塞利洛爾

又名，塞利洛爾，二乙脲心安，塞利心安，鹽酸塞利洛爾，該品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。該品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。該品能通過胎盤屏障。適用於輕、中度高血壓。

基本介紹

• 中文名：塞利洛爾
• 外文名：Celiprolol,CARDEM
• 分子量：379.50
• 別名：二乙脲心安

藥品簡介

別名

塞利洛爾，二乙脲心安，塞利心安，鹽酸塞利洛爾

外文名

Celiprolol,CARDEM，SELECTOL，CORLIPROL

英文別名

3-[3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-tert-butylamino-propoxy)-phenyl]-1,1-diethyl-urea

化學式

C20H33N3O4

分子量

379.50

製備方法法

對氨基苯乙醚、碳酸氫鉀和丙酮混合，在室溫下滴加N�N-二乙基氯甲醯胺反應，然後加水，用鹽酸調至pH值6。反應完畢後,經洗滌、乾燥、重結晶得到產物，將得到的化合物、二氯甲烷和乙醯氯混合，加入無水三氯化鋁反應，反應後，將經處理得到的化合物和環氧氯丙烷混合，滴加氫氧化鈉溶液，進行反應，減壓蒸除水及過量的環氧氯丙烷，加入苯，用飽和氯化鈉水溶液洗滌。減壓蒸除苯，加入丙酮，在室溫下加入氫溴酸和水，再反應。經結晶，乾燥得到化合物和叔丁胺反應，即可得到塞利洛爾，加鹽酸可得鹽酸塞利洛爾。

安全性

雄性小鼠、大鼠LD50(mg/kg):56.2,68.3靜脈注射；1834,3826經口。

藥理

藥理毒理

該品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。該品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，該品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。該品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。該品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。該品能通過胎盤屏障。

藥代動力學

該品口服後大約有30%能被吸收，服藥後2～4小時血藥濃度達峰值。約30%的該品以可逆方式和血漿蛋白結合，消除半衰期為2～3小時。該品能通過胎盤屏障，在體內不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。

適應症與用法

適應症

輕、中度高血壓。

用法用量

口服：一次0.1～0.3g，一日一次，早上服或遵醫囑。

不良反應

可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，一般反應輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。

注意事項和規格

注意事項

⑴除對心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮，故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。

⑵忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人。充血性心力衰竭病人（繼發於心動過速者除外），須等心衰得到控制後始可用該品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。

⑶有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。

⑷不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。

⑸該品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。

⑹副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、噁心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。

規格

片劑：200mg

臨床研究

功效主治

輕、中度高血壓。【化學成分】 該品主要成份及其化學名稱為：3-[3-乙醯基-4-（3-特丁氨基-2-羥基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲鹽酸鹽。

藥物相互作用

1 與腎上腺素能神經元阻斷藥如利血平合用時其作用相加，有時會發生體位性低血壓和心動過緩甚至出現眩暈和暈厥。

2 維拉帕米和β-阻滯劑都能減慢房-室傳導，抑制心肌收縮力，但作用機制不同，當從維拉帕米換服該品或從該品換服維拉帕米時，應有停藥期。如果需要連續給藥，開始時應使用心電圖監護。已有傳導異常的患者不應兩藥合用。

禁忌症

1 竇性心動過緩者及嚴重心動過緩者禁用。

2 繼發於肺動脈高壓的右心室衰竭者禁用。

3 Ⅱ度以上的房室傳導阻滯者禁用。

4 心源性休克及嚴重心衰者禁用。

5 正在服用能增強腎上腺素能活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿兩周者禁用。

6 哮喘急性發作期禁用。

7 肌酐清除率低於15ml/分的腎功能不全者禁用。