基本信息
化學式:C22H29NO2
分子量:339.471
CAS號:469-62-5
EINECS號:207-420-5
PSA:29.54000
LogP:4.27550
理化性質
密度:1.038 g/cm
熔點:165±3ºC
沸點:444ºC at 760 mmHg
閃點:130.6ºC
折射率:1.538
外觀:白色結晶粉末
安全信息
包裝等級:III
危險類別:6.1(b)
危險品運輸編碼:UN 3249
藥品相關信息概覽
分類
神經系統藥物>鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
藥理作用
右丙氧芬結構類似美沙酮。臨床用其鹽酸鹽。右丙氧芬主要與阿片μ受體結合,其作用與美沙酮相似,鎮痛作用較弱,僅能用於緩解輕度到中度疼痛。幾乎無鎮咳作用。
藥代動力學
口服後迅速吸收,具有首過效應,生物利用度為30%~70%。主要在肝內代謝為去甲丙氧芬後隨尿排出。表觀分布容積為10~26L/kg。口服清除率為每分鐘1.3~3.6L,全身性清除率為每分鐘0.6~1.2L。右丙氧芬t1/2為14.6(8~24)h或3.5~15h;代謝物去甲丙氧酚的t1/2為22.9h。
適應證
用於緩解輕中度疼痛。多與解熱鎮痛藥(如對乙醯氨基酚、阿司匹林)組成複方片劑。
禁忌證
對右丙氧芬過敏者、哺乳者兒童禁用。
注意事項
1、肝腎功能不全者慎用;
2、不作為注射用藥。
3、用藥期間須注意是否有中毒表現。
不良反應
1、可發生嗜睡、頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、乏力。
2、濫用可產生軀體和精神依賴性。
3、較少見的有便秘、腹痛、皮疹、頭痛,偶見虛弱、欣快,發音困難和輕度視力障礙。
4、過量中毒與表現為呼吸抑制、極端睏倦乏力,隨之昏迷、瞳孔縮小、局部或全身抽搐、心臟傳導異常、心律失常、肺水腫,甚至出現呼吸暫停和心搏停止。並有過量致死的報告,過量中毒與去甲丙氧芬蓄積有關。乙醇和其他中樞抑制藥可加重過量中毒。
5、靜脈注射時可引起中毒性精神病。
與其他藥物的相互作用
1、與其他中樞神經系統抑制藥如乙醇,鎮靜催眠藥,抗焦慮鎮痛藥合用,可增強這些藥物的作用,並已有致死的報導。
2、可增強口服抗凝劑華法林的抗凝血作用。
3、阿司匹林、對乙醯氨基酚能增強右丙氧芬的鎮痛作用。