吡拉西坦片

成份

本品主要成份為吡拉西坦。
化學名稱：2-氧代-1-吡咯烷基乙醯胺。
化學結構式：

分子式：C₆H₁₀N₂O₂
分子量：142.16

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智慧型發育遲緩。

規格

0.4g

用法用量

口服。每次0.8～1.6g（2～4片），每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。

不良反應

消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，症狀的輕重與服藥劑量直接相關。中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但症狀輕微，且與服用劑量大小無關。停藥後以上症狀消失。偶見輕度肝功能損害，表現為輕度轉氨酶升高，但與藥物劑量無關。

禁忌

1.錐體外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症狀。
2.孕婦禁用。
3.新生兒禁用。

注意事項

肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品易通過胎盤屏障，故孕婦禁用；哺乳期婦女用藥指征尚不明確。

兒童用藥

新生兒禁用。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

本品與華法林聯合套用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時套用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

藥理：本品為腦代謝改善藥，屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素，化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ADP轉化為ATP，可促進乙醯膽鹼合成並正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。毒理：動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

藥代動力學

口服本品後很快從消化道吸收，進入血液，並透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。口服後，30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30%，半衰期T_1/2為5～6小時。表觀分布容積（Vd）為0.6L/kg。吡拉西坦口服後不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為1%～2%。