地佐辛

地佐辛，是一種有機化合物，化學式為C₁₆H₂₃NO，是κ受體激動劑，也是μ受體拮抗劑，主要是鎮痛作用，用於術後鎮痛以及由內臟、癌症引發的疼痛，被列為第二類精神藥品管控。

基本介紹

• 藥品名稱：地佐辛
• 外文名：dezocine
• 別名：13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫-5-甲基-5,11-亞甲基苯並環癸烯-3-醇
• 是否處方藥：是
• 主要用藥禁忌：常見噁心、嘔吐、鎮靜、厭食。冠心病人慎用
• 運動員慎用：是
• 化學式：C16H23NO
• 分子量：245.36
• CAS登錄號：53648-55-8
• 密度：1.082 g/cm
• 沸點：392.6 ℃
• 閃點：191.3 ℃
• 折射率：1.568

化合物簡介

主要是鎮痛作用，鎮痛作用強於噴他佐辛，是κ受體激動劑，也是μ受體拮抗劑。成癮性小。用於術後痛、內臟及癌性疼痛。常見的副作用有噁心、嘔吐、鎮靜、頭暈、厭食、定向障礙、幻覺、出汗、心動過速。靜注可引起呼吸抑制，納洛酮可對抗此抑制作用，冠心病人慎用。

基本信息

中文名稱：地佐辛

化學名稱：13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫-5-甲基-5,11-亞甲基苯並環癸烯-3-醇

英文名稱：dezocine

分子式：C₁₆H₂₃NO

分子量：245.36

精確質量：245.17800

CAS號：53648-55-8

PSA：46.25000

LogP：3.81390

物化性質

密度：1.082g/cm

沸點：392.6ºC

閃點：191.3ºC

折射率：1.568

藥品簡介

藥理作用

地佐辛是一種新合成的、結構類似於噴他佐辛的阿片κ受體部分激動劑，為非腸道用鎮痛藥。在動物模型中顯示烯丙嗎啡樣的拮抗作用，對嗎啡成癮的動物，本品能引起戒斷症狀；其阿片受體激動作用可被納洛酮逆轉。本品在術後肌內注射10mg的鎮痛效果與10mg嗎啡或50～100mg哌替啶等效。起效時間和作用持續時間與嗎啡相仿。術後使用本品無明顯呼吸抑制作用。由於它激動σ受體而提高血漿的腎上腺素水平，對心血管產生興奮作用，能增加心臟指數、肺動脈壓及左室每搏輸出量。肌內注射後30min內生效，靜脈注射15min內生效。

藥物動力學

肌內注射後吸收迅速。在肝臟代謝，主要由尿液中排出。健康志願者單劑量10mg靜脈注射，血漿t_1/2為2.2～2.8h，表觀分布容積為11.2L/kg。在肝臟代謝，用藥後8h內劑量的80%以上由尿液中排出。

適應證

用於急性疼痛的治療，如術後中、重度疼痛，內臟絞痛，晚期癌痛。

禁忌證

1、對阿片過敏者禁用。

2、妊娠及哺乳婦女禁用。

3、對麻醉藥品有生理依賴性的患者不宜使用。

4、對麻醉藥品有依賴性患者禁用。

注意事項

慎用：冠心病患者、肝腎功能不全者。

不良反應

可見嗜睡、噁心、嘔吐等，發生率較其他藥低。也有報導本品可出現頭暈、厭食、定向障礙、幻覺、出汗、心動過速及注射部位皮膚反應。在一項研究發現，本品對呼吸的抑制與劑量有關，劑量達30mg/70kg時反應最重。目前尚未報導有致命性呼吸抑制現象。靜脈注射後有可能引起急性呼吸抑制，呼吸儲備量減少的患者使用本品有危險。

藥物相互作用

納洛酮可逆轉或抑制本品所致的呼吸抑制作用。

藥物評價

對於術後疼痛、內臟及癌性疼痛及其他劇痛的患者，使用本品的雙盲對照實驗表明，靜脈注射10mg地佐辛的作用優於1mg布托啡諾，多次使用後，其作用持續時間有時比後者更長。