依萊普樂思膠囊

Iraplax為羅氏公司授權的減重劑奧利司他的品牌之一，奧利司他（Oristat）的減肥藥在被不同的藥企冠以不同的商品名，包括有Xenical（賽尼可），alli（愛麗），Iraplax(依萊普樂思)等，我國國內的品牌有雅塑和伊寧曼。

簡介

有些生產的奧利司他產品生產工藝來源於發酵產品和化學合成相結合，所以相對純度高，效果顯著，Iraplax(依萊普樂思)採用的是這種技術；而另一些企業生產的奧利司他則是利用全合成的技術得到奧利司他，雖然原料藥的成本降低，但純度和生物效價都有所降低。雖然說奧利司他安全可靠，但其不足之處就是價格比較高，究其原因主要是生產奧利司他的藥企需要向羅氏公司交納高昂的專利費，不過羅氏公司的專利費用收取也針對不同的國家的經濟發展水平而有一定的差異，所以有些開發中國家生產的以奧利司他為原料的品牌藥價格會明顯低於賽尼可或者Alli，諸如墨西哥的依萊普樂思Iraplax品牌。

藥動學情況

吸收

對體重正常和肥胖志願者的研究表明，機體對依萊普樂思的吸收量極微，口服後8小時測不出完整的依萊普樂思血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的依萊普樂思全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的依萊普樂思，濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。

分布

由於依萊普樂思幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外，99%以上的依萊普樂思與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。依萊普樂思很少與紅細胞結合。
代謝動物試驗提示，依萊普樂思的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲醯基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環，對脂酶抑制活性極弱(與依萊普樂思相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL)，因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。

排泄

對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形依萊普樂思，依萊普樂思所有相關物的累計腎排泄量低於2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對於正常體重者和肥胖受試者，依萊普樂思的代謝是很相似的。依萊普樂思、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥後24-48小時即可顯現，停止治療後48-72小時，糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。

適應症

用於肥胖症或體重超重患者（體重指數≥24）的治療。包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。具有長期的體重控制（減輕體重、維持體重和預防反彈）的療效。服用依萊普樂思可以降低與肥胖相關的危險因素和與肥胖相關的其它疾病的發病率，包括2型糖尿病、高血脂、高血壓等。

不良反應

主要引起胃腸道不良反應，其與藥物阻止攝入脂肪的吸收的藥理作用有關。常見不良反應為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數增多和大便失禁。通常在服用依萊普樂思的病人中較多出現的胃腸道急性反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。觀察到的其它少見不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染。偶有對本品過敏的報導。主要的臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏反應。

相互作用

1．該品可使維生素A、D和E的吸收減少。使用該品同時可加以補充。如正在服用含有維生素A、D和E的製劑（如一些複方維生素類製劑），應在服用該品2小時後或在睡前服用。　
2．2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥（如磺醯脲類藥物）的劑量。
3．該品與環孢素聯合用藥時可造成後者血漿濃度的降低。
4．該品與胺碘酮合用時，可能導致後者吸收減少而降低療效。
5．如與其他藥物同時使用可能發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

依萊普樂思膠囊是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵，使酶失活，而發揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解為可吸收的游離脂肪酸和單醯基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥並不通過全身吸收發揮藥效。

用法用量

餐時或餐後1小時內口服1粒。如果有一餐未進或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。此外，必要時可以搭配維生素同時服用。（小貼士：服藥期間配合低脂飲食，合理運動，效果更明顯。達到理想體重後，堅持服藥一段時間，鞏固效果。）

注意事項

經過最多不超過兩年的治療，大部分病人維生素A、D、E、K和β胡蘿蔔素水平仍在正常範圍內。為了保證有足夠的營養物質，可以考慮補充複合維生素。應該教育病人遵從膳食指導（見劑量和用法）。當依萊普樂思與高脂成分飲食（比如一天2000卡熱能中，超過30%的熱能來源於67克以上的脂肪供給）合用時，發生胃腸道事件（見不良反應）的可能性會增加。每日脂肪攝入量應分布在三頓主餐中。當依萊普樂思與脂肪含量很高的某一餐同服時，發生胃腸道反應的可能性增加。在2型糖尿病患者中，依萊普樂思在導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而可能或需要減少口服降糖藥的劑量（比如磺醯脲類藥物）。依萊普樂思與環孢黴素聯合用藥時可造成後者血漿濃度的降低。因此建議在依萊普樂思與環孢黴素聯合用藥時應對後者的血清濃度進行比通常情況下更為密切的監測（見藥物相互作用）。患慢性吸收不良綜合徵或膽汁鬱積症及對依萊普樂思或藥物製劑中任何一種其他成分過敏的患者禁用。