利拉利汀

利拉利汀由勃林格殷格翰研發的利拉利汀於2011年5月2日獲FDA批准，用於結合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。

基本介紹

• 中文名：利拉利汀
• 外文名：linagliptin
• 發明人：勃林格殷格翰
• 批准日期：2011年5月2日

作用機制

腸降血糖素(Incretin)具有腸促進胰島B細胞分泌胰島素的作用，主要包括葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)。DDP-4是位於細胞表面的絲氨酸蛋白酶，與蛋白結合廣泛存在於血漿和體內各組織(如腎臟、肝臟、小腸絨毛、內皮細胞等)中。利拉利汀是一種選擇性DPP-4抑制劑，通過與DPP-4可逆性結合而抑制該酶的活性，延緩GLP-1降解，增強GLP一1的活性，以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素分泌，並降低循環中胰高血糖素水平，從而調節2型糖尿病患者的血糖水平。

優點

與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優勢在於：具有優異的腎臟安全性，並能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經糞便排泄，其經口服之後，經腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、腎功能以及劑量調整，所有患者可統一固定劑量，便於開處方。

臨床評價

單用利拉利汀或與二甲雙胍或匹格列酮聯用時均不會增肌降低血糖風險，與二甲雙胍聯用時還可產生強效作用。

不良反應

利拉利汀常見不良反應是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和喉嚨痛。