唑尼沙胺

唑尼沙胺為白色至微黃色結晶或結晶性粉末，無臭，味苦。極易溶於丙酮，溶於甲醇、乙醇、乙酸乙酯或乙酸，微溶於水、正己烷、乙醚或氯仿。中文別名1,2-苯異惡唑-3-甲烷磺醯胺；分子式：C8H8N2O3S ；用於癲癇大發作、小發作、局限性發作、癲癇持續狀態及精神運動性發作。

基本介紹

• 中文名：唑尼沙胺
• 外文名：zonisamide
• CAS號：68291-97-4
• 分子式：C8H8N2O3S

化合物簡介

中文名稱：唑尼沙胺

中文別名：1,2-苯異惡唑-3-甲烷磺醯胺; 唑利磺胺

英文名稱：zonisamide

英文別名：ad-810; exceglan; ci-912; Zonisamide; excegram;Excegran; Zonegran; ZON; 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide;Excemide;3-sulfamoylmethyl-1,2-benzisoxazole; 3-sulfamoyl-methyl-1,2-benzisoxazol

CAS號：68291-97-4

分子式：C₈H₈N₂O₃S

結構式：

分子量：212.22600

精確質量：212.02600

PSA：94.57000

LogP：2.39740

物化性質

外觀與性狀：灰白色粉末

密度：1.509 g/cm3 (20ºC)

熔點：275°C dec.

沸點：457ºC

儲存條件：通風低溫乾燥

安全信息

海關編碼：2935009090

WGK Germany：3

危險類別碼：R22

危險品標誌：Xn

生產方法

將3-溴甲基-1,2-苯並異嚼唑(I)溶於甲醇,和亞硫酸鈉水溶液在50℃ 攪拌4h,得到1,2-苯並異噁唑-3-甲磺酸鈉(II)；和三氯氧磷反應轉化為醯氯後,再和氨作用得到唑尼沙胺

用途

用於癲癇大發作、小發作、局限性發作、癲癇持續狀態及精神運動性發作。

藥理作用

唑尼沙胺為苯並異噁唑衍生物，能抑制癲癇病灶，阻滯癲癇發作放電的擴散速度。用於治療對其他藥物治療無效的癲癇，特別是部分性發作。對原發性全身發作、混合型癲癇、肌陣攣性發作及癲癇綜合徵如倫-加綜合徵和韋斯特綜合徵有效。但通常用作其他第一線藥物的輔助治療。

藥代動力學

唑尼沙胺口服易吸收，血藥濃度達峰時間約為5～6h，紅細胞中藥物濃度為血漿濃度的4～9倍。tl/2為60h。經肝臟代謝，隨尿排出。

適應症

用於各型癲癇的輔助治療。

用法用量

1.成人開始口服每天100～200mg，分1～3次服，1～2周可加量至每天200～400mg，最大劑量每天600mg。

2.兒童開始每天2～4mg/kg，分1～3次服，1～2周可加量至每天4～8mg/kg，最大劑量每天12mg/kg。

禁忌

孕婦、哺乳者和對唑尼沙胺過敏者禁用。

注意事項

1.肝腎功能不全者慎用。2.駕車和機械操作者應慎用。

3.連續用藥中不可急劇減量或突然停藥。

4.用藥期間應定期檢查肝功能。

不良反應

1.常見不良反應有皮疹、倦怠、頭痛、眩暈、煩躁、抑鬱、幻覺、平衡障礙、食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、胃痛、腹瀉、白細胞減少、貧血、血小板減少及肝酶值升高。

2.少見的不良反應有視覺異常、體重減輕、發熱、發汗、口炎及腎結石。

副作用與毒性

1．本品副作用主要為睏倦、食欲不振、乏力、運動失調、白細胞降低，AST及ALT等值升高，偶見過敏反應、復視及視覺異常。

2．連續用藥中不可急劇減量或突然停藥。

3． 服藥過程中應定期檢查肝、腎功能及血象。

4.本品可引起注意力及反射運動能力降低，故司機、操作機器者慎用

5．孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平及丙戊酸鈉可降低唑尼沙胺的血藥濃度。其他抑制肝CYP3A4的藥物，也能降低唑尼沙胺的血藥濃度。由於唑尼沙胺的不良反應可能與碳酸酐酶抑制作用有關，故儘量不與其他碳酸酐酶抑制劑（如乙醯唑胺、托吡酯）合用。

貯藏

遮光，密封，置於陰涼（不超過20℃）乾燥處。