β-環糊精包合工藝，是利用澱粉在環狀糊精糖基轉移酶作用下水解出的一種工藝。以α-1，4糖甙鍵連線而成的一種環狀低聚糖化合物將藥物分子包裹於其中形成一類非鍵化合物的製備技術。
基本介紹
- 中文名：β-環糊精包合工藝
- 外文名：β-環糊精包合工藝
- 利用：澱粉在環狀糊精糖基轉移酶
- 是：一種工藝
- 是：製備技術
- 定義：一類非鍵化合物的製備技術
簡介,套用,相關研究,
簡介
β-環糊精包合工藝是利用澱粉在環狀糊精糖基轉移酶作用下水解出的，以α-1，4糖甙鍵連線而成的一種環狀低聚糖化合物即β環糊精(β-CD)將藥物分子全部或部分包裹於其中而形成的一類非鍵化合物的製備技術。
套用
藥物經β一環糊精包合後，能增加藥物的溶解度和溶出速率，提高藥物的穩定性，減少藥物的刺激性，改善不良氣味及拓寬藥物劑型等，是近年來藥劑工作者關注的研究課題。
化學合成藥物包合研究根據化學藥物的理化性質和藥理作用，其作為客體化合物被製備成包含物多是為了改良本身的不利因素，以便良好地被利用。如有人為了改善萘普生(Nap)的溶解度、溶出速率，促進吸收，降低口服後對胃黏膜的刺激等，研究了Nap在不同溫度、不同濃度β-CD溶液中的溶解度及其熱力學參數，測定紫外吸收光譜變化值，用連續遞變法測定包含物組成的摩爾比。實驗證明，包合物組成的摩爾比為1：1，溫度升高，Nap·β-CD包含物的結合常數減少，包合物生成能增大，反應熱為-2.92千焦/摩爾，包合過程為放熱過程。第三代非甾體抗炎藥雙氯芬酸鈉(DFS)，由於其水溶性差，對胃腸道有刺激性而影響廣泛使用。北京醫科大學谷福根等採用共沉澱法製備DFS·β-CD包合物，即用DFS5.13克，加適量乙醇微溫使其溶解，另稱取β- CD18.30克，加水在80℃恆溫水浴中製成飽和溶液。在電動攪拌下，將DFS乙醇液緩緩加入β-CD液中，恆溫攪拌1小時，停止加熱，繼續攪拌至室溫，得白色混懸液，置冰櫃中冷藏12小時，抽濾，沉澱物60℃乾燥，過80目篩，乾燥後備用。經紅外光譜和差示掃描量熱法測定表明，DFS與β-CD在水溶液中可形成1：1摩爾比的包合物，且包合物可明顯提高DFS的溶解度(比原藥增大1.77倍)，完全溶出僅需10分鐘(原藥需近30分鐘)。他們用正交實驗法篩選出包合物製備的最佳包合條件，包合溫度為80℃，包含時間為5小時，攪拌強度為中等。維甲酸(RA)是維生素A在體內的代謝中間產物，主要影響骨生長和上皮代謝，也是人類癌腫的天然抑制劑，但有水溶性差，對光、熱不穩定，易氧化等缺點。
相關研究
天然藥物包合研究天然藥物作為客體往往是多組混合物，而且混合客體的每個組分間存在著理化性質、分子結構的較大差異，這些是影響包合效果的直接因素。只有當客體的理化性質、分子大小和形狀適合於主體所提供的空間要求時，包合效果才較好。在這方面國內有關研究人員也進行了積極的探索。
如安徽省立醫院胡世蓮等採用正交實驗法研究β-CD包合青皮、木香混合揮髮油的工藝，通過對揮髮油的利用率、包合物收得率及含油率的考察，優選出了主客比為6：1、包合溫度為 55℃、時間為3小時的最佳包含條件。
北京海軍總醫院史成和選擇水包合法、研磨法製備引流熊膽·β-CD包合物，有效地降低了熊膽的苦腥味。優選出的工藝條件為，主客比5：1，研磨時間為20分鐘。5批包合物平均收率為97.6%，平均熊去氧膽酸含量為2.42%(RSD=0.83%)。魚腥草素在水中溶解性差且不穩定，並有強烈的魚腥氣味。
為改善此不良性質，武漢同濟醫科大學魏世超等，用研磨法按摩爾比1：1(質量比約1：4)分別稱取魚腥草素和β- CD，將β-CD置研缽中，加適量水研磨成均勻糊狀，加入魚腥草素，充分研磨均勻，抽濾，將所得物低溫乾燥，過60目篩備用。經測定證明，魚腥草素的溶解度增大了11.4倍，且溶出速率及穩定性增強，掩蓋了不良氣味
