哌喹

哌喹化合物為白色至淡黃色的結晶性粉末，無臭，味微苦，化學名為4,4' - （1,3-丙二基二-4,1-哌嗪二基）雙（7-氯喹啉）；臨床主要用於瘧疾症狀的抑制性預防，也用於瘧疾的治療，並試用於矽肺的防治。

基本介紹

• 中文名：哌喹
• 外文名：4,4'-(1,3-Propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis(7-chloroquinoline)
• 顏色：白色至淡黃色的結晶性粉末，
• 味：無臭，味微苦
• 水溶性：微溶
• 適應症：瘧疾，用於矽肺的防治

化合物

基本性質

中文名稱：哌喹

英文名稱：4,4'-(1,3-Propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis(7-chloroquinoline)

CAS號：83764-65-2

分子式：C29H32Cl2N6

分子量：535.51100

精確質量：534.20700

PSA：38.74000

LogP：5.42990

性狀

常用其磷酸鹽，為類白色至淡黃色的結晶性粉末；無臭，味微苦，遇光易變色。在水中微溶，在無水乙醇或氯仿中幾乎不溶。

藥品簡介

藥理及套用

口服後大部分可被吸收，主要聚集在肝臟內，隨後緩慢地進入血液循環中，並具有腸肝循環特點，故作用持久。T1/2為4.4日。其抗瘧作用與氯喹相似。此外並有延緩矽肺病情進展的作用，現正試用於矽肺的防治。

藥代動力學

本品經胃腸道吸收，24h內的吸收率為80%～90%。口服後30min血中已可測出本藥，8h血藥濃度達峰值。在肝中分布迅速且較多，口服後3h血藥濃度達峰值，占給藥量的1/4，以後漸減少，20d時仍有3%左右；肺、脾、腎中也分布較多。血和肝中半衰期平均為9.4d。藥物主要由糞便排出，但也可隨膽汁排出，存在著膽腸循環的代謝途徑，是藥物在體內積蓄時間較長的重要因素。

適應症

本品的抗瘧作用與氯奎相類似。主要用於瘧疾症狀的抑制性預防，也可用於瘧疾的治療。此外，並有延緩矽肺病情進展的作用，現正試用於矽肺的防治。

用法用量

1.抑制性預防瘧疾：每月服600mg（鹽基）1次，睡前服，可連服3～4個月，但不宜超過6個月。

2.治療瘧疾：本藥對於抗氯奎性惡性瘧有根治作用，但作用緩慢，宜在奎寧、青蒿素類或咯奈啶控制症狀後續用本品，首次服600mg（鹽基），第2、3日分別服600及300mg（鹽基），總量1200-1500mg（鹽基）。

3.矽肺的防治：預防：每次服500mg，10～15日1次，1個月量1000-1500mg。治療：每次500-750mg，每周1次，1個月量2000mg。以6個月為1療程，間歇1個月後，進行第2療程，總療程約3～5年。

注意事項

服藥後偶有頭昏、嗜睡、乏力、胃部不適、面部和嘴麻木感，輕者一般休息後能自愈。肝功能不全及孕婦慎用。個別會有皮疹或過敏，藥廠粉碎工人，長期吸入時、會使呼吸免疫力降低。

劑型與規格

片劑：每片含哌喹鹽基250mg或含磷酸哌喹300mg。