二鹽酸西替立嗪

二鹽酸西替立嗪是 片劑為10mg的氣道擴張藥。

基本介紹

• 中文名：二鹽酸西替立嗪
• 英文名：Cetirizine
• 別稱：西替立嗪

藥品名稱

中文名：二鹽酸西替立嗪

英文名稱：Cetirizine

別名：西替立嗪；西替利嗪；鹽酸二鹽酸西替立嗪；疾立靜；仙特敏；賽特贊；西可韋；比特力；斯特林；Zyrtec；Cetrizet；Cetirizine Hydrochloride

分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥

劑型

片劑：10mg。

二鹽酸西替立嗪的藥理作用

二鹽酸西替立嗪在變應原免疫性試驗中對肥大細胞無影響，但是抑制中性白細胞和血小板的反應。服用品單劑量≤20mg，患者無嚴重的嗜睡產生和認知行為改變。二鹽酸西替立嗪10mg產生的鎮靜作用與安慰劑、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似，而明顯弱於奧沙米特30mg或酮替芬1mg。二鹽酸西替立嗪5～20mg一次口服或多次分服，對精神性運動行為無損害；但是在一次試驗中，二鹽酸西替立嗪單劑量10mg，對駕駛行為造成明顯損害。

二鹽酸西替立嗪的藥代動力學

健康成年人口服二鹽酸西替立嗪10～20mg後1h內達血藥峰濃度（257和580μg/L）。食物延緩吸收速率，但不影響吸收程度。作用可維持24h。二鹽酸西替立嗪在體內基本不被代謝，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%，大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4～11h，兒童t1/2為6.2h，不易透過血-腦脊液屏障。

二鹽酸西替立嗪的適應證

用於治療季節性變應性鼻炎（過敏性鼻炎，花粉症）。對急性和慢性的皮膚、眼部、呼吸道等過敏反應均有較好的療效，常用於過敏性鼻炎、皮炎、眼結膜炎、哮喘、蕁麻疹等。

二鹽酸西替立嗪的禁忌證

1.對二鹽酸西替立嗪過敏嚴重肝病、嚴重心臟病、心律失常、心電圖異常（明顯或可疑QT間期延長）或低鉀血症者禁用。

2.孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。

注意事項

1.12歲以下兒童暫不推薦使用。

2.腎功能障礙者應適當減量。

3.超劑量使用可引起致死性心律失常。

4.對駕駛、高空作業、潛水等人員用藥量應嚴格控制在安全範圍內。

5.嚴重肝腎功能不全者、飲酒及經常服用安眠藥的患者應慎用。

二鹽酸西替立嗪的不良反應

最常見不良反應是鎮靜、頭痛、口乾、疲乏和噁心。鎮靜作用的發生率與安慰劑、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。二鹽酸西替立嗪每天10mg產生的鎮靜作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰劑強。而每天5～20mg產生的鎮靜作用比羥嗪每天25～75mg弱得多。二鹽酸西替立嗪引起的肝功能異常自行消退，且不常見。

二鹽酸西替立嗪的用法用量

1.每次10mg，每天1次。

2.6～12歲兒童每次5mg，每天1次。

3.6歲以下兒童，每天0.2mg/kg。

藥物相互作用

1.不能與咪唑類抗真菌藥、大環內酯類抗生素（如紅黴素、竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素）同時使用。

2.在同時使用西咪替丁、環孢素和心痛定時應特別引起注意。乙醇和安眠藥可加強二鹽酸西替立嗪的中樞抑制作用。

專家點評

比較了二鹽酸西替立嗪10mg與特非那定120mg、二鹽酸西替立嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰劑對風疹團和皮膚潮紅形成的抑制作用。結果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8項雙盲、安慰劑對照志願者研究，使用標準測試表明，二鹽酸西替立嗪較新抗組胺藥對駕駛行為影響較小。比推薦劑量高1～2倍時，二鹽酸西替立嗪只出現低水平的鎮靜作用。另有臨床試驗表明二鹽酸西替立嗪與乙醇無潛在的藥學相互作用。另在16名男性健康志願者實驗中（每天10mg）。未發現二鹽酸西替立嗪對技能操作和記憶力有影響。在多次隨機雙盲臨床研究中，二鹽酸西替立嗪每天5～20mg對季節性和長年性過敏性鼻炎、慢性自發性蕁麻疹的療效已得到證實。二鹽酸西替立嗪為每天10～30mg時，有使輕微過敏性哮喘某些綜合徵減輕的傾向；每天10～30mg/kg時對某些物理性蕁麻疹有效；每天10～40mg時減輕中度至嚴重的特應性皮炎綜合徵；每天10mg時減輕蚊子叮咬引起局部反應。對季節性過敏性鼻炎，二鹽酸西替立嗪每天5mg、10mg或20mg減輕綜合徵的療效，至少與阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次）或每天120mg相似；對長年性過敏性鼻炎，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；對於慢性自發性蕁麻疹，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、羥嗪每天25～75mg或特非那定每天120mg相似；對輕微過敏性哮喘或特應性皮炎，其療效與每天60mg（2次）特非那定相似；二鹽酸西替立嗪每天5mg或10mg對鼻炎患兒（≤12歲）也有效；每天5～15mg（2次）減少輕度氣喘患兒的發病次數。