喹諾仙（鹽酸環丙沙星片），適應症為用於敏感菌引起的（1）泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。（2）呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。（3）胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。（4）傷寒。（5）骨和關節感染。（6）皮膚軟組織感染。（7）敗血症等全身感染。
基本介紹
- 藥品名稱：喹諾仙
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為：鹽酸環丙沙星。其化學名稱為：1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。
結構式：
分子式：C17H18FN3O3·HCl· H2O
分子量：385.82
結構式：
分子式：C17H18FN3O3·HCl· H2O
分子量：385.82
性狀
本品為薄膜包衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。
適應症
用於敏感菌引起的
（1）泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
（2）呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
（3）胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
（4）傷寒。
（5）骨和關節感染。
（6）皮膚軟組織感染。
（7）敗血症等全身感染。
（1）泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
（2）呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
（3）胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
（4）傷寒。
（5）骨和關節感染。
（6）皮膚軟組織感染。
（7）敗血症等全身感染。
規格
按環丙沙星計0.25g
用法用量
口服。
（1）成人常用量：一日0.5～1.5g（2~6片），分2～3次。
（2）骨和關節感染：一日1～1.5g（4~6片），分2～3次，療程4～6周或更長。
（3）肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g（4~6片），分2～3次，療程7～14日。
（4）腸道感染：一日1g（4片），分2次，療程5～7日。
（5）傷寒：一日1.5g（6片），分2～3次，療程10～14日。
（6）尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g（2片），分2次服，療程5～7日；複雜性尿路感染，一日1g（4片），分2次，療程7～14日。
（7）單純性淋病：單次口服0.5g（2片）。
（1）成人常用量：一日0.5～1.5g（2~6片），分2～3次。
（2）骨和關節感染：一日1～1.5g（4~6片），分2～3次，療程4～6周或更長。
（3）肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g（4~6片），分2～3次，療程7～14日。
（4）腸道感染：一日1g（4片），分2次，療程5～7日。
（5）傷寒：一日1.5g（6片），分2～3次，療程10～14日。
（6）尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g（2片），分2次服，療程5～7日；複雜性尿路感染，一日1g（4片），分2次，療程7～14日。
（7）單純性淋病：單次口服0.5g（2片）。
不良反應
（1）胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
（2）中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3）過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
（4）偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；
③結晶尿，多見於高劑量套用時；
④關節疼痛。
（5）少數患者可發生血清轉氨酶和血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
（2）中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3）過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
（4）偶可發生：
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；
③結晶尿，多見於高劑量套用時；
④關節疼痛。
（5）少數患者可發生血清轉氨酶和血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
（1）由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
（2）本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量(生物利用度)未見減少，故也可於餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。
（3）本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
（4）腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
（5）套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
（6）肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
（7）原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
（2）本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量(生物利用度)未見減少，故也可於餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。
（3）本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
（4）腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
（5）套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
（6）肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
（7）原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
（1）尿鹼化藥可減少本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
（2）含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服本品前2小時，或服藥後6小時服用。
（3）本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
（4）環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
（5）本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
（6）丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
（7）本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
（8）去羥肌苷（DDI）可減少本品的口服吸收，因其製劑所含的鋁及鎂，可與本品螯合，故不宜合用。
（2）含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服本品前2小時，或服藥後6小時服用。
（3）本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
（4）環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
（5）本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
（6）丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
（7）本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（T1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
（8）去羥肌苷（DDI）可減少本品的口服吸收，因其製劑所含的鋁及鎂，可與本品螯合，故不宜合用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
健康人口服本品0.2g或0.5g後，其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml，達峰時間(Tmax)為1～2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液)，組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約為20%～40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝，代謝物仍具較弱的活性。口服給藥後24小時以原形經腎排出給藥量的40%～50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，每板6片，每小盒含1板。
鋁塑包裝，每板6片，每小盒含2板。
鋁塑包裝，每板6片，每小盒含4板。
鋁塑包裝，每板6片，每小盒含2板。
鋁塑包裝，每板6片，每小盒含4板。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
批准文號
國藥準字H10910038
生產企業
廣州白雲山製藥股份有限公司廣州白雲山製藥總廠
核准日期
2006年8月28日
修訂日期
2010年10月1日
