伊索拉定

基本信息

中文名稱：伊索拉定

中文別名：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪

英文名稱：Irsogladine

英文別名：1,3,5-triazine-2,4-diamine, 6-(2,5-dichlorophenyl)-; 57381-26-7; Gaslon; 6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine

CAS號：57381-26-7

分子式：C₉H₇Cl₂N₅

分子量：256.09100

精確質量：255.00800

PSA：90.71000

LogP：3.17220

物化性質

外觀與性狀：白色或無色晶體或結晶粉末，無氣味的，略苦

密度：1.572g/cm³

熔點：268-269℃

沸點：552.2°C at 760 mmHg

閃點：287.8°C

蒸汽壓：3.07E-12mmHg at 25°C

伊索拉定相關藥品說明書信息

藥理作用

本藥為抗潰瘍藥，能抑制各種胃潰瘍，如乙醇所致潰瘍、吲哚美辛所致潰瘍、組胺潰瘍和阿司匹林所致潰瘍，並可促進慢性胃潰瘍的癒合，其藥理作用具有劑量依賴性。本藥可強化胃黏膜上皮細胞間的結合，抑制上皮細胞的剝離、脫落和細胞間隙的擴大，因而增強胃黏膜細胞本身的穩定性，抑制有害物質透過黏膜，起到細胞防禦作用。同時本藥具有增加胃黏膜血流供應的作用可增加醋酸所致胃潰瘍邊緣黏膜的血流，促進潰瘍癒合。

藥代動力學

本藥口服經消化道迅速吸收。健康成人服用本藥4mg，3.5h後達血藥濃度峰值，達峰濃度為154ng/ml，其後血藥濃度漸減。本藥大部分隨糞便排出，小部分隨尿排出。健康成人服用本藥4mg，80h內自尿中排泄量為用藥量的7%左右，其中原形藥物約占20%。口服本藥的血漿半衰期約為150h。連續用藥未見異常蓄積。

劑型與規格

1.片劑：2mg，4mg；2.細粒劑：0.5g(4mg)。

適應症

1.用於胃潰瘍。2.用於改善急性胃炎和慢性胃炎急性發作期的胃黏膜病變(糜爛、出血、發紅、水腫)。

注意事項

慎用：1.肝功能異常者。2.孕婦。3.兒童。

不良反應

有噁心、嘔吐、噯氣、便秘、腹瀉、皮疹、胸部壓迫感等，但均很輕。也可出現肝功能輕度異常(肝臟氨基轉移酶、鹼性磷酸酶(ALP)及乳酸脫氫酶(LDH)輕度升高。

用法用量

口服給藥：每天4mg，分1～2次服用。用藥劑量隨年齡和症狀不同可適當遞減。

其他信息

伊索拉定(57381-26-7)的生產方法：

2，5-二氯甲苯加入50%吡啶水溶液中，攪拌下緩慢加入高錳酸鉀，65～70℃反應。濾除固體，回收吡啶。用稀鹽酸中和，濾集沉澱，水洗，乾燥，得2，5-二氯苯甲酸，收率77.5%。2，5-二氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加熱至熔，升溫至200℃反應。冷卻，加入熱水，攪拌。過濾，水洗，乾燥，乙醇重結晶，得2，5-二氯苯腈，收率69.8%。