坎地沙坦西酯片

坎地沙坦西酯片，原發性高血壓。.

基本介紹

• 藥品名稱：坎地沙坦西酯片
• 用途分類：血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥

成份

本品主要成份為坎地沙坦西酯，其化學名稱為：(±)-1-(環己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氮唑基-5)聯苯基-4]甲基]-1H-苯並咪唑-7]羧酸酯
化學結構式：
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201301221112380890.jpg
分子式：C₃₃H₃₄N₆O₆
分子量：610.67

性狀

本品為白色(4mg規格)或淡粉色(8mg規格)片。

適應症

原發性高血壓。

規格

8mg

用法用量

口服，一般成人1日1次，4-8mg坎地沙坦西酯，必要時可增加劑量至12mg。

不良反應

過敏：0.1

禁忌

對本製劑的成分有過敏史的患者，妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

注意事項

以下患者慎用：有雙側或單側腎動脈狹窄的患者；有高血鉀的患者；有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。並且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥)；有嚴重腎功能障礙的患者(由於過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)；有藥物過敏史的患者；老年患者。有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由於腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應儘量避免服用本藥。由於可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，儘量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由於這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。由於服用本製劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行：進行血液透析的患者；嚴格進行限鹽療法的患者；服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。手術前24小時最好停止服用。藥物交付時：PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出後服用(有報導因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道黏膜，進而發生穿孔，並發縱隔炎等嚴重的合併症)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑後，可看到10mg/kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發生增多，另外也有報導，在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦西酯在內的血管緊張素II受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑的高血壓患者，出現羊水過少症，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血症，頭顱發肓不良，以及可能由於羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予圍產期以及哺乳期大白鼠本製劑後，10mg/kg/日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。

兒童用藥

對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。

老年用藥

一般認為對老年人不應過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應在觀察患者的狀態下慎重服用。

藥物相互作用

注意並用（合併用藥時應注意） http://x1.webres.medlive.cn/drugref/AllInstructionsDrugInteraction/201704241845260131.jpg

藥理毒理

坎地沙坦西酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素II AT1受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。
在高血壓患者進行的試驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2～8mg每日1次連續用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發性高血壓患者，對腦血流量無影響。

貯藏

常溫（10~30℃）保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝，7片×1板。