基本介紹
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化合物簡介
主要是鎮痛作用，鎮痛作用強於噴他佐辛，是κ受體激動劑，也是μ受體拮抗劑。成癮性小。用於術後痛、內臟及癌性疼痛。常見的副作用有噁心、嘔吐、鎮靜、頭暈、厭食、定向障礙、幻覺、出汗、心動過速。靜注可引起呼吸抑制，納洛酮可對抗此抑制作用，冠心病人慎用。
基本信息
中文名稱：地佐辛
中文別名：13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫-5-甲基-5,11-亞甲基苯並環癸烯-3-醇; 德促興; [5R-(5Α,11Α,13S^^)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫-5-甲基-5,11-亞甲基苯並環癸-3-醇;
英文名稱：dezocine
英文別名：Dezocine; Dalgan; 13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol;
CAS號：53648-55-8
分子式：C16H23NO
分子量：245.36000
精確質量：245.17800
PSA：46.25000
LogP：3.81390
物化性質
密度：1.082g/cm3
沸點：392.6ºC at 760mmHg
閃點：191.3ºC
折射率：1.568
地佐辛相關藥品說明書信息
藥理作用
是一新合成的、結構類似於噴他佐辛的阿片κ受體部分激動劑，為非腸道用鎮痛藥。在動物模型中顯示烯丙嗎啡樣的拮抗作用，對嗎啡成癮的動物，本品能引起戒斷症狀；其阿片受體激動作用可被納洛酮逆轉。本品在術後肌內注射10mg的鎮痛效果與10mg嗎啡或50～100mg哌替啶等效。起效時間和作用持續時間與嗎啡相仿。術後使用本品無明顯呼吸抑制作用。由於它激動σ受體而提高血漿的腎上腺素水平，對心血管產生興奮作用，能增加心臟指數、肺動脈壓及左室每搏輸出量。肌內注射後30min內生效，靜脈注射15min內生效。
藥劑類型
注射劑：5mg(1ml)，10mg(1ml)。
藥物動力學
肌內注射後吸收迅速。在肝臟代謝，主要由尿液中排出。健康志願者單劑量10mg靜脈注射，血漿t1/2為2.2～2.8h，表觀分布容積為11.2L/kg。在肝臟代謝，用藥後8h內劑量的80%以上由尿液中排出。
適應證
用於急性疼痛的治療，如術後中、重度疼痛，內臟絞痛，晚期癌痛。
禁忌證
1.對阿片過敏者禁用。2.妊娠及哺乳婦女禁用。3.對麻醉藥品有生理依賴性的患者不宜使用。4.對麻醉藥品有依賴性患者禁用。
