優尼（美洛昔康片），適應症為類風濕關節炎的症狀治療。疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的症狀治療。
基本介紹
- 藥品名稱：優尼
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：烯酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為美洛昔康。
化學名稱：4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯並噻嗪-3-甲醯胺-1，1-二氧化物
化學結構式：
分子式：C14H13N3O4S2
分子量：351.40
化學名稱：4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯並噻嗪-3-甲醯胺-1，1-二氧化物
化學結構式：
分子式：C14H13N3O4S2
分子量：351.40
性狀
本品為淡黃色片。
適應症
類風濕關節炎的症狀治療。
疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的症狀治療。
疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的症狀治療。
規格
7.5mg
用法用量
口服，用水或流質送服，無須飯後服用。
類風濕關節炎：15mg(2片)/天，根據治療後反應，劑量可減至7.5mg(1片)/天。
骨關節炎：7.5mg(1片)/天，如果需要，劑量可增至15mg(2片)/天。
對於不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量7.5mg(1片)/天。
嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過7.5mg(1片)/天。
每日最大推薦劑量為15mg(2片)。應儘量尋找每個患者的最低維持量。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限於成人使用。
類風濕關節炎：15mg(2片)/天，根據治療後反應，劑量可減至7.5mg(1片)/天。
骨關節炎：7.5mg(1片)/天，如果需要，劑量可增至15mg(2片)/天。
對於不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量7.5mg(1片)/天。
嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過7.5mg(1片)/天。
每日最大推薦劑量為15mg(2片)。應儘量尋找每個患者的最低維持量。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限於成人使用。
不良反應
以下不良反應是根據臨床試驗記錄結果統計的，無論其是否與使用美洛昔康片有關。
1.胃腸道反應最多見，如腹痛、腹瀉、消化不良、腹脹、噁心等，發生率約1.9%-7.8%。和其他NSAID一樣，長期口服美洛昔康30mg/天，出現嚴重胃腸道反應的風險增大。
2.發生率在2%左右的不良反應有：流感樣症狀、浮腫；頭痛、頭暈；上呼吸道感染、咽炎；皮疹、關節痛、背痛、搔癢症；尿頻、尿路感染等。
3.發生率＜0.1%的不良反應有：
全身：過敏反應、乏力、面色潮紅、面部浮腫、發熱、暈厥、體重減輕、體重增加、脫水；
心血管系統：心絞痛、心肌梗塞、高血壓、低血壓、心力衰竭、脈管炎、心律不齊、心悸、心動過速；
神經系統：抽搐、感覺異常、震顫、眩暈；
胃腸道：大腸炎、十二指腸潰瘍、呃逆、口乾、食道炎、胃潰瘍、胃炎、胃食管返流、胃腸出血、腸穿孔、黑便、胰腺炎、口腔潰瘍；
血液系統：白細胞減少、紫癜、血小板減少；
肝膽系統：轉氨酶升高、膽紅素血症、肝炎；
精神神經：多夢、焦慮、思維混亂、食慾亢進、抑鬱、緊張、嗜睡、幻覺、味覺倒錯、耳鳴；
呼吸系統：哮喘、支氣管痙攣、呼吸困難；
皮膚及其附屬物：脫髮、血管性水腫、皰疹、光敏、搔癢、出汗增多、風疹；
泌尿系統：蛋白尿、血尿、尿素氮升高、肌酐升高、腎功能衰竭等。
4.文獻報導過的罕見不良反應有：過敏性休克、中性粒細胞減少、黃疸、肝衰竭、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合徵、中毒性表皮壞死松解症、間質性腎炎。
1.胃腸道反應最多見，如腹痛、腹瀉、消化不良、腹脹、噁心等，發生率約1.9%-7.8%。和其他NSAID一樣，長期口服美洛昔康30mg/天，出現嚴重胃腸道反應的風險增大。
2.發生率在2%左右的不良反應有：流感樣症狀、浮腫；頭痛、頭暈；上呼吸道感染、咽炎；皮疹、關節痛、背痛、搔癢症；尿頻、尿路感染等。
3.發生率＜0.1%的不良反應有：
全身：過敏反應、乏力、面色潮紅、面部浮腫、發熱、暈厥、體重減輕、體重增加、脫水；
心血管系統：心絞痛、心肌梗塞、高血壓、低血壓、心力衰竭、脈管炎、心律不齊、心悸、心動過速；
神經系統：抽搐、感覺異常、震顫、眩暈；
胃腸道：大腸炎、十二指腸潰瘍、呃逆、口乾、食道炎、胃潰瘍、胃炎、胃食管返流、胃腸出血、腸穿孔、黑便、胰腺炎、口腔潰瘍；
血液系統：白細胞減少、紫癜、血小板減少；
肝膽系統：轉氨酶升高、膽紅素血症、肝炎；
精神神經：多夢、焦慮、思維混亂、食慾亢進、抑鬱、緊張、嗜睡、幻覺、味覺倒錯、耳鳴；
呼吸系統：哮喘、支氣管痙攣、呼吸困難；
皮膚及其附屬物：脫髮、血管性水腫、皰疹、光敏、搔癢、出汗增多、風疹；
泌尿系統：蛋白尿、血尿、尿素氮升高、肌酐升高、腎功能衰竭等。
4.文獻報導過的罕見不良反應有：過敏性休克、中性粒細胞減少、黃疸、肝衰竭、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合徵、中毒性表皮壞死松解症、間質性腎炎。
禁忌
已知對本品過敏者或既往有哮喘、風疹、對阿斯匹林或其他NSAID過敏史者。
活動性消化性潰瘍。
嚴重肝功能不全者。
非透析嚴重腎功能不全者。
兒童和年齡小於15歲的青少年。
妊娠或哺乳者。
活動性消化性潰瘍。
嚴重肝功能不全者。
非透析嚴重腎功能不全者。
兒童和年齡小於15歲的青少年。
妊娠或哺乳者。
注意事項
1.與其他NSAID一樣，本品可引起多種胃腸道反應，甚至出現出血、穿孔。治療3-6個月的患者中約有1%出現確實和服藥相關的上消化道出血、潰瘍；治療1年的患者中，這個比例約為2%-4% ，但是短期治療沒有風險。應當告訴病人胃腸道不良反應的症狀和/或體徵，及一旦出現時需採取的措施。有潰瘍病和胃腸道出血史者、老年或衰弱者使用本品時應非常小心，應儘可能縮短用藥時間並使用最小有效劑量，研究顯示有胃潰瘍或胃腸出血史的高危患者出現胃腸道出血的可能比沒有此危險因素的患者高10倍。除潰瘍病史，其他高危因素還有：口服皮質類固醇類藥、使用抗凝劑、長期NSAID治療、吸菸、酒精中毒、老年、體質差等。
2.有鼻炎史的哮喘患者和服用阿斯匹林或其他NSAID後出現過嚴重支氣管痙攣的患者常常有過敏表現。使用本品時應謹慎，出現過敏反應時需急救。
3.長期使用NSAID可致腎乳頭壞疽等腎髓質改變。NSAID對於在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素合成有抑制作用，對於腎灌注和血容量減少的病人，使用NSAID可能使腎臟失代償更明顯，但停用NSAID後，腎功能通常恢復至用藥前水平。對於有腎功能減退、心衰、肝功能障礙、服用利尿劑或ACE抑制劑的患者和老年人出現此類不良反應的風險很大，使用時應嚴密觀察腎功能變化。嚴重脫水的患者應先補液後再使用本品。晚期腎病患者不推薦使用本品，如果必須使用，應嚴密監測腎功能。
4. NSAID臨床試驗中約1%的患者出現顯著ALT或AST升高（高於正常值3倍以上），除此之外，尚有黃疸、爆發性肝炎、肝壞疽、肝衰竭等嚴重不良反應被報導。因此使用本品治療前應進行肝功能檢查，使用時應隨訪肝功，多數情況只是一過性或稍高於正常範圍。如果出現嚴重肝功能障礙，應停用本品。
5.NSAID可引起貧血等血液學改變，原因也許和液體瀦留、胃腸道出血丟失、影響紅細胞生成等有關，長期服用本品的患者應隨訪血象。由於抑制前列腺素合成，NSAID可以影響血小板聚合功能，導致出血時間延長。和阿斯匹林不同，本品一般不影響血小板數量、凝血酶原時間或活化的部分凝血酶時間。使用抗凝劑的患者服用本品應非常謹慎。
6.液體瀦留和浮腫：使用NSAID可出現液體瀦留和浮腫，高血壓、浮腫、心衰患者使用本品時應謹慎。
7.據報導，NSAID會降低宮內避孕器的效能。
8.沒做過藥物對駕車和使用機械能力影響的專門研究，然而，當不良反應如眩暈和嗜睡出現時，建議限制這些活動。
9.應當告訴患者可能出現的不良反應，並請他們及時向醫生報告異常現象，長期服藥的患者應隨訪血常規和生化指標，一旦出現藥物不良反應，應及時停藥，並給予相應處理。
2.有鼻炎史的哮喘患者和服用阿斯匹林或其他NSAID後出現過嚴重支氣管痙攣的患者常常有過敏表現。使用本品時應謹慎，出現過敏反應時需急救。
3.長期使用NSAID可致腎乳頭壞疽等腎髓質改變。NSAID對於在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素合成有抑制作用，對於腎灌注和血容量減少的病人，使用NSAID可能使腎臟失代償更明顯，但停用NSAID後，腎功能通常恢復至用藥前水平。對於有腎功能減退、心衰、肝功能障礙、服用利尿劑或ACE抑制劑的患者和老年人出現此類不良反應的風險很大，使用時應嚴密觀察腎功能變化。嚴重脫水的患者應先補液後再使用本品。晚期腎病患者不推薦使用本品，如果必須使用，應嚴密監測腎功能。
4. NSAID臨床試驗中約1%的患者出現顯著ALT或AST升高（高於正常值3倍以上），除此之外，尚有黃疸、爆發性肝炎、肝壞疽、肝衰竭等嚴重不良反應被報導。因此使用本品治療前應進行肝功能檢查，使用時應隨訪肝功，多數情況只是一過性或稍高於正常範圍。如果出現嚴重肝功能障礙，應停用本品。
5.NSAID可引起貧血等血液學改變，原因也許和液體瀦留、胃腸道出血丟失、影響紅細胞生成等有關，長期服用本品的患者應隨訪血象。由於抑制前列腺素合成，NSAID可以影響血小板聚合功能，導致出血時間延長。和阿斯匹林不同，本品一般不影響血小板數量、凝血酶原時間或活化的部分凝血酶時間。使用抗凝劑的患者服用本品應非常謹慎。
6.液體瀦留和浮腫：使用NSAID可出現液體瀦留和浮腫，高血壓、浮腫、心衰患者使用本品時應謹慎。
7.據報導，NSAID會降低宮內避孕器的效能。
8.沒做過藥物對駕車和使用機械能力影響的專門研究，然而，當不良反應如眩暈和嗜睡出現時，建議限制這些活動。
9.應當告訴患者可能出現的不良反應，並請他們及時向醫生報告異常現象，長期服藥的患者應隨訪血常規和生化指標，一旦出現藥物不良反應，應及時停藥，並給予相應處理。
孕婦及哺乳期婦女用藥
儘管沒有孕婦及哺乳期婦女臨床研究的資料，但動物試驗證實本品在乳汁中的濃度高於血漿，且和其他NSAID一樣，妊娠晚期套用本品可能導致動脈導管未閉。所以本品不推薦孕婦和哺乳期婦女使用。
兒童用藥
兒童和年齡小於15歲的青少年禁用。
老年用藥
65歲以上老年患者慎用。
藥物相互作用
1.一般不推薦兩種NSAID合用，以免不良反應增加。和單獨使用美洛昔康相比，小劑量阿斯匹林和美洛昔康合用即可導致胃腸道潰瘍及其他併發症發生率增高。美洛昔康不能替代阿斯匹林用於心血管病的預防。
2.ACE抑制劑：據報導NSAIDs能夠降低ACE抑制劑的降壓作用。
3.合用消膽胺4天后發現美洛昔康清除率增加約50%，因此t1/2自19.2小時減少到12.5小時，AUC減少35%。這提示美洛昔康代謝過程中存在腸肝循環。
4.臨床試驗表明，美洛昔康能減少服用速尿和噻嗪類利尿劑患者的尿鈉排泄，和腎前列腺素合成減少有關。但多次服用美洛昔康對速尿單劑或重複使用時的藥效及藥代動力學無影響，然而兩者同時使用時即發現有類似腎功能減退的表現，又可確保利尿效果。
5.試驗證實NSAID可增加鋰的血漿濃度並減少腎清除率，和腎前列腺素合成減少有關。故建議在開始使用、調節和停用本品時監控血漿鋰水平。
6.同時接受華法林等抗凝劑或溶栓劑治療的患者應當監測凝血功能指標，尤其是開始使用或調整美洛昔康治療劑量的前幾天。儘管在健康志願者研究中，美洛昔康沒有改變華法林的抗凝作用，如凝血酶原時間，但有試驗顯示INR自1.5升高至2.1。使用抗凝劑或溶栓劑的患者同時服用美洛昔康時出血併發症發生的可能性增大。
7.西咪替丁、地高辛、氨甲喋呤與美洛昔康聯用時無藥代動力學改變。但美洛昔康會增加氨甲喋呤的血液毒性，合併用藥時建議嚴格監控血細胞數。
2.ACE抑制劑：據報導NSAIDs能夠降低ACE抑制劑的降壓作用。
3.合用消膽胺4天后發現美洛昔康清除率增加約50%，因此t1/2自19.2小時減少到12.5小時，AUC減少35%。這提示美洛昔康代謝過程中存在腸肝循環。
4.臨床試驗表明，美洛昔康能減少服用速尿和噻嗪類利尿劑患者的尿鈉排泄，和腎前列腺素合成減少有關。但多次服用美洛昔康對速尿單劑或重複使用時的藥效及藥代動力學無影響，然而兩者同時使用時即發現有類似腎功能減退的表現，又可確保利尿效果。
5.試驗證實NSAID可增加鋰的血漿濃度並減少腎清除率，和腎前列腺素合成減少有關。故建議在開始使用、調節和停用本品時監控血漿鋰水平。
6.同時接受華法林等抗凝劑或溶栓劑治療的患者應當監測凝血功能指標，尤其是開始使用或調整美洛昔康治療劑量的前幾天。儘管在健康志願者研究中，美洛昔康沒有改變華法林的抗凝作用，如凝血酶原時間，但有試驗顯示INR自1.5升高至2.1。使用抗凝劑或溶栓劑的患者同時服用美洛昔康時出血併發症發生的可能性增大。
7.西咪替丁、地高辛、氨甲喋呤與美洛昔康聯用時無藥代動力學改變。但美洛昔康會增加氨甲喋呤的血液毒性，合併用藥時建議嚴格監控血細胞數。
藥物過量
臨床資料很少，有4例美洛昔康藥物過量的報導，均康復。
急性NSAID過量的症狀表現為：昏睡、嗜睡、噁心、嘔吐、腹痛、胃腸道出血；嚴重中毒可導致高血壓、急性腎衰、肝功能異常、呼吸困難、昏迷、抽搐、心衰、心肌梗塞。
藥物過量時輕者採取對症及支持療法後可逆，重者建議使用活性炭洗胃，時間應大於1小時，藥物過量後1-2小時應給予活性炭治療，嚴重者可重複使用。消膽胺4mg/次，一日三次口服可促進美洛昔康的排泄。由於血漿蛋白結合率高，強迫利尿、鹼化尿液、血透、血液灌流等沒有作用。
急性NSAID過量的症狀表現為：昏睡、嗜睡、噁心、嘔吐、腹痛、胃腸道出血；嚴重中毒可導致高血壓、急性腎衰、肝功能異常、呼吸困難、昏迷、抽搐、心衰、心肌梗塞。
藥物過量時輕者採取對症及支持療法後可逆，重者建議使用活性炭洗胃，時間應大於1小時，藥物過量後1-2小時應給予活性炭治療，嚴重者可重複使用。消膽胺4mg/次，一日三次口服可促進美洛昔康的排泄。由於血漿蛋白結合率高，強迫利尿、鹼化尿液、血透、血液灌流等沒有作用。
藥理毒理
本品是一種烯醇酸類非甾體抗炎鎮痛藥（NSAID）。動物試驗表明，本品具有消炎、鎮痛和解熱作用。本品和其他NSAID相似，其作用機理可能與抑制前列腺素的生物合成有關，通過抑制COX-2（環氧合酶-2）發揮治療作用。多種體外細胞試驗證實，本品對COX-2的選擇性抑制比COX-1（環氧合酶-1）高。
在動物試驗致癌研究中，未發現致腫瘤和致癌作用。生殖毒性試驗表明，對大鼠生育能力無影響。但在受精前2周和胚胎髮育早期按1mg/kg/天（相當於體重50kg成人口服15mg/天時體表面積換算劑量的0.5倍）口服給藥後發現胚胎死亡率增加。在胚胎器官形成期給藥：大鼠口服本品4mg/kg/天（2.2倍）未發現致畸作用，家兔單次口服60mg/kg/天（64.5倍）出現心臟間隔缺損（小機率事件），家兔口服5mg/kg/天（5.4倍）時胚胎死亡率增加，幼犬口服4mg/kg/天（2.1倍）即出現存活減少。在孕晚期和哺乳期給藥：大鼠口服本品0.125mg/kg/天（0.07倍）時出生率、活產、存活率都下降；1mg/kg/天（0.5倍）即出現孕期延長。說明美洛昔康可以通過胎盤屏障，妊娠末三個月應避免使用本品。
Ames試驗、人淋巴細胞基因突變試驗及鼠骨髓微核試驗中均未發現本品有致突變作用。
在動物試驗致癌研究中，未發現致腫瘤和致癌作用。生殖毒性試驗表明，對大鼠生育能力無影響。但在受精前2周和胚胎髮育早期按1mg/kg/天（相當於體重50kg成人口服15mg/天時體表面積換算劑量的0.5倍）口服給藥後發現胚胎死亡率增加。在胚胎器官形成期給藥：大鼠口服本品4mg/kg/天（2.2倍）未發現致畸作用，家兔單次口服60mg/kg/天（64.5倍）出現心臟間隔缺損（小機率事件），家兔口服5mg/kg/天（5.4倍）時胚胎死亡率增加，幼犬口服4mg/kg/天（2.1倍）即出現存活減少。在孕晚期和哺乳期給藥：大鼠口服本品0.125mg/kg/天（0.07倍）時出生率、活產、存活率都下降；1mg/kg/天（0.5倍）即出現孕期延長。說明美洛昔康可以通過胎盤屏障，妊娠末三個月應避免使用本品。
Ames試驗、人淋巴細胞基因突變試驗及鼠骨髓微核試驗中均未發現本品有致突變作用。
藥代動力學
吸收：
美洛昔康片劑和膠囊具有相同的生物等效性，單次口服30mg的絕對生物利用度是30mg靜脈滴注時的89%。禁食條件下單次口服本品7.5mg。4-5小時後達到平均血藥峰濃度(Cmax)。重複服藥時吸收率無改變，藥代動力學呈線性，五天左右達穩定狀態。服藥12-14小時後出現第二次藥物濃度高峰，提示存在腸肝循環。高脂飲食對藥物的吸收沒有影響，但Cmax增高22%，且5-6小時後才達到平均血藥峰濃度。
同時服用抑酸劑對本品藥代動力學無影響。多次口服本品7.5-15mg時藥代動力學呈劑量相關。
分布：
美洛昔康的穩態分布容積約10L，其中99.4%的藥物與血漿蛋白結合(主要是白蛋白)，腎病患者會降低至99%左右。口服本品後，低於10%的藥物可進入人紅細胞。單次口服後，血漿中藥物的40%-50%進入滑液，由於白蛋白的濃度低於血漿，因此滑液中游離藥物是血漿中的2.5倍。
代謝：
本品有四種活性代謝產物，主要是5-羧基美洛昔康(60%)，由細胞色素P450(2C9)及3A4同工酶參與另一種代謝產物5-羧甲基美洛昔康(9%)氧化過程形成。另外兩種活性代謝產物的形成可能和患者過氧化物酶活性有關，分別為服藥量的16%和4%。
排泄：
本品代謝非常徹底，尿及糞便中排泄量各占一半，只有痕量的原形化合物從尿(0.2%)和糞(1.6%)中排出。從體內排除的平均半衰期是15-20小時，在治療量範圍內呈一常數。平均血漿清除率為8ml/min。
特殊藥代動力學：
目前尚沒有18歲以下兒童使用美洛昔康的研究資料。
老年人(大於65歲)在標化體重後，男性和年輕男性的藥代動力學相似，女性AUC和Cmax分別比年輕女性增高47%和32%。不同性別的Cmax和Tmax沒有差異。但年輕女性的藥物血漿濃度比年輕男性稍低，單次口服本品7.5mg後，年輕女性的t1/2為19.5小時，年輕男性為23.4小時，到達穩定後的t1/2相似。性別相關的藥代動力學差異可能有一定臨床意義。輕、中度肝功能不全患者的藥代動力學和健康人沒有差別，無須調整藥量。沒有充分的重度肝功能不全患者的研究資料。
各種程度的腎功能不全患者中，當AUC相似時總血漿濃度隨腎功能不全程度加重而減少。這些患者的總清除率增加，輕、中度(Cr]15ml/min)腎功能不全患者無須調整服藥劑量，但重度腎功能不全患者不推薦服用本品。
需要血液透析的腎功能不全患者的血漿游離藥物濃度高於健康志願者(1%：0.3%)，透析不能降低血藥濃度，因此這類患者無須調整藥量。本品不能經透析排除。
美洛昔康片劑和膠囊具有相同的生物等效性，單次口服30mg的絕對生物利用度是30mg靜脈滴注時的89%。禁食條件下單次口服本品7.5mg。4-5小時後達到平均血藥峰濃度(Cmax)。重複服藥時吸收率無改變，藥代動力學呈線性，五天左右達穩定狀態。服藥12-14小時後出現第二次藥物濃度高峰，提示存在腸肝循環。高脂飲食對藥物的吸收沒有影響，但Cmax增高22%，且5-6小時後才達到平均血藥峰濃度。
同時服用抑酸劑對本品藥代動力學無影響。多次口服本品7.5-15mg時藥代動力學呈劑量相關。
分布：
美洛昔康的穩態分布容積約10L，其中99.4%的藥物與血漿蛋白結合(主要是白蛋白)，腎病患者會降低至99%左右。口服本品後，低於10%的藥物可進入人紅細胞。單次口服後，血漿中藥物的40%-50%進入滑液，由於白蛋白的濃度低於血漿，因此滑液中游離藥物是血漿中的2.5倍。
代謝：
本品有四種活性代謝產物，主要是5-羧基美洛昔康(60%)，由細胞色素P450(2C9)及3A4同工酶參與另一種代謝產物5-羧甲基美洛昔康(9%)氧化過程形成。另外兩種活性代謝產物的形成可能和患者過氧化物酶活性有關，分別為服藥量的16%和4%。
排泄：
本品代謝非常徹底，尿及糞便中排泄量各占一半，只有痕量的原形化合物從尿(0.2%)和糞(1.6%)中排出。從體內排除的平均半衰期是15-20小時，在治療量範圍內呈一常數。平均血漿清除率為8ml/min。
特殊藥代動力學：
目前尚沒有18歲以下兒童使用美洛昔康的研究資料。
老年人(大於65歲)在標化體重後，男性和年輕男性的藥代動力學相似，女性AUC和Cmax分別比年輕女性增高47%和32%。不同性別的Cmax和Tmax沒有差異。但年輕女性的藥物血漿濃度比年輕男性稍低，單次口服本品7.5mg後，年輕女性的t1/2為19.5小時，年輕男性為23.4小時，到達穩定後的t1/2相似。性別相關的藥代動力學差異可能有一定臨床意義。輕、中度肝功能不全患者的藥代動力學和健康人沒有差別，無須調整藥量。沒有充分的重度肝功能不全患者的研究資料。
各種程度的腎功能不全患者中，當AUC相似時總血漿濃度隨腎功能不全程度加重而減少。這些患者的總清除率增加，輕、中度(Cr]15ml/min)腎功能不全患者無須調整服藥劑量，但重度腎功能不全患者不推薦服用本品。
需要血液透析的腎功能不全患者的血漿游離藥物濃度高於健康志願者(1%：0.3%)，透析不能降低血藥濃度，因此這類患者無須調整藥量。本品不能經透析排除。
貯藏
遮光、密封（10～30℃）保存。
包裝
鋁塑包裝，6片/盒，10片/盒。
有效期
36個月
執行標準
WS1-（X-332）-2003Z
批准文號
國藥準字H20010719
生產企業
北京紫光製藥有限公司
