一種治療頸椎病的中藥及其製備方法:專利背景,發明內容,專利目的,技術方案,改善效果

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》是李國成於2003年6月27日申請的專利，該專利的公布號為CN1478533，申請號為031477976，授權公布日為2004年3月3日，發明人是孫樹椿。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》提供了一種治療頸椎病的中藥。該中藥是由有效成分和/或藥學上可接受的的載體組成，其中所述的有效成分主要由天麻、鉤藤、川芎、延胡索、葛根和白芷製成。該中藥對頸椎病的症狀、體徵有明顯改善；對頸椎病所致的眩暈症狀改善明顯；還可以緩解頭痛；在改善頸椎病症狀、體徵方面、改善眩暈、起效時間和消失時間上、改善旋頸陽性、旋頸陽性的消失時間上和緩解頭痛及起效和消失時間上明顯優於頸復康沖劑。該發明中藥無任何副作用。對治療椎動脈型頸椎病療效明顯。《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》還涉及該中藥的製備方法。

2018年12月20日，《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》獲得第二十屆中國專利優秀獎。

基本介紹

中文名：一種治療頸椎病的中藥及其製備方法
公布號：CN1478533
授權日：2004年3月3日
申請號：031477976
申請日：2003年6月27日
申請人：李國成
地址：廣東省珠海市人民東路245號名都大廈18號
發明人：孫樹椿
Int.Cl.：A61K35/78；A61K9/48；A61P19/08
代理機構：北京中恆高博專利代理有限公司
代理人：夏晏平、宋敏
類別：發明專利

專利背景,發明內容,專利目的,技術方案,改善效果,技術領域,權利要求,實施方式,榮譽表彰,

專利背景

頸椎病是頸椎間盤退行性改變及其繼發性椎間關節退行性改變所致鄰近組織受累而引起的相應的症狀和體徵。

在各類型頸椎病中由於椎動脈受累而引起的相應的症狀和體徵的椎動脈型頸椎病是頸椎病中最常見和最多發的一種。它是由於椎動脈受到刺激或壓迫，以致血管扭曲、狹窄造成椎動脈供血不足為主要症狀的綜合症。據報導約有70％的頸椎病患者伴有椎動脈受累表現。隨著現代生活節奏的加快，工作方式的變化，人們屈頸機會和勞累程度大幅增加，使椎動脈型頸椎病的發病率不斷上升，直接危害著人類的健康。截至2003年6月，中藥在臨床上治療頸椎病的療效是肯定的，例如，市場上銷售的中成藥“頸復康”。該中藥也是少數對椎動脈型頸椎病有一定療效的藥物之一。但是就中藥治療頸椎病而言，還很少有針對各種不同類型頸椎病的不同方劑。2003年前針對治療椎動脈型頸椎病的中藥不僅較少，且大部分處方的藥味繁多，一般都是由幾十種成分組成的“全能”處方，致使針對病灶的作用靶點不明確，造成血液中藥物有效含量下降，既形成了藥物資源的浪費，又導致臨床療效的不理想。因此，探索更有效的治法和方藥，是椎動脈型頸椎病臨床研究中迫切需要解決的問題。

發明內容

專利目的

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》的目的是提供一種藥味簡單，能充分發揮各味藥的功能，對治療椎動脈型頸椎病療效明顯的中藥。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》的另外一個目的是提供該中藥的製備方法。

技術方案

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》所述的中藥是由有效成分和/或藥學上可接受的載體組成。

在頸椎病的中醫藥治療中，葛根、川芎、天麻以及延胡索、白芷等20餘味中藥作為常用的治療藥物，在各型頸椎病的臨床治療之中經常使用。然而，中藥中的君臣佐使、治法治則是一個中藥處方的靈魂，是它本身治療的側重點所在。也就是說，一個處方治什麼病，治什麼型，主要是通過處方的君臣佐使配伍和治則治法加以反映。在中藥處方中經常存在方同而法異的現象。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》根據中醫理論，針對椎動脈型頸椎病（肝陽上亢，痰瘀阻絡症）引起的頭痛、眩暈、頸部疼痛發僵、視物不清等病症，採用平肝潛陽，祛痰逐瘀，活血通絡的治療方法，選用緊扣椎動脈型頸椎病的病因病機的藥物，所以《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》藥物中所述的有效成分主要由下列重量比的中藥材製成：天麻4-10份、鉤藤10-15份、川芎8-15份、延胡索8-15份、葛根9-20份和白芷5-12份。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》中藥材原料的配伍特點決定了治療椎動脈型頸椎病（肝陽上亢，痰瘀阻絡證）特色所在。其治則為：平肝潛陽、祛痰逐瘀、活血通絡。

其中天麻，甘、平入肝經，具有息風定驚之功，主治眩暈眼黑，頭風頭痛，肢體麻木等之症。故《蘭室秘藏》曰：“足厥陰痰厥眩暈，非天麻不能除”。故天麻發揮息風定驚，專逐該病主症眩暈，在該方中天麻統領諸藥功效作為君藥。

鉤藤，甘涼、歸肝、心經，清熱平肝、息風定驚，治頭暈、目眩、眼黑、頭風頭痛。《本草綱目》記載：“鉤藤，手足厥陰藥也，足厥陰主風，手厥陰主火驚癇眩暈，皆肝風相火之病，鉤藤通心包於肝木，風靜火息，則諸症自除”；川芎，性辛、溫、歸肝、膽、心包絡經，具有活血行氣，祛風止痛之功，溫通血脈，辛散氣滯，使氣血流行，血脈暢通。正如《本草匯言》指出：“川芎味辛性陽，氣善走竄而無陰凝粘滯之態，雖入血分，又能去一切風，調一切氣”。張元素指出“治頭痛，少陰則細辛、厥陰則川芎”。鉤藤、細辛協助君藥共同發揮平肝潛陽、卻痰逐瘀、活血通絡之功效。在該方中鉤藤、川芎作為臣藥。

延胡索，辛、苦、溫、歸心、肝、脾經，具有活血、行氣、止痛之功。《本草綱目》記載“行血中有滯，氣中血滯，故專治一身上下諸病，用之中的，妙不可言。”《本草求真》云：“延胡索不論是血是氣，積而不散者，服此力能通達，以其性溫，則於氣血能行能暢，味辛則於氣血能潤能散。葛根，甘辛涼，歸脾胃經，具有發表解肌，解熱生津之功效，治療溫熱頭痛項強，耳鳴。”《本草綱目》指出“療傷寒中頭痛，解肌發表出汗，開腠理……止痛。”《本草經疏》指出：“葛根，解散陽陰溫病熱邪之要藥也，故主身大熱，熱壅胸隔作嘔吐”。《中藥學》中記載葛根對改善頭痛、項強、肢體麻木等症有良好的療效。《別錄》指出：“療傷寒中風頭痛，解肌、發表、出汗”。在該方中延胡索、葛根為佐藥。

白芷，性味辛溫，歸肺、脾、胃經，具有祛風燥濕，通竅止痛之功，主治頭痛。《脾胃論》曰：“白芷，療風通用，其氣芳香，能通九竅”。《本草正義》指出：“白芷，氣味辛溫，芳香特甚，最能燥濕”。《本草求真》曰：“白芷，氣溫力厚，通竅行表，為足陽明經祛風散濕主藥。故能治陽明一切頭面諸疾，如頭目昏痛等，散濕火要劑也”。《本草經疏》：“白芷，味辛氣溫無毒，其香氣烈，亦芳草也。入手足陽明、足太陰、走氣分，亦走血分，升多於降，陽也。性善祛風，辛以散之，溫以和之，辛香散結而入血止痛，止頭眩”。《本草匯言》：“白芷，上行頭目，下抵腸胃，中達肢體，遍通肌膚以至毛竅，而利泄邪氣。如頭風頭痛，目眩目昏，白芷皆能治之”。同時，《脾胃論》指出：“白芷，療風通用。其氣芳香，能通九竅”，在該方中白芷為使藥。

根據以上理論，經多年研究和臨床試驗結果進一步表明，《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》所述的有效成分主要由以上各味藥材的優選重量配比製成：天麻6份，鉤藤12份，川芎10份，延胡索10份，葛根12份，白芷6份。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》中藥中的有效成分可以通過製藥學上的常規方法製成，如直接研成粉末製成藥粉，或者通過水提醇沉法或醇提水沉法製成。優選將白芷和川芎的揮髮油進行優選提取，然後再與其他藥物一起提取。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》中藥中有效成分優選採用下列方法製成：按照上述比例稱取中藥材；將天麻、葛根、鉤藤、延胡索四味用60％乙醇回流提取，濾過，合併濾液，減壓回收，濃縮至稠膏，減壓乾燥，粉碎成中粉備用；將川芎、白芷用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，濾過，濾液保存；將川芎和白芷的藥渣加水煎煮，濾過，濾液與上述白芷和川芎的藥液合併，濃縮到相當於生藥2:1（v/w），加乙醇調整到含醇量為70％，冷藏過夜，沉澱，上清液回收乙醇，濃縮至稠膏，減壓乾燥，研成藥粉；將上述藥粉與揮髮油混合製成有效成分。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》中藥中有效成分也可以與藥學上可接受的載體一起製成其他藥劑如片劑、顆粒劑、膠囊等。

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》膠囊劑可以採用下列方法製備，它包括下列步驟：

a）按照上述比例稱取中藥材原料；

b）將天麻、葛根、鉤藤、延胡索四味合併加60％乙醇10倍量，回流提取3次，每次1小時，濾過，合併濾液，減壓回收乙醇，濃縮至稠膏，減壓乾燥，粉碎成藥粉備用；

c）另取川芎和白芷合併加水10倍量，加熱回流7小時提取揮髮油，濾過，濾液保存備用；

d）藥渣再加6倍水煎煮1小時，濾過，濾液與上述藥液合併，濃縮到相當於生藥2:1（v/w），加乙醇調整到含醇量為70％，冷藏過夜，高速離心去沉澱，上清液回收乙醇，濃縮至稠膏，減壓乾燥，粉碎成藥粉備用；

e）將步驟c）中獲得的揮髮油用β-環糊精包合，比例1:8，50℃攪拌2小時，冷藏過夜，濾過，與b）和d）中製備的藥粉混勻，用90％乙醇制粒，乾燥，裝入膠囊。

改善效果

該中藥對頸椎病的症狀、體徵有明顯改善；對頸椎病所致的眩暈症狀改善明顯；還可以緩解頭痛；在改善頸椎病症狀、體徵方面、改善眩暈、起效時間和消失時間上、改善旋頸試驗陽性、旋頸試驗陽性的消失時間上和緩解頭痛及起效和消失時間上明顯優於頸復康沖劑。對治療椎動脈型頸椎病療效明顯，無任何毒副作用。綜上所述，該發明的中藥全方緊扣椎動脈型頸椎病的病因病機，諸藥合理配伍，共收平肝潛陽、祛痰逐瘀、活血通絡之功。《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》藥味簡單，是一種有效治療椎動脈型頸椎病的中藥。下面結合臨床試驗進一步說明《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》中藥的顯著療效。

技術領域

《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》涉及一種中藥，特別是涉及一種治療頸椎病的中藥。《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》還涉及該中藥的製備方法。

權利要求

1.一種治療頸椎病的中藥，其特徵在於它是由有效成分和/或藥學上可接受的載體組成，其中製備有效成分的原料主要由下列重量比的中藥材製成：天麻4-10份、鉤藤10-15份、川芎8-15份、延胡索8-15份、葛根9-20份和白芷5-12份。

2.按照權利要求1所述的治療頸椎病的中藥，其中製備有效成分的原料主要由下列重量比的中藥材製成：天麻6份、鉤藤12份、川芎10份、延胡索10份、葛根12份和白芷6份。

3.製備權利要求1或2所述中藥的方法，它包括下列步驟：稱取原料；將天麻、葛根、鉤藤、延胡索四味用60％乙醇回流提取，濾過，合併濾液，減壓回收，濃縮至稠膏，減壓乾燥，粉碎成中粉備用；將川芎、白芷用水蒸氣蒸餾法提取揮髮油，濾過，濾液保存；將川芎和白芷的藥渣加水煎煮，濾過，濾液與上述白芷和川芎的藥液合併，濃縮到相當於生藥2:1（v/w），加乙醇調整到含醇量為70％，冷藏過夜，沉澱，上清液回收乙醇，濃縮至稠膏，減壓乾燥，研成藥粉；將上述藥粉與揮髮油混合製成有效成分。

4.按照權利要求3所述中藥的方法，它包括下列步驟：

a）稱取原料；

c）另取川芎和白芷合併加水10倍量，加熱回流7小時提取揮髮油，濾過，濾液保存備用；

實施方式

實施例1

第一步：按照下列重量稱取中藥材原料：天麻60克，鉤藤12克，川芎10克，延胡索10克，葛根12克，白芷6克；

第二步：將天麻、葛根、鉤藤、延胡索四味合併加60％乙醇10倍量，回流提取3次，每次1小時，濾過，合併濾液，減壓回收乙醇，濃縮置稠膏，減壓乾燥（80℃），粉碎成中粉備用；

第三步：另取川芎、白芷二味合併加水10倍量，加熱回流7小時提取揮髮油，濾過，濾液保存；

第四步：藥渣再加6倍水煎煮1小時，濾過，濾液與上述藥液合併，濃縮到相當於生藥2:1（v/w），加乙醇調整到含醇量為70％，冷藏過夜，高速離心（5000轉每分）去沉澱，上清液回收乙醇，濃縮至稠膏，減壓乾燥（80℃），粉碎成中粉備用；

第五步：揮髮油用β-CD包合，比例1:8，50℃攪拌2小時，冷藏過夜，濾過，混勻，用90％乙醇制粒、乾燥、裝膠囊，即得。

實施例2

按照下列重量稱取中藥材原料：天麻40克，鉤藤100克，川芎80克，延胡索80克，葛根90克，白芷50克；其他方法同實施例1。

實施例3

按照下列重量稱取中藥材原料：天麻50克，鉤藤75克，川芎75克，延胡索75克，葛根100克，白芷60克；其他方法同實施例1。

試驗例：《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》藥物的療效分析

按中華人民共和國衛生部制定的“中藥新藥治療椎動脈型頸椎病（以下簡稱CSA）的臨床指導原則”和國家中醫藥管理局發布實施的“CSA的診斷依據、證侯分類及療效評定”要求，在中國中醫研究院望京醫院、中國中醫研究院骨傷科研究所，選擇具有可比性的120例患者隨機分為各60人的兩組，進行服用《一種治療頸椎病的中藥及其製備方法》中藥（頸眩寧膠囊）的治療組與對照組（服用頸復康沖劑）的臨床試驗。

一、病例的選擇

選擇年齡在18歲～65歲之間，按以下西醫和中醫診斷標準系CSA患者。

1.1西醫診斷標準

參考《中藥新藥臨床研究指導原則》第三輯中的“中藥新藥治療頸椎病的臨床研究指導原則”、《中醫病症診斷療效標準》中“CSA的診斷標準”及全國第二屆頸椎病專題座談會提出的CSA的診斷標準等要求設計如下診斷標準：

1.1.1有慢性勞損或外傷史、或有頸椎退行性改變。

1.1.2多發於中老年人，長期低頭工作者。青壯年若有損傷史、勞損史、頸部畸形或其他誘因等亦可發病。

1.1.3常因頭頸部體位改變而引起眩暈、噁心、頭痛及視力減退，此外病人還可伴有神經根刺激症狀。

1.1.4發病時病人頸部活動常受限，作幅度加大的頸部旋轉、後伸活動可引起眩暈症狀，旋轉試驗陽性。病人頸部觸診檢查，可發現頸部軟組織緊張出現腫脹或條索結節，按之壓痛較重。

1.1.5X線檢查可發現頸椎曲度變直、反張成角，椎間孔變窄、鉤椎關節增生等病理性改變。

1.2中醫辯證標準

參考《中藥新藥臨床研究指導原則》第三輯中的“中藥新藥治療頸椎病的臨床研究指導原則”及《中醫病症診斷療效標準》中“CSA的診斷標準”等的要求設計如下辯證標準：眩暈、頭痛、耳鳴、視物不清，上述症狀在轉頸時症狀加重，常伴有身重乏力、口乾口苦、急躁易怒、痰多、噁心、胸悶脅脹，舌質暗，胖大或有瘀斑，苔滑或黃膩，脈弦滑或弦澀屬肝陽上亢，痰瘀阻絡證者。

二、症狀、體徵評分標準

2.1眩暈