噴托拉唑

噴托拉唑是一種消化系統藥物,作用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、複合性潰瘍及所致急性上消化道出血等症狀。

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藥品名稱

藥品正名

噴托拉唑

英文名稱

Pantoprazole

別名

噴托拉唑鈉;諾森潘美路;泮立蘇;泰美尼克;泮托拉唑;健朗晨;潘克洛克;Panmeilu;Pantoprazole Sodium

藥品標準

分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

劑型

腸溶片:40mg。

藥理作用

噴托拉唑為噴托拉唑的鈉鹽,作用與噴托拉唑相同。噴托拉唑為第三代質子泵抑制藥,可選擇性地作用於胃黏膜壁細胞,抑制壁細胞中H ,K -ATP酶的活性,使壁細胞內的H 不能轉運到胃中,從而抑制胃酸的分泌。噴托拉唑在弱酸環境中比同類藥物更為穩定,被激活後僅與質子泵上活化部位兩個位點結合(而奧美拉唑、蘭索拉唑則顯示更多的與活化部位兩個位點結合),從分子水平上體現出與質子泵結合的高度選擇性。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,噴托拉唑對細胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。此外,噴托拉唑還能減少胃液分泌量並抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。噴托拉唑與奧美拉唑療效類似,但止痛效果優於奧美拉唑。噴托拉唑靜脈滴注治療消化性潰瘍及急性胃黏膜病變、複合性潰瘍(止痛、止血)療效顯著,總有效率為98.04%。同時,噴托拉唑能治癒常規或高劑量H2受體拮抗藥治療無效的消化性潰瘍。

藥代動力學

泮托拉噴托拉唑噴托拉唑鈉腸溶片口服後經小腸吸收,吸收不規則,滯後時間達2.46h,達峰時間為3.35h,血漿半衰期為1.18h,血漿蛋白結合率為92%。噴托拉唑的生物利用度在75%以上,主要在肝臟代謝,但與細胞色素P450很少相互作用;經腎臟消除,大約80%以代謝產物的形式隨尿排泄,其餘隨大便排出,血漿清除率為每小時11L。

適應證

1.十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、複合性潰瘍及所致急性上消化道出血。
2.反流性食管炎。
3.胃泌素瘤(卓-艾綜合徵)。
4.與其他抗菌藥物(如克拉黴素、阿莫西林和甲硝唑)配伍套用,能根除幽門螺旋桿菌感染,減少十二指腸潰瘍和胃潰瘍復發。

禁忌證

1.對噴托拉唑過敏者。
2.哺乳期婦女。
3.妊娠頭3個月婦女。

注意事項

肝、腎功能不全者。
2.噴托拉唑服用時切勿咀嚼。
3.噴托拉唑注射劑只能用氯化鈉注射劑或專用溶劑溶解稀釋,禁止使用其他溶劑或藥物溶解稀釋,並且須在4h內用完。

不良反應

噴托拉唑耐受性好。
1.偶有頭暈、失眠、嗜睡、噁心、腹瀉、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症狀。個別病例可出現水腫、發熱和一過性視力障礙(視物模糊)。
2.大劑量使用時可出現心律失常、氨基轉移酶增高、腎功能改變、粒細胞降低等。

用法用量

1.(1)伴幽門螺旋桿菌感染的十二指腸潰瘍或胃潰瘍(聯合療法);噴托拉唑(每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 克拉黴素(每次500mg,每天3次);或噴托拉唑(每次40mg,每天2次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)+克拉黴素(每次500mg,每天3次,或噴托拉唑每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)。在聯合療法中,有甲硝唑的方案僅在其他方案不能根除幽門螺旋桿菌感染的情況下方能使用。聯合療法一般持續7天,此後如症狀持續存在,需繼續服用噴托拉唑以保證潰瘍的完全癒合,維持用量為每天40mg。(2)不伴幽門螺旋桿菌感染的十二指腸潰瘍或胃潰瘍和反流性食管炎:每天早晨口服40mg。個別病例,特別是在其他治療方法無效的情況下,可將劑量加倍(即每天80mg)。十二指腸潰瘍通常在2周內癒合;胃潰瘍和反流性食管炎需要治療4周。個別病例療程可延長至4周(十二指腸潰瘍)或8周(胃潰瘍和反流性食管炎)。
2.靜脈滴註:每次40mg,每天1~2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍乾粉小瓶內,再將溶解後的液體加入100ml氯化鈉注射劑中稀釋後給予,13~50min內滴完。

藥物相互作用

1.噴托拉唑可減少生物利用度取決於胃內pH值的藥物(如酮康唑)的吸收,這也適用於口服噴托拉唑之前的短暫時間內所套用的藥物。
2.噴托拉唑的活性成分在肝臟內通過細胞色素P450酶系代謝,因此凡通過該酶系代謝的其他藥物均不能除外與之有相互作用的可能性。然而專門檢測許多這類藥物,如卡馬西平、咖啡因、地西泮、雙氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛爾、硝苯地平、苯妥英鈉、茶鹼、華法林和口服避孕藥,卻未觀察到噴托拉唑與它們之間有明顯臨床意義的相互作用。
3.噴托拉唑與同時使用的鹼性抗酸藥也沒有相互作用。

專家點評

1.對H -K--ATP酶的選擇作用強。
2.耐受性好。
3.安全性高,肝、腎功能障礙及老年亦可套用,且無需調整劑量。
4.對肝藥酶(細胞色素P450)的影響極弱,與其他藥合用時的安全性和有效性均高於奧美拉唑和蘭索拉唑。

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