洛爾是主治輕、中度高血壓的片狀藥。
基本介紹
- 中文名：鹽酸塞利洛爾
- 外文名：Celiprolol hydrochloride
- 分子式：C20H33N3O4HCL
- EINECS：260-752-2
基本信息,臨床研究,
基本信息
CAS NO. 57470-78-7
中文別名 3-[3-乙醯-4-(3-叔丁胺基)-2-羥基丙氧基]苯基-1,1-二乙基脲鹽酸鹽
英文別名 3-[3-Acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea hydrochloride
分子量 415.96
主要成分：鹽酸塞利洛爾。
性狀：片劑。
功能主治：輕、中度高血壓。
用法及用量：100－300mg 一日一次，口服。
不良反應和注意：可有輕微頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，偶見心悸、震顫、罕見抑鬱症及過敏反應。
規格：片劑 100mgx12片。200mgx12片。
生產廠家：
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：非處方
其它：1.禁忌竇性心動過緩者及嚴重心動過緩者；繼發於肺動脈高壓的右心室衰竭者；II度以上的房室傳導阻滯者；心源性休克及嚴重心衰者；正在服用能增強腎上腺素活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿2周者；哮喘急性發作期；肌酐清除率低於15mg/分的嚴重腎損傷者。2.肝腎功能不全者慎用。心絞痛和缺血性心臟病患者長期服用本品時，突然停藥可能會出現心絞痛加重和心肌梗塞。因此，對於這類病人，應在1－2周內逐漸減量，直至停用。充血性心衰、支氣管痙攣、糖尿病、甲狀腺病患者慎用。兒童、孕婦及哺乳婦女不推薦使用本品。3.與腎上腺素能神經元阻斷藥如利血平合用時其作用相加。慎與I類抗心律失常藥如丙吡胺合用。與氯噻酮及氫氯噻嗪合用時，可能降低本品的生物利用度。
臨床研究
【功效主治】 輕、中度高血壓。 【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為：3-[3-乙醯基-4-（3-特丁氨基-2-羥基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲鹽酸鹽。
【藥理作用】 本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。本品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。
【藥物相互作用】 1 與腎上腺素能神經元阻斷藥如利血平合用時其作用相加，有時會發生體位性低血壓和心動過緩甚至出現眩暈和暈厥。
2 維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導，抑制心肌收縮力，但作用機制不同，當從維拉帕米換服本品或從本品換服維拉帕米時，應有停藥期。如果需要連續給藥，開始時應使用心電圖監護。已有傳導異常的患者不應兩藥合用。
【不良反應】 可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，一般反應輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。
【禁忌症】 1 竇性心動過緩者及嚴重心動過緩者禁用。
2 繼發於肺動脈高壓的右心室衰竭者禁用。
3 Ⅱ度以上的房室傳導阻滯者禁用。
4 心源性休克及嚴重心衰者禁用。
5 正在服用能增強腎上腺素能活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。
6 哮喘急性發作期禁用。
7 肌酐清除率低於15ml/分的腎功能不全者禁用。
