吸入粉霧劑（Powder Aerosols for Inhalation）系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量貯存形式，採用特製的乾粉吸入裝置，由患者主動吸入霧化藥物至肺部的製劑，亦稱為乾粉吸入劑（dry power inhalations）。
基本介紹
- 中文名：吸入粉霧劑
- 外文名：Powder Aerosols for Inhalation
- 是否處方藥：非處方藥
- 套用：肺吸入給藥
- 特點：高效速效、低毒和穩定
概述,優點,質量要求,處方設計,
概述
自1971年英國的Bell研製的第一個乾粉吸入裝置（Spinhaler）問世以來，粉末吸入裝置已由第一代的膠囊型，發展至第三代的貯庫型，粉霧劑的上市品種也已由當初的色甘酸鈉粉霧劑發展到多個治療領域，臨床常用的吸入粉霧劑有重組人粒細胞集落刺激因子粉霧劑、噻托溴銨吸入粉霧劑、布地奈德吸入粉霧劑等。活性藥物由單方向複方發展，也有將藥物製成脂質體後吸入給藥的研究報導。
發展至今，吸入粉霧劑，在分劑量的準確性、粉末分散的有效性以及傳遞效率的提高方面均取得了顯著進展。但並不是複雜的裝置設計和單元模組的堆砌就可以開發出理想的吸入粉霧劑。隨著吸入劑在臨床上的廣泛使用，各國藥監部門對吸入劑的質量要求也變得越來越嚴格。設計時應綜合考慮患者和臨床環境的多樣性。此外，藥物的理化性質和臨床用藥指導也是影響藥物肺部遞送的關鍵因素。患者依從性高、效果均一穩定、個性化智慧型化的吸入裝置將成為未來肺部藥物遞送系統發展的方向。
優點
1.藥物到達肺部後，可直接進入體循環發揮治療作用；
2.藥物吸收迅速、起效快、無肝臟首過效應；
3.無胃腸道刺激或降解作用；
4.可用於胃腸道難以吸收的水溶性藥物（代替注射劑）；
5.局部作用的藥物，給藥劑量明顯降低，毒副作用小；
6.可用於大分子藥物或小分子藥物。
質量要求
1. 含量均勻度和裝置差異除另有規定外，膠囊型或囊泡型粉霧劑應檢查此兩項。
（1）含量均勻度：照含量均勻度檢測法檢查，應符合規定；
（2）裝量差異：平均裝量在0.30g以下，裝量差異限度±10%；平均裝量為0.30g或在0.30g，裝量差異限度±7.5%
2. 排空率膠囊型或囊泡型粉霧劑應檢查此項，排空率應不低於90%。
3. 每瓶總吸次和每吸主藥含量多劑量貯庫型吸入粉霧劑應檢查此兩項。
（1）每瓶總吸次：每瓶總吸次均不得低於標識總吸次。
（2）每吸主藥含量：採用吸入粉霧劑釋藥均勻度測定裝置測定，每吸主藥含量應為每吸主藥含量標示量的65%~135%。
4. 霧滴（粒）分布吸入粉霧劑應檢查此項。
按照吸入粉霧劑霧滴（粒）分布檢測法檢查，霧滴（粒）藥物量應不小於每吸主藥含量標示量的10%。
5. 微生物限度按照微生物限度檢查法檢查，應符合規定。
處方設計
粉霧劑由粉末吸入（或噴入）裝置和供吸入或噴入用的乾粉組成。理想的粉霧劑應為：在裝置內預先裝入一定劑量，使病人易於使用；在低劑量時易於吸入；；劑量準確；吸入粉末對濕度不敏感：流動性好，無添加劑的純藥物也可吸入；計數裝置可提示病人吸入劑量，無過劑量危險；重量及體積與氣霧劑（MDI）相似，且價格合理。除了吸入裝置的合理設計，乾粉的處方組成也是吸入粉霧劑產品開發成功的關鍵。
1. 藥物
藥物微粉化是吸入粉霧劑被設計成功的關鍵。《中國藥典》2010年版二部附錄規定：吸入粉霧劑中的藥物粒度大小應控制在10μm以下，其中大多數應在5μm以下。顆粒大小直接影響其在呼吸道的沉積部位和藥效的發揮。採用的粉碎方法有氣流粉碎、球磨粉碎、噴霧乾燥、超臨界粉碎、水溶膠、控制結晶等。
2. 附加劑
藥物經微粉化後，粉體顆粒易聚集，粉末的荷電和吸濕特性也對分散性產生影響。因此，為了得到流動性和分散性良好的粉末，使吸入的劑量更加準確，常加入適宜的載體，如乳糖、木糖醇等，將藥物附著在載體上。載體材料的加入可以改善機械填充時劑量的準確度。藥物劑量較小時，載體還可以充當稀釋劑。
