《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》是徐州頤華醫藥科技有限公司於2002年3月25日申請的專利，該專利的申請號為021127972，公布號為CN1399959，授權公布日為2003年3月5日，發明人是陳亮、馬彥琴、鄭世君、王金剛。
《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》將大豆油、卵磷脂投入到容器中加熱、攪拌均勻製成油相，再將依託咪酯加入到油相中製成混合液；將注射用水置於另一容器中，加入甘油，攪拌均勻並過濾製成水相；將混合液在高速攪拌下倒入水相中製成初乳，調節pH弱鹼性，經高壓均質機勻化、過濾，灌裝於安瓿中，通氮、熔封、滅菌。
2007年，《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》獲得第五屆江蘇省專利項目獎優秀獎。
基本介紹
- 中文名：依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法
- 公布號：CN1399959
- 公布日：2003年3月5日
- 申請號：021127972
- 申請日：2002年3月25日
- 申請人：徐州頤華醫藥科技有限公司
- 地址：江蘇省徐州市中山北路延長段
- 發明人：陳亮、馬彥琴、鄭世君、王金剛
- 分類號：A61K31/4164、A61K9/107、A61P25/20
- 代理機構：南京蘇科專利代理有限責任公司
- 類別：發明專利
- 代理人：孫鷗
專利背景,發明內容,專利目的,技術方案,改善效果,權利要求,實施方式,榮譽表彰,
專利背景
依託咪酯為非巴比妥類靜脈麻醉誘導劑，其作用強度分別為巴比妥鈉的4倍和硫賁妥鈉的12倍，且全麻誘導快，給藥後的甦醒、恢復也快，病人甦醒後不再出現嗜睡、眩暈及其它不良反應，並有一定的抗嘔吐的作用，因此得到了廣泛的套用。依託咪酯有水溶性注射劑和脂肪乳注射劑等。水溶性注射劑因注射滲透壓高，常常會出現注射部位疼痛及肌肉震顫、術後靜脈炎、血栓性靜脈炎等副作用；而脂肪乳注射液與其相比則沒有或減輕了這些副作用。但是，依託咪酯脂肪乳注射液的製備方法卻存在著工藝複雜，特別是處方中含有中鏈脂肪酸而使成本偏高等缺陷，制約了該製劑的生產和套用。
發明內容
專利目的
《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》的目的就在於克服上述缺陷，研製一種能夠快速且成本低的依託咪酯脂肪乳注射液的製備方法。
技術方案
《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》其主要技術特徵是：
（1）將大豆油、卵磷脂投入到容器中，加熱、攪拌均勻，製成油相；
（2）將依託咪酯加入到油相中，混合均勻，得到混合液；
（3）將適量注射用水置於另一容器中，加入甘油，攪拌均勻，經微孔濾膜過濾製成水相；
（4）將步驟（2）得到的混合液在高速攪拌下倒入步驟（3）得到的水相中，製成初乳，用1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH弱鹼性；
（5）將製得的初乳移入高壓均質機，勻化；
（6）將初乳乳液經微孔濾膜過濾，灌裝於10毫升安瓿中，通氮、熔封；
（7）將安瓿置於旋轉滅菌器中滅菌。
改善效果
《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》的優點和效果在於製備方法簡單，製備過程中對使用的設備要求不高且無特殊要求，時間短，成本低，利於大批量生產。
權利要求
1.《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》其特徵在於：
（1）將大豆油、卵磷脂投入到容器中，加熱、攪拌均勻，製成油相；
（2）將依託咪酯加入到油相中，混合均勻，得到混合液；
（3）將適量注射用水置於另一容器中，加入甘油，攪拌均勻，經微孔濾膜過濾製成水相；
（4）將步驟（2）得到的混合液在高速攪拌下倒入步驟（3）得到的水相中，製成初乳，用1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH至弱鹼性；
（5）將製得的初乳移入高壓均質機，勻化；
（6）將初乳乳液經微孔濾膜過濾，灌裝於10毫升安瓿中，通氮、熔封；
（7）將安瓿置於旋轉滅菌器中滅菌。
2.根據權利要求1所述的依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法，其特徵在於在步驟（3）中的微孔濾膜是0.45微米微孔濾膜。
3.根據權利要求1所述的依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法，其特徵在於在步驟（6）中的微孔濾膜是5微米微孔濾膜。
4.根據權利要求1所述的依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法，其特徵在於在步驟（4）中的pH值在7.5-9之間。
實施方式
以製備1000支（20毫克/10毫升）注射液為例：依託咪酯20克，長鏈脂肪酸甘油三酯（供注射用大豆油）1000克，蛋黃卵磷脂120克，甘油250克，注射用水10000毫升。
將大豆油、卵磷脂分別以微孔濾膜過濾，按上述量投入到容器中，再將該容器置於水浴中，加熱至50℃左右，攪拌均勻，製成油相；將依託咪酯加入到油相中，混合均勻後得到混合液；將注射用水置於另一容器中，加入甘油，攪拌均勻並經0.45微米微孔濾膜過濾製成水相；將含有依託咪酯、大豆油和卵磷脂的混合液在高速攪拌下倒入含甘油的水相中，製成初乳，並用1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH至弱鹼性，該例中pH值呈8.5；將製得的初乳移入高壓均質機，勻化至乳粒經檢查合格為止；再將初乳乳液經5微米微孔濾膜過濾，灌裝於10毫升的安瓿中，通氮、熔封；再置於旋轉滅菌器中滅菌，約30分鐘，即製成20毫克/10毫升的依託咪酯脂肪乳注射液製劑。
榮譽表彰
2007年，《依託咪酯脂肪乳注射劑的製備方法》獲得第五屆江蘇省專利項目獎優秀獎。
