雙氫青蒿素哌喹片

成份

本品為複方製劑，每片含雙氫青蒿素40mg，磷酸哌喹320mg。

性狀

本品為藍色薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至淡黃色。

適應症

用於治療惡性瘧和間日瘧。

規格

每片含雙氫青蒿素40mg，磷酸哌喹320mg。

用法用量

口服，成人總劑量8片，早晚各一次，每次2片。各年齡組劑量見下表（單位：片）：

不良反應

本品主要不良反應較少，主要有磷酸哌喹引起，如下：
1、消化道反應：如噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等；
2、神經系統：如頭暈、頭痛、耳聾、睡眠不佳等；
3、過敏反應：皮膚瘙癢、皮疹等；
4、實驗室檢查異常：如外周紅細胞一過性降低、SGPT及SGOT一過性升高、血肌酐升高等。

禁忌

以下患者禁用：
1、對本品中任何一種藥物成分過敏者；
2、孕婦；
3、嚴重肝腎疾病、血液病（如白細胞減少、血小板減少等）等患者。

注意事項

1、本品無退熱作用；
2、肝腎功能不全者慎用；
3、嚴格按照規定用法和用量使用本品，臨床症狀未有改善時，請及時諮詢醫師；
4、本品中磷酸哌喹的半衰期較長，半個月內不要重複服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠三個月以內的孕婦禁用；妊娠後期婦女及哺乳期婦女可以在醫師指導下服用。

兒童用藥

7-10歲兒童可以按照規定劑量服用。7歲以下兒童尚無用藥經驗。

老年用藥

老年患者可以服用。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用
本品為雙氫青蒿素和磷酸哌喹組成的複方製劑。
雙氫青蒿素為青蒿素的衍生物，是青蒿素的體內活性物質，對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用，能迅速殺滅瘧原蟲，從而控制症狀。耐藥性培育實驗表明，瘧原蟲對雙氫青蒿素不易產生耐藥性。
磷酸哌喹為4-氨基喹啉類抗瘧藥，抗瘧作用與氯喹類似，影響瘧原蟲紅內期裂殖體的超微結構，主要能使滋養體食物泡膜和線粒體腫脹，導致其生理功能的破壞，從而殺死瘧原蟲。磷酸哌喹與氯喹沒有交叉抗藥性。
體外藥效學研究提示，二者合用具有增效作用，可延緩瘧原蟲抗藥性的產生。
毒理研究
雙氫青蒿素：
遺傳毒性：Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：對妊娠小鼠有胚胎毒性作用，可以使胚胎吸收增加，呈劑量依賴性；未見致畸作用。
磷酸哌喹：
重複給藥毒性：Beagle犬每周經口給藥一次，100mg/Kg共14周，或者2mg/Kg共26周，發現主要毒性靶器官為肝臟。
遺傳毒性：Ames試驗、骨髓細胞染色體分析法和姐妹染色單體互換率（SCE）試驗結果均為陰性。
生殖毒性：動物試驗未見有胚胎毒性和致畸作用。
雙氫青蒿素和磷酸哌喹二者合用，為毒性相加，無增毒效應。

藥代動力學

該藥口服吸收良好，起效迅速。
口服雙氫青蒿素2mg/Kg後，1.33小時血藥濃度達峰值，最大血濃度為0.71μg/m L。血漿T1/2為1.57小時。體內分布廣，排泄和代謝迅速。
磷酸哌喹經胃腸道吸收，24小時內的吸收率為80%～90%，吸收後分布於肝、腎、肺、脾等組織內，給藥後8小時內，在肝內的藥量可達給藥總劑量的1/4左右。該藥在體內緩慢消失，T1/2為9.4天。藥物隨膽汁排出，存在肝腸循環。