唯他停

唯他停，適用於治療抑鬱症和強迫症，包括伴隨焦慮，有或無躁狂史的抑鬱症、抑鬱性疾病的相關症狀。

通用名

鹽酸舍曲林片

性狀

薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色

主要成分

鹽酸舍曲林

用量用法

治療抑鬱症：一日1次，50mg/次，治療劑量範圍為一日50mg～100mg。

治療強迫症：開始劑量為一日一次，50mg/次，逐漸增加至一日100mg～200mg，分次口服。

劑型

片劑

規格

50mg/片，100mg/片。

藥理毒理

鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺重攝取抑制劑有關。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舌曲林是一種強效和選擇性的神經元元5-羥色胺重攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體、膽鹼能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體或苯二氮受體沒有明顯的親和力。對上述受體的節抗作用被認為與其他精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽鹼作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調，這與臨床上其他抗抑鬱症藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。

藥代動力學

男性每日口服鹽酸舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現出用藥劑量成正比的要帶動力學特性，連續用藥14天，服藥4.5-8.4小時人體用藥濃度達峰值。青少年和老年人的要帶動力學參數與18-65歲之間成人無明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期後達穩定態濃度，在這個過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明，舍曲林有較大的分布容積。 　舍曲林要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低於舍曲林，約為舍曲林的1/20，沒有證據表明其在抗鬱郁模型體內有藥理活性，它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型從尿中排出。 　食物對舍曲林的生物利用度無明顯影響。

相互作用

1．本品與單胺氧化酶抑制劑合用，可出現嚴重反應，在停用單胺氧化酶抑制劑14天內，不能服用本藥；停用本品後也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。

2．本品與色氨酸或芬氟拉明合用時，可使中樞神經系統對5-羥色胺的再攝取增加，出現藥效學相互作用。 　3．在舍曲林治療期間不宜飲酒。 　4．本品與西咪替丁合用，可降低舍曲林的清除。 　5．本品與華法令合用，可延長凝血酶原時間。 　6．本品與鋰鹽合用時，可能存在藥效學相互作用，應慎用。

注意事項

（1）副作用少，偶見噁心、嘔吐、口乾、射精困難、消化不良等。

（2）對本品高度敏感者、嚴重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。

（3）服用本品者不應駕駛車輛或操作機器。

（4）不宜與MAOI合用

生產單位

浙江京新藥業股份有限公司