（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》988圖）一致。
基本介紹
- 中文名：凱威捷
- 品名：前列地爾
- 分子量：354.48
- 測定年份：2010年
藥品標準,藥品說明,
藥品標準
品名
Qianliedi'er
Alprostadil
分子式與分子量
C20H34O5 354.48
來源（名稱）、含量（效價）
本品為11a,15（S）-二羥基-9-羰基-13-反前列烯酸。按乾燥品計算，含C20H34O5應為95.0%～105.0%。
性狀
本品為白色針狀結晶或結晶性粉末。
本品在乙醇中易溶，在水中微溶；在磷酸鹽緩衝溶液（pH 7.4～8.0）中溶解。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為113～118℃。
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為-60°至-70°。
鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》988圖）一致。
檢查
取本品5mg，加乙醇5ml，振搖使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）溶液應澄清。
取本品適量，精密稱定，加乙腈－水（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液作為供試品溶液；精密量取含量測定項下的對照品溶液適量，用乙腈－水（9：1）稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作為前列地爾對照品溶液；另取前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品各適量，精密稱定，分別加乙腈－水（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中各約含前列腺素A1 15μg與前列腺素B1 5μg的雜質對照品溶液。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（4.6mm×250mm，5μm）；以磷酸鹽緩衝液（pH 6.3）[取磷酸二氫鉀9.07g，加水1000ml使溶解，用無水磷酸氫二鈉溶液（9.46g→1000ml）調節pH值至6.3，臨用前稀釋10倍]－乙腈－甲醇（36：11：3）為流動相，流速為每分鐘1.5ml;柱溫40℃；檢測波長為200nm。分別取前列地爾對照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品溶液各適量，按（1；1：1）比例混合，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。取25μl注入液相色譜儀，調整色譜系統，使前列地爾峰的保留時間約為11～13分鐘，前列腺素A1峰與前列腺素B1峰的分離度應符合要求；同時調節檢測靈敏度，使前列腺素B1峰的高度約為滿量程的10%。精密量取供試品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1雜質對照品溶液與前列地爾對照品溶液各25μl，分別注入液相色譜儀，記錄供試品溶液的色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，前列腺素A1和前列腺素B1均按外標法計算，分別不得過1.5%和0.5%；其他雜質以前列地爾對照品溶液中的前列地爾峰面積計算，單個最大雜質不得過1.0%；雜質總量不得過2.0%（小於0.01%的色譜峰不計）。
取本品0.2g，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；乙腈－0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（pH 4.9）（40：60）為流動相，檢測波長為214nm。取有關物質項下的系統適用性試驗溶液10μl，注入液相色譜儀，調整色譜系統，前列地爾峰與前列腺素A1峰的分離度應大於3.0。
取本品約10mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取前列地爾對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
前列腺素藥。
貯藏
密封，冷處保存。
製劑
注射用前列地爾
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
藥品說明
藥品名稱
凱威捷
英文名稱
Alprostadil
別名
前列腺素E1；保達新；凱時；前列地爾；Prostavasin；Prostaglandin E1
分類
循環系統藥物 ＞ 抗心絞痛藥物 ＞ β受體阻滯劑
劑型
100μg。
粉針劑：含前列腺素E1 20ug。
凱威捷的藥理作用
凱威捷直接作用於血管平滑肌，擴張血管和提高血流量，改善微循環的灌注；並具有抑制血小板聚集和血栓A2生成，抑制動脈粥樣硬化脂質斑塊形成及免疫複合物的形成；能擴張外周血管和冠狀血管，降低外周血管阻力和血壓，防止血栓形成和保護血小板細胞，保護缺血心肌，縮小心肌梗死面積，抗心力衰竭；並能擴張腎血管，增加腎血流量，清除非蛋白氮，調節水鈉平衡，具有利尿和保護腎臟功能的作用。
凱威捷的藥代動力學
凱威捷與白蛋白結合比較弱，靜脈注射後的血濃度半衰期約5～10min。體內完全轉變成15-氧代前列腺素E1等，68%經肝首過代謝，以代謝形式經腎排泄。
凱威捷的適應證
2.具有擴張陰莖動脈、鬆弛陰莖海綿體平滑肌加速陰莖動脈血流的作用。
3.適用於勃起功能障礙疾病的診斷和治療。
凱威捷的禁忌證
1.孕婦禁用。
2.眼壓增高者、使用降壓和抗凝血藥物者禁用。
注意事項
1.青光眼眼壓增高者慎用。
