丁卡因

丁卡因（tetracaine）化學名為4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯，白色結晶粉末，分子式為C15H24N2O2，分子量為264.36300，密度為1.044 g/cm3，沸點為389.4ºC at 760 mmHg，閃點為189.3ºC。

基本介紹

• 中文名：丁卡因
• 外文名：tetracaine
• CAS號：94-24-6
• 分子式：C15H24N2O2

化合物簡介

基本信息

中文名稱：丁卡因

中文別名：4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;

英文名稱：tetracaine

英文別名：Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;

CAS號：94-24-6

MDL號：MFCD00053787

EINECS號：202-316-6

RTECS號：DG4725000

PubChem號：24900448

分子式：C₁₅H₂₄N₂O₂

分子量：264.36300

結構式：

精確質量：264.18400

PSA：41.57000

LogP：2.69000

物化性質

外觀與性狀：白色結晶粉末

密度：1.044 g/cm³

沸點：389.4ºC at 760 mmHg

閃點：189.3ºC

折射率：1.537

儲存條件：庫房通風低溫乾燥,與食品原料類分開存放

分子結構數據

1、摩爾折射率：79.15

2、摩爾體積（m3/mol）：253.0

3、等張比容（90.2K）：635.4

4、表面張力（dyne/cm）：39.7

5、極化率（10-24cm3）：31.37

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:4

4.可旋轉化學鍵數量:9

5.互變異構體數量:3

6.拓撲分子極性表面積41.6

7.重原子數量:19

8.表面電荷:0

9.複雜度:249

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

用途

生化研究。

化合物相關藥品說明

藥品名稱

【通用名稱】 鹽酸丁卡因注射液

【英文名稱】 Tetracaine Hydrochloride Injection

【漢語拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye

成份

本品主要成份為鹽酸丁卡因，其化學名稱為：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。

分子式： C15H24N2O2HCL

分子量： 300.83

所屬類別

化藥及生物製品 >> 麻醉藥及麻醉輔助用藥 >> 麻醉藥 >> 局部麻醉藥

性狀

本品為鹽酸丁卡因的滅菌水溶液，為無色澄明液體。

適應症

用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

用法用量

硬膜外阻滯：常用濃度為0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40～50mg，極量為80mg。

蛛網膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

神經傳導阻滯：常用濃度0.1%～0.2%，一次常用量為40～50mg，極量為100 mg。

黏膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1～2%溶液，一次限量為40 mg。

不良反應

1. 毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10
   倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高，常由於劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒症狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷，並出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。
   
2. 變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。
   
3. 可產生皮疹或蕁麻疹，顏、口或（和）舌咽區水腫等。
   

禁忌：

1. 對本品過敏者禁用。
   
2. 嚴重過敏性體質者禁用。
   
3. 心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。
   
4. 禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。
   

注意事項：

1. 本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。
   
2. 大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。
   
3. 藥液不得注入血管內，注射時需反覆抽吸，不可有回血。
   
4. 對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應，應減量。
   
5. 肝功能不全，血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。
   
6. 皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
   
7. 椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，並隨時觀察血壓和脈搏的變化。
   
8. 神經傳導阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由於使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測：①呼吸與循環系統的功能狀態，包括心血管情況。②中樞神經活動，興奮或抑制。③胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外，應有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。
   
9. 本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明的介紹給藥。
   
10. 給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。
    
11. 注射器械不可用鹼性物質如肥皂，煤酚皂溶液等洗滌消毒。
    

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期大量孕激素的分泌，增加對局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報導。

兒童用藥

5歲以內小兒慎用。

老年用藥

60歲以上老年患者，根據病情酌情減量。

藥物相互作用

1. 本品水溶液pH3.5～5.0，不得與鹼性藥液合用；如合用某些酸性藥液，由於pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時遲延。
   
2. 不宜同時服用磺胺類藥物。
   
3. 與其它局麻藥合用時，本品應減量。
   
4. 本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1：200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
   
5. 注射部位不能遇碘，以防引起本品沉澱。
   

藥物過量

用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應，需停藥給氧、補液、藥物對症治療等處理。

藥理作用

局麻作用比普魯卡因強，比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大，比普魯卡因大10-12 倍。能透過黏膜，主要用於黏膜麻醉。作用迅速，1～3分鐘即生效。維持2-3 小時。眼科用0.5%～1%溶液，無角膜損傷等嚴重不良反應。鼻喉科用1%～2%溶液，總量不得超過20ml。套用時應於每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤麻醉用0.025%～0.03%溶液，神經傳導阻滯用0.1%～0.3%溶液。腰麻時用10～15mg與腦脊液混合後注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，與利多卡因合用時最高濃度為0.3%。因毒性較大，一般不做浸潤麻醉。

極量：浸潤麻醉、神經傳導阻滯，1次0.1g。

藥代動力學

本品進入血液後，大部分和血漿蛋白結合，蓄積於組織中，骨骼肌內蓄積量最大，當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化（約0.31μM/ml/hr），經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然後再降解或結合隨尿排出。

專家點評

本品局麻作用比普魯卡因強10倍，毒性則大20倍，能透過黏膜，主要用於黏膜麻醉。作用迅速，1～3min即生效，維持20～40min，對黏膜上皮損傷少，不影響眼壓及瞳孔，且耐熱，可經高壓消毒。