三氟柳

中文別名:三氟醋柳酸;2-乙醯氧基-4-三氟甲基苯甲酸

基本介紹

  • 中文名:三氟柳
  • 分子量:248.1554
  • 分子式:C10H7F3O4
  • EINECS號:206-297-5
化學品信息,藥物信息,

化學品信息

中文名稱:三氟柳
中文別名:三氟醋柳酸;2-乙醯氧基-4-三氟甲基苯甲酸
英文名稱:triflusal
英文別名:2-Acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic acid; 2-(acetyloxy)-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
CAS號:322-79-2
InChI:InChI=1/C10H7F3O4/c1-5(14)17-8-4-6(10(11,12)13)2-3-7(8)9(15)16/h2-4H,1H3,(H,15,16)
密度:1.433g/cm3
沸點:316°C at 760 mmHg
閃點:144.9°C
蒸汽壓:0.000178mmHg at 25°C

藥物信息

簡介
英文名:Triflusal
化學名:2-乙醯氧-4-[三氟甲基]-苯甲酸。 CAS RN :322-79-2
類別:抗血小板凝集藥
三氟柳的化學結構與水揚酸類化合物類似,但它並不是阿司匹林(乙醯水揚酸)的衍生物。該藥為為西班牙公司70年代開發上市,已成為西班牙公司在世界25個國家銷售較好的產品之一。該藥1999年列入英國藥典(BP),BP2002年版仍有收載。我國目前還沒有上市該藥。
製劑規格:膠囊300mg/粒
藥理作用
該藥通過對血小板環氧合酶的不可逆抑制減少血栓的生物形成,其主要代謝物HTB(3-羥基-4-三氟苯甲酸)是血小板環氧合酶的可逆抑制劑,而其半衰期很長(大約34小時),這就有利於三氟柳的抗血小板活性;還與其代謝產物HTB能通過抑制血小板磷酸二酯酶增加血小板內cAMP含量,從而產生抗血小板聚集作用。其抑止內皮細胞環氧化酶的作用極微,不影響前列腺素的合成,其代謝產物可增加血小板的抗凝聚效應,該藥套用於人體不增加出血時間,臨床試驗證實即或在溶栓治療同時使用,也不增加心血管出血的發生率,對不穩定心絞痛、冠狀動脈成型術和短路手術、心肌梗死急性期、周圍血管疾病和血栓栓塞的疾病的有效性和阿斯匹林相同,但出血合併症很少,用於腦血管病二級預防的臨床研究,特別是在南美TAPIRSS的研究證實對TIA(短暫性腦缺血)和小中風的二級預防優於阿斯匹林。
適應症及用法用量
適應症:預防心肌梗死、穩定或不穩定心絞痛、暫時性缺血性發作或中風的血栓形成;減少冠狀動脈旁路移植術後的血栓形成。
用法用量:口服。用量:
成人:建議劑量為600mg/天,一天一次或分次服用;900mg/天,分次服用。建議最好飯時服用。
兒童:18歲以下的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立。
注意事項
肝腎功能不全者:關於肝腎功能不全者用藥的臨床經驗少,因此此類病人開始用藥時要特別小心。嚴重腎功能不全者常規血液透析前後三氟柳的主要代謝物HTB的血漿濃度無顯著變化,因此需調整劑量。

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