伐地考昔是一種新型非甾體抗炎藥。它具有強效抗炎和鎮痛的作用,屬於環氧合酶-2抑制劑。
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化合物簡介
伐地考昔是一種新型非甾體抗炎藥。它具有強效抗炎和鎮痛的作用,屬於環氧合酶-2抑制劑。
基本信息
中文名稱：伐地考昔
中文別名：4-(5-甲基-3-苯基-4-異噁唑)苯磺醯胺; 伐地昔布雜質; 伐地昔布; 甲溴後馬托品; 4-(5-甲基-3-苯基-1,2-惡唑-4-基)苯磺醯胺;
英文名稱：valdecoxib
英文別名：4-(5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzensulfonamide; 4-(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide; 4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide; Kudeq; Bextra;
藥物分類：化學藥物
CAS號：181695-72-7
分子式：C16H14N2O3S
分子量：314.35900
精確質量：314.07300
PSA：94.57000
LogP：4.74550
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.303 g/cm
熔點：162-164ºC
沸點：481.2ºC at 760 mmHg
閃點：244.8ºC
折射率：1.608
蒸汽壓：2.03E-09mmHg at 25°C
伐地考昔相關藥品說明書信息
藥理作用
本品為非甾體抗炎藥，有抗炎、鎮痛和解熱作用，作用機制主要是通過抑制環氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治療濃度下本品對人體保護胃黏膜的環氧合酶-1(COX-1)無抑制作用。在體外試驗中，本品對COX-2和COX-1的選擇性作用比為30。
藥劑類型
片劑：10mg，20mg。
藥物動力學
本品口服生物利用度約為83%，每日口服l0mg，14天達穩態，峰濃度(Cmax)為161.1ng/ml，藥時曲線下面積(AUC)為1479ng·h/ml。若與食物合用，Cmax和AUC無變化，達峰時間(Tmax)可延長1～2h，本品血漿蛋白結合率約為98%，穩態表觀分布容積約86L。紅細胞中的濃度是血漿濃度的2.5倍。本品經肝細胞P450同工酶及非P450途徑廣泛代謝，經腎臟及糞便排出的原形藥物不足5%，約70%的藥物以代謝物形式經腎臟排出。清除率為6L/h，消除半衰期8～11h。
適應證
禁忌證
注意事項
1.體液瀦留、高血壓或心衰患者及肝、腎疾病患者慎用。2. 本品不能替代皮質激素，突然停用皮質激素可導致皮質激素相關疾病的加重，停用皮質激素應逐漸減量。3. 本品可引起丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高，肝功能異常患者應密切監視嚴重肝臟反應的發展。4. 長期使用本品應檢測血紅蛋白或紅細胞比容。5. 藥物過量可致昏睡、睏倦、噁心、嘔吐、心口痛，經支持治療一般可恢復。可出現胃腸道出血，罕見高血壓、急性腎衰、呼吸減弱、昏迷。發生藥物過量可採用支持治療，本品無特效解毒劑。本品不易通過透析清除。6. 18歲以下兒童用藥安全性尚未評價。7. 15～30℃貯存
不良反應
1.心血管系統：高血壓、動脈瘤、心絞痛、心律失常、心肌病、充血性心衰、冠心病、心臟雜音、低血壓、心動過速、心動過緩、心悸。2.全身：背痛、外周水腫、流感綜合徵、意外傷害。3.中樞神經系統：頭暈、頭痛、腦血管疾病、張力過高、感覺遲鈍、偏頭痛、神經痛、感覺異常、震顫、眩暈。4.內分泌系統：甲狀腺腫。5.泌尿生殖系統：閉經、痛經、白帶增多、乳腺炎、月經紊亂、月經過多、陰道出血。6.消化系統：腹脹、腹痛、腹瀉、消化不良、胃脹氣、噁心、便秘、憩室炎、口乾、十二指腸潰瘍、十二指腸炎、噯氣、食管炎、胃潰瘍、大便失禁、胃炎、胃腸炎、胃食管反流、嘔血、便血、痔瘡出血、食道裂孔疝、黑便、大便次數增多、里急後重、牙病、嘔吐。7.血液系統：嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少、白細胞增多、淋巴管炎、淋巴結病。8.骨骼肌肉：肌痛。9.呼吸系統：鼻竇炎、上呼吸道感染。10.皮膚：藥疹、蜂窩織炎、接觸性皮炎。11.該藥已於2005年4月退出美國市場。
用法用量
口服：用於骨關節炎和類風濕關節炎的推薦劑量為l0mg，每日1次；用於原發性痛經的推薦劑量為每次20mg，每日2次。腎功能和肝功能不全的患者可適當調整劑量。
藥物相互作用
1.本品與阿司匹林合用可增加胃潰瘍發生危險。2.本品可增加華法林的抗凝作用。3.本品降低鋰的腎清除率。4.本品可減弱ACE抑制劑和利尿劑的抗高血壓作用。5.CYP3A4和CYP2C9酶抑制劑可增加本品的血漿濃度。
