吲達帕胺膠囊，適應症為原發性高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱：吲達帕胺膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：血管擴張藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,
成份
本品主要成份為吲達帕胺。
化學名：N-（2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基）-3-氨磺醯基-4-氯-苯甲醯胺
分子式：C16H16ClN3O3S
分子量：365.83
性狀
本品內容物為白色或類白色顆粒性粉末。
適應症
原發性高血壓。
規格
2.5毫克/粒(膠囊)，50粒/盒。
用法用量
每天服一粒，(2.5毫克)膠囊，早晨服藥。
不良反應
副作用很少見。少數會出現胃腸不適、乏力、肌痙攣；也有報導中度尿酸血症和低血鉀；建議定期監測血鉀；但常劑量下無需另外補鉀，除非病人已有或可能有低鉀(如接受洋地黃類治療的心臟病人、醛固酮增多症老年病人、長期濫用輕瀉劑病人)。
禁忌
近期腦血管意外，嗜鉻細胞瘤，Conn氏綜合症；重度肝/腎功能衰竭；對本藥過敏者。
注意事項
與其他抗高血壓藥合用應小心，因為有可能導致血壓過低；嚴重腎衰時用藥要謹慎；治療期間有可能增加尿酸血症，故對痛風病人應注意此情況；對磺醯胺類過敏者，可能出現皮膚過敏反應，此時需停藥；糖尿病患者服本藥時不會出現象服用其他氯磺醯胺類藥物所導致的糖耐量下降；勿與排鉀利尿藥合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
利尿藥能引起胎兒胎盤缺血，造成胎兒營養不良。一般認為，懷孕婦女應避免服用噻嗪及其相關的利尿藥，並且不採用此類利尿藥來治療妊娠期出現的生理性水腫。
由於缺乏有關藥物進入母乳的研究資料，服藥的母親應避免哺乳。
兒童用藥
缺乏兒科患者套用本品的研究資料。
老年用藥
老年患者對降壓作用與電解質改變較敏感，套用本品時需注意監測。
藥物相互作用
此藥與其它降壓藥聯合使用時，要減少給藥劑量，至少在開始用藥時要如此。
在低鹽飲食時，吲達帕胺增加血液中鋰離子含量，並出現鋰鹽過量的表現（尿液中鋰排泄量降低）。需要同時服用利尿藥時，必須密切檢測血液中鋰含量，並根據檢測結果調整劑量。 阿司咪唑、苄普地爾、靜脈紅黴素、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺等藥可引起扭轉性室速。吲達帕胺可導致低鉀血症，而低鉀血症為扭轉性室速的誘因之一，故吲達帕胺不能與上述藥物合用。
需要注意的聯合用藥：
非甾體類抗炎藥（全身），高劑量水楊酸鹽：在脫水病人，可導致急性腎功能衰竭（腎小球濾過減少）。應給病人補充水分，從治療開始起監測腎功能。
與其他可導致低血鉀的藥物如兩性黴素B（Ⅳ）、腎上腺糖皮質激素、腎上腺鹽皮質激素（全身）、替可克肽、刺激性瀉藥等合用，使低鉀血症的危險性增加（協同效應）。應監測血鉀含量，必要時糾正低鉀血症；與洋地黃製劑聯合用藥時更應注意，使用非刺激性瀉藥。
巴氯芬：增加降壓效果。給病人補充水分，從治療開始起監測腎功能。
洋地黃藥物：低血鉀易於造成洋地黃中毒。監測血鉀含量、ECG，必要時重新調整治療。
保鉀利尿藥（阿米洛利、安體舒通、氨苯蝶啶）：此種有一定合理性的聯合用藥對某些病人有效，但並不排除低鉀血症和高鉀血症的可能性，對腎功能衰竭和糖尿病患者，更易出現高鉀血症。監測血鉀含量、ECG，必要時重新調整治療。
血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）：在原有缺鈉的情況下，聯合服用ACEI存在突發低血壓和/或急性腎功能衰竭的危險（尤其對腎動脈狹窄的患者），所以，對正在服用利尿劑的患者，應在停用利尿藥三天后開始服用ACEI，必要時可重新恢復使用排鉀利尿藥，或者從低劑量開始服用ACEI，緩慢增加用藥劑量。對於充血性心衰患者，在降低排鉀利尿藥的用藥劑量後，以很少劑量的ACEI開始治療。注意，在服用ACEI的第一周內，就要檢測腎功能（血肌酐含量）。
IA類抗心律失常藥（奎尼丁、二氫奎尼丁、雙異丙吡胺）、胺碘酮、溴苄胺、索他洛爾等可引起扭轉性室速，而低鉀血症、心動過緩、心電圖QT間期延長等均為其誘因。應注意防治低鉀血症。
二甲雙胍：利尿劑（特別是髓袢利尿劑）所誘發的功能性腎功能不全，能夠誘發二甲雙胍引起的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性超過15mg/L（135μmol/L）、在女性超過12mg/L（110μmol/L）時，不要套用二甲雙胍。
碘化造影劑：對於使用利尿藥而造成脫水的患者，合用碘造影劑常常增加急性腎衰的危險，使用高劑量的碘造影劑，則危險性更大。在使用碘化合物之前，必須給病人補充水分。
聯合用藥時應考慮到：
丙咪嗪抗抑鬱藥（三環類）、精神安定藥：增強降壓效果，也增加直立性低血壓的危險性（協同作用）。
鈣鹽：由於減少尿鈣排泄而增加了高鈣血症的危險性。
環孢黴素：在不增加循環中環孢黴素水平、甚至在沒有水/鈉缺失的情況下，ACE抑制劑仍存在使血肌酐升高的危險性。
皮質激素、替可克肽（全身性）：降低吲達帕胺的降壓效果（由於皮質激素引起水鈉瀦留）。
需要注意的聯合用藥：
非甾體類抗炎藥（全身），高劑量水楊酸鹽：在脫水病人，可導致急性腎功能衰竭（腎小球濾過減少）。應給病人補充水分，從治療開始起監測腎功能。
與其他可導致低血鉀的藥物如兩性黴素B（Ⅳ）、腎上腺糖皮質激素、腎上腺鹽皮質激素（全身）、替可克肽、刺激性瀉藥等合用，使低鉀血症的危險性增加（協同效應）。應監測血鉀含量，必要時糾正低鉀血症；與洋地黃製劑聯合用藥時更應注意，使用非刺激性瀉藥。
巴氯芬：增加降壓效果。給病人補充水分，從治療開始起監測腎功能。
洋地黃藥物：低血鉀易於造成洋地黃中毒。監測血鉀含量、ECG，必要時重新調整治療。
保鉀利尿藥（阿米洛利、安體舒通、氨苯蝶啶）：此種有一定合理性的聯合用藥對某些病人有效，但並不排除低鉀血症和高鉀血症的可能性，對腎功能衰竭和糖尿病患者，更易出現高鉀血症。監測血鉀含量、ECG，必要時重新調整治療。
血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）：在原有缺鈉的情況下，聯合服用ACEI存在突發低血壓和/或急性腎功能衰竭的危險（尤其對腎動脈狹窄的患者），所以，對正在服用利尿劑的患者，應在停用利尿藥三天后開始服用ACEI，必要時可重新恢復使用排鉀利尿藥，或者從低劑量開始服用ACEI，緩慢增加用藥劑量。對於充血性心衰患者，在降低排鉀利尿藥的用藥劑量後，以很少劑量的ACEI開始治療。注意，在服用ACEI的第一周內，就要檢測腎功能（血肌酐含量）。
IA類抗心律失常藥（奎尼丁、二氫奎尼丁、雙異丙吡胺）、胺碘酮、溴苄胺、索他洛爾等可引起扭轉性室速，而低鉀血症、心動過緩、心電圖QT間期延長等均為其誘因。應注意防治低鉀血症。
二甲雙胍：利尿劑（特別是髓袢利尿劑）所誘發的功能性腎功能不全，能夠誘發二甲雙胍引起的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性超過15mg/L（135μmol/L）、在女性超過12mg/L（110μmol/L）時，不要套用二甲雙胍。
碘化造影劑：對於使用利尿藥而造成脫水的患者，合用碘造影劑常常增加急性腎衰的危險，使用高劑量的碘造影劑，則危險性更大。在使用碘化合物之前，必須給病人補充水分。
聯合用藥時應考慮到：
丙咪嗪抗抑鬱藥（三環類）、精神安定藥：增強降壓效果，也增加直立性低血壓的危險性（協同作用）。
鈣鹽：由於減少尿鈣排泄而增加了高鈣血症的危險性。
環孢黴素：在不增加循環中環孢黴素水平、甚至在沒有水/鈉缺失的情況下，ACE抑制劑仍存在使血肌酐升高的危險性。
皮質激素、替可克肽（全身性）：降低吲達帕胺的降壓效果（由於皮質激素引起水鈉瀦留）。
藥物過量
吲達帕胺用至40mg也未顯現其毒性，這是常規治療劑量的16倍。急性毒性主要表現為水/電解質紊亂（低鈉血症、低鉀血症）。臨床表現為噁心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、頭暈、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至無尿（血容量降低所致）。
治療首先是洗胃和/或服用活性炭以迅速清除攝入的藥物，然後，補充水和電解質，使水及電解質平衡保持正常狀態。
藥理毒理
藥理作用：吲噠帕胺是一種長效的、作用較強的抗高血壓藥。通常服一粒膠囊便可維持24小時血壓的良好控制。吲噠帕胺的作用是通過調節外周血管張力，使增高的血管張力回復正常，並能降低血管對升血壓物質的反應性。每天劑量超過2.5mg時，吲噠帕胺有一定的利尿作用。
毒理學：大量安全性研究顯示吲噠帕胺無明顯毒性，安全性相當高， 急性毒性試驗：LD50(經胃腸)]3000 mg/kg，(靜脈注射)315-635 mg/kg； 無致突變性；對雌雄生殖能力均無影響；無致畸性。
毒理學：大量安全性研究顯示吲噠帕胺無明顯毒性，安全性相當高， 急性毒性試驗：LD50(經胃腸)]3000 mg/kg，(靜脈注射)315-635 mg/kg； 無致突變性；對雌雄生殖能力均無影響；無致畸性。
藥代動力學
吲噠帕胺在胃腸道被迅速完全吸收，快速達到有效血漿水平，服藥後30分鐘達血漿峰值。生物利用度達93%以上；血漿蛋白結合率79%；脂溶性高，與血管平滑肌親和結合。半衰期為17.8±3小時。每天口服一次2.5mg，於3-4天達穩態濃度。 主要在肝臟代謝，60-70%由腎臟排出，其餘主要經膽汁糞便排出，僅5%以原型經尿排出。膽汁排泄是吲噠帕胺非常突出的排出途徑。即使腎切除(犬)也不會發生該藥物本身及其代謝物的積蓄。
