十一烷酮

十一烷酮是一種化學物質,化學式是C30H48O3 456.71。

基本介紹

  • 中文名:十一烷酮
  • 英文名:Testosterone Undecanoate
  • 別稱:十一酸睪酮
  • 化學式:C30H48O3 456.71
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十一酸睪酮藥典標準

品名

十一酸睪酮
Shiyisuangaotong
Testosterone Undecanoate

分子式與分子量

C30H48O3 456.71

來源(名稱)、含量(效價)

本品為17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按乾燥品計算,含C30H48O3應為97.0%~103.0%。

性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。
本品在三氯甲烷中極易溶解,在乙醇中溶解,在甲醇、植物油中略溶,在水中不溶。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為60~63℃。
取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含14mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+68°至+72°。

鑑別

(1)取本品約5mg,加硫酸-乙醇(2:l)1ml使溶解,即顯黃色並帶有黃綠色螢光。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》584圖)一致。

檢查

取本品,用流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。除流動相為乙腈-異丙醇-水(40:40:20)外,其他照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.25倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(2.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的峰可忽略不計。
取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以乙腈-異丙醇-水(43:43:14)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數按十一酸睪酮峰計算不低於4000。
取本品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取十一酸睪酮對照品,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

類別

雄激素藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

(1)十一酸睪酮軟膠囊 (2)十一酸睪酮注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

十一烷酮說明書

藥品名稱

十一烷酮

英文名稱

Testosterone Undecanoate

別名

安迪歐;安雄;睪酮十一酸酯;十一酸睪素;十一酸睪丸素;十一烷酸睪酮;十一烷酸睪丸素;十一烷酸睪丸酮;十一酸睪酮;Andriol;Restandol;Undestor

分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型

1.注射劑:250mg(2ml);
2.膠囊:40mg。

十一烷酮的藥理作用

十一烷酮為天然雄激素睪酮的十一酸酯,為治療睪酮缺乏的雄激素藥。可通過分解產物睪酮作用於激素敏感器官和組織的雄激素受體,發揮促進男性性器官和第二性徵發育及維持性慾的作用。十一烷酮對正常造血細胞有興奮作用,可增強紅細胞生成素的產生及作用,對紅細胞幹細胞也有直接刺激作用。

十一烷酮的藥代動力學

十一烷酮口服後以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收,經胸導管進入體循環,酯鍵裂解後釋出睪酮。這一吸收形式避免了肝臟的首過效應和肝毒性。口服後血清的達峰時間有明顯的個體差異,平均約4h,連續服用後,血清睪酮水平逐漸升高,在2~3周后達到穩態;單劑肌內注射後血清睪酮達峰時間約在第7天,21天后恢復到肌內注射前水平。十一烷酮為親脂性藥物,口服後與類脂質一起經淋巴系統吸收,個體差異大,tmax為1~8h,平均為4h。經尿排泄,服藥後1周內尿中總量為45%~48%,24h內所吸收劑量有40%出現於尿中。

十一烷酮的適應證

1.原發性或繼發性睪丸功能減退。
2.男孩體質性青春期延遲。
3.女性乳腺癌轉移患者的姑息性治療。
4.再生障礙性貧血及腎性貧血。
5.類風濕性關節炎。
6.中老年男子部分性雄激素缺乏綜合症(PADAM)。
7.適用於男性性腺功能低下的睪酮替代治療,如垂體促性腺功能低下、類無睪症、性慾減退、精子生成異常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨質疏鬆等。

十一烷酮的禁忌證

1.雄激素依賴性腫瘤患者。
2.已確診或懷疑為前列腺癌者。
3.孕婦及哺乳婦女。
4.肝功能不全患者。

注意事項

1.(1)高齡男性患者,因使用十一烷酮易導致前列腺增生甚至前列腺癌;(2)有水鈉瀦留傾向的心臟病、腎臟病患者;(3)青春期男孩,因使用十一烷酮可引起骨骺早閉及性早熟;(4)癲癇患者;(5)三叉神經痛患者。
2.十一烷酮可使高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平降低,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平升高。
3.肌內注射的時間間隔應根據臨床監測血睪酮的水平來確定。若用於中老年男性PADAM治療,應定期監測血清PSA和進行前列腺指檢。

十一烷酮的不良反應

1.女性男性化、水鈉瀦留、紅細胞增多、皮疹、哮喘、神經血管性水腫、肝功能異常、欣快感、情緒不穩定、暴力傾向等。一般無白細胞下降、胃腸反應等不良反應。
2.陰莖異常勃起和其他性刺激症狀。
3.肌內注射不夠深時,易致注射部位出現硬結。

十一烷酮的用法用量

每天肌內注射1次,每次250mg,療程4個月。再生障礙性貧血每天注射1次,首次1g,以後每次0.5g,每天肌內注射1次。

藥物相互作用

1.據報導十一烷酮能增強許多藥物的活性,但同時也增強其毒性。受影響的藥物包括環孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素和抗凝劑(如華法林)。
2.也有報導十一烷酮有拮抗神經肌肉阻滯劑的作用。

專家點評

十一烷酮為天然雄激素睪酮的十一酸酯,為治療睪酮缺乏的雄激素藥。口服吸收後,以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收,經胸導管進入體循環,在體內轉化為睪酮發揮雄激素作用,補充內源性雄激素缺乏。適用於男性性功能低下的替代療法,如睪丸切除術後、無睪症、垂體功能低下、內分泌性陽痿等。也用於中老年男性性慾減退。十一烷酮因經淋巴系統吸收,從而避開肝臟滅活,使治療量的活性睪酮到達外周循環,故血漿睪睪酮水平恆定,雄性效應完整,不影響肝功能,無抑制垂體作用。作用同睪酮。口服吸收後,在體內轉化為睪酮發揮雄激素作用,補充內源性雄激素缺乏。適用於男性性功能低下的替代療法,如睪丸切除術後、無睪症等,也用於中老年男性性慾減退、腦力及體力減弱,雄激素缺乏所致的骨質疏鬆症或某些男性不育症。也用於再障性貧血。

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