β受體阻滯劑

β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用的一種藥物類型。腎上腺素受體分布於大部分交感神經節後纖維所支配的效應器細胞膜上，其受體分為3 種類型，可激動引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等和脂肪分解。這些效應均可被β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。

基本介紹

• 中文名：β受體阻滯劑
• 外文名：β-receptor blocker
• 功能：選擇性地與β腎上腺素受體結合
• 藥效：β受體的激動作用
• 套用範圍：醫學

主要分類

腎上腺素受體分布於大部分交感神經節後纖維所支配的效應器細胞膜上，其受體分為 3 種類型， 即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布於心肌， 可激動引起心率和心肌收縮力增加；β2受體存在於支氣管和血管平滑肌， 可激動引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等；β3受體主要存在於脂肪細胞上，可激動引起脂肪分解。這些效應均可被 β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。

β受體阻滯劑可分為3類：①非選擇性的β受體阻滯劑，同時阻斷β1和β2受體，如普萘洛爾等；②選擇性的β受體阻滯劑，對β2受體影響小或幾乎無影響，如比索洛爾等；③阻斷α1和β受體，如卡維地洛。

β 受體阻滯劑的藥理學

作用機制：

β 受體阻滯劑具有心血管保護效應, 主要機制是對抗兒茶酚胺類腎上腺素能遞質毒性, 尤其是通過β1受體介導的心臟毒性作用。其他機制還有抗高血壓、抗心肌缺血、通過抑制腎素釋放而發揮一定的阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統作用、改善心臟功能和增加左心室射血分數、抗心律失常等。

不良反應：

β 受體阻滯劑大劑量套用可發生一些嚴重不良反應:①心血管系統:可減慢心率, 甚至造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯, 主要見於竇房結和房室結功能業已受損的患者;②代謝系統:1 型糖尿病患者套用非選擇性β 受體阻滯劑可掩蓋低血糖的一些警覺症狀如震顫、心動過速;③呼吸系統:可導致氣道阻力增加, 故禁用於哮喘或支氣管痙攣性慢性阻塞性肺病;④中樞神經系統:可產生疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠、多夢和壓抑等;⑤撤藥綜合徵:長期治療後突然停藥可發生，表現為高血壓、心律失常、心絞痛惡化。

禁用或慎用

β 受體阻滯劑禁用或慎用於下列情況:支氣管痙攣性哮喘、症狀性低血壓、心動過緩或二度Ⅱ型以上房室傳導阻滯、心力衰竭伴顯著性鈉滯留需要大量利尿,以及血液動力學不穩定需要靜脈套用正性肌力藥等。不過, 對於絕大多數心血管病患者β 受體阻滯劑療利大於弊, 合併無支氣管痙攣的慢性阻塞性肺病或外周血管疾病的心血管病患者, 仍可從β 受體阻滯劑治療中顯著獲益;糖尿病和下肢間歇性跛行也不是絕對禁忌證。

β 受體阻滯劑的臨床作用

在高血壓中的套用

β 受體阻滯劑通過拮抗交感神經系統的過度激活而發揮降壓作用, 主要的降壓機制涉及降低心排血量,改善壓力感受器的血壓調整節功能, 以及抑制腎素血管緊張素醛固酮系統;還通過降低交感神經張力而預防兒茶酚胺的心臟毒性作用。

β 受體阻滯劑是高血壓患者初始和長期套用的降壓藥物之一, 可單獨或與其他降壓藥合用。無併發症的中青年高血壓患者可考慮套用β 受體阻滯劑。合併下列情況的高血壓患者應優先使用β 受體阻滯劑:快速性心律失常(如竇性心動過速、心房顫動)、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病, 如心絞痛、心肌梗死後)、慢性心力衰竭, 以及交感神經活性增高如焦慮、緊張等精神壓力增加, 圍手術期高血壓, 高循環動力狀態如甲狀腺功能亢進的患者。推薦套用無內在擬交感活性、β1 受體選擇性較高, 或兼有α受體阻滯擴血管作用的β 受體阻滯劑如比索洛爾、美托洛爾和卡維地洛。這些藥物對代謝影響小, 不良反應少, 可較安全地用於伴糖尿病、慢性阻塞性肺病以及外周血管疾病的高血壓患者。

β 受體阻滯劑和長效二氫吡啶類鈣拮抗劑合用是目前推薦的降壓藥物聯合方案之一;β 受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑聯合套用適合於高血壓合併冠心病患者。

在冠心病中的套用

β 受體阻滯劑有益於各種類型的冠心病患者。一是通過降低心肌收縮力、心率和血壓, 使心肌耗氧量減少;同時延長心臟舒張期而增加冠脈及其側支的血供和灌注, 從而減少和緩解日常活動或運動狀態的心肌缺血發作, 提高生活質量。二是可縮小梗死範圍, 減少致命性心律失常, 降低包括心臟性猝死在內的急性期病死率和各種心血管事件發生率。三是長期套用可改善患者的遠期預後, 提高生存率, 即有益於冠心病的二級預防。

所有的冠心病患者均應長期套用β 受體阻滯劑作為二級預防。ST 段抬高的心肌梗死或非ST 段抬高的急性冠脈綜合徵患者如在急性期因禁忌證不能套用, 則在出院前應再次評估, 儘量套用β 受體阻滯劑,以改善預後。

在心力衰竭中的套用

β 受體阻滯劑通過有效拮抗交感神經系統、腎素血管緊張素醛固酮系統和過度激活的神經體液因子,在心血管疾病的惡性循環鏈中起到重要阻斷作用, 從而延緩或逆轉心肌重構, 發揮改善內源性心肌功能的“生物學效應” 。

β 受體阻滯劑在心律失常中的套用β 受體阻滯劑是唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥物。其套用指征作為Ⅰ類推薦的有:部分竇性心動過速、圍手術期心律失常、心房顫動伴快速心室反應、室性心動過速風暴、交感神經興奮引發的快速性心律失常,以及某些類型的長QT 綜合徵。

在其他心血管疾病中的套用

1　擴張型心肌病　早期階段僅有心臟擴大而無心力衰竭臨床表現的患者, 即可套用β 受體阻滯劑, 以減少心肌損傷和延緩病變進展, 尤其適用於心率快、伴室性心律失常, 以及β 受體抗體陽性患者。中晚期已出現心力衰竭症狀和體徵者, 按慢性心力衰竭治療, 亦須套用β 受體阻滯劑。

2　肥厚型心肌病　診斷明確的患者包括早期和輕症者均適用β 受體阻滯劑;梗阻性肥厚型心肌病患者套用較大劑量可改善症狀。

3　二尖瓣脫垂症　適用於有症狀的患者。

4 甲狀腺功能亢進症　β 受體阻滯劑能迅速緩解本症所致的心動過速、震顫、焦慮等症狀。

5.主動脈夾層

內科治療常聯合套用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對主動脈的衝擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進展。

6 LQTS

LQTS(遺傳性QT延長綜合徵）：除非有嚴重的禁忌證,β受體阻滯劑是當今對有症狀的LQTS患者的首選治療。若無絕對禁忌證,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發生。到2015年止，認為,對於無症狀的LQTS患者,也推薦套用β受體阻滯劑。

7 左房室瓣脫垂

對於有症狀的左房室瓣脫垂患者,β受體阻滯劑通常作為首選藥物。

常用的β受體阻滯劑

(1)阿替洛爾(又叫氨醯心安)，是一種心臟選擇性的β受體阻滯劑，無內源性抑制交感神經活性，半衰期6～9小時，多數臨床研究表明，經一次服藥能使血壓持續下降24小時，尤其適用於心動過速合併高血壓的患者。與血管擴張劑、鈣拮抗劑或利尿劑合用，降壓效果更好。有人用於治療嚴重高血壓危象，口服10mg後，12小時內血壓逐漸下降，平均收縮壓下降7.5kPa (56mmHg)，舒張壓下降5.3kPa(40mmHg)，認為是安全有效的藥物。

(2)美托洛爾(商品名倍他樂克)，是一種選擇性β受體阻滯劑。1975年問世後，在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定療效。治療高血壓，口服100毫克，共4周，總有效率達82.4%，治療2周后血壓逐漸下降，而心率並不隨之下降，可明顯改善高血壓患者的頭昏、心悸、眩暈、胸悶等症狀，適用於一、二期高血壓病人。其副作用有心率減慢、乏力、口乾、胸悶等，多數能在治療一段時間後減輕或消失，但合併支氣管哮喘或心動過緩者禁用。

(3)鹽酸索他洛爾

【商品名】 施太可

【藥物名稱】 鹽酸索他洛爾

【適應證】適用於危及生命的快速室性心律失常，如持續室速。因有促心律失常作用，一般不推薦用於非持續性室性心動過速和室上性心律失常。

【藥理】(1)藥效學：本品既有β阻滯作用，又有Ⅲ類抗心律失常藥特性。本品為消旋體，兩種異構體均有Ⅲ類作用，但僅左旋異構體有β受體阻滯作用，其作用是非心臟選擇性的，無內在性擬交感作用。本品延長動作電位平台相，減饅竇律．延緩房室結傳導．使心房、心室肌及傳導系統(包括旁路)不應期延長。心電蹦產生劑量依賴性QTc延長，有輕度減低心排血量和降低血壓的作用。

(2)藥動學：生物利用度90%～100%。口服達峰時間2.5～4小時。一日2次口服2～3天可達穩態濃度。在一日 160～640mg的範圍內血藥濃度與劑量相天。不與血漿蛋白結合，也無肝臟代謝。不易通過血腦屏障。全部以原形從腎臟排出。t_1/2β為12小時,腎功能障礙時半衰期延長．但肝功能障礙對本品代謝無影響。

【不良反應】(1)最重要的不良反應為促心律失常作用，造成扭轉型室速和新的嚴重室性心律失常。還可產生心動過緩、暈厥、低血壓、呼吸困難、心衰加重、水腫等。(2)神經系統：乏力、頭暈。(3)消化系統：噁心、嘔吐。(4)其他：哮喘．皮疹，肢痛等。

【禁忌證】下列情況禁用本品：支氣管哮喘，竇性心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯(除非有起搏器)、先天或獲得性Q-T延長綜合徵、，心源性休克，未控制的心衰及有過敏史者。

【注意事項】(1)腎功能障礙者可造成本品蓄積，應根據肌酐清除率延長用藥間隔。(2)本品可通過胎盤和泌入乳汁，孕婦和哺乳婦女應慎用。(3)與其他β阻滯劑相同。不可驟然停藥。(4)下列情況應慎用：用洋地黃控制的心衰、低血鉀、低血鎂、Ⅰ度房室阻滯。(5)套用時要注意監測：①心電圖尤其是Q-T間期的改變；②血壓；③電解質；④腎功能。

【藥物相互作用】(1)與其他 Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥同用時有協同作用。(2)與鈣拮抗劑同用時可加重心傳導障礙，進一步抑制心室功能，降低血壓。(3)與兒茶酚胺類藥(如利舍平、胍乙啶)同用可產生低血壓和嚴重心動過緩。(4)有血糖增高，需增加胰島素和降糖藥的報導。

【給藥說明】(1)當心電圖QTc大於500ms時應注意促心律失常作用，QTc超過550ms時應停藥。(2)需停藥時，要逐漸減最，在1～2 周的時間內途用。(3)從其他抗心律失常藥換用本品時，應在嚴密監測下停前一種藥2～3個半衰期再使用本品。從胺碘酮換本品時要待Q-T恢復正常才可開始使用。

【用法與用量】(1)成人常用量：口服從80mg—日2次開始，根據反應在2～3天內增加劑量至120～160mg，一日2次。一日640mg。(2)小兒用法及安全性：尚未確定。

【製劑與規格】鹽酸索他洛爾片：(1)80mg*28片；(2)160mg；(3)240mg。

(4)鹽酸普萘洛爾

【商品名】心得安

【藥物名稱】 鹽酸普萘洛爾

【適應證】用於：①高血壓，單獨或與其他藥物合併套用。②心絞痛(典型心絞痛，即勞力型心絞痛)。⑧心律失常，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關及洋地黃引起者，可用於洋地黃療效不滿意的房撲、房顫的心室率的控制，也可用於頑固早搏改善患者的症狀。④肥厚性心肌病，用於減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。⑤嗜鉻細胞瘤，配合α受體阻滯劑用於控制心動過速。⑥甲狀腺功能亢進症，用於控制心率過快，也用於治療甲狀腺危象。⑦心肌梗死，作為二級預防，減少死亡率。⑧二尖瓣脫垂綜合徵。⑨還可用於偏頭痛和原發性震顫。

【藥理】(1)藥效學：本品有非選擇性競爭性地抑制腎上腺素β受體的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導系統的傳導速度減慢，使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用於心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抑制腎素釋放以及心排血量減低等作用，適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺功能亢進，使β1和β2受體的活動均處於抑制狀態。

(2)藥動學：口服後胃腸道吸收較完全(90%)，1～1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%。與血漿蛋白的結合率很高，為93%。t_1/2為2～3小時。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分(<l%)為原形物。不能經透析排出。 【不良反應】(1)較常見的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過慢(<50次/分鐘)。(2)較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱，反應遲鈍。(3)更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減少)。
(4)不良反應持續存在時，須格外警惕的有雷諾病樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。

【禁忌證】①支氣管哮喘；②心源性休克；③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)；④重度或急性心力衰竭；⑤竇性心動過緩；⑥對本品過敏者。

【注意事項】 (1)本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報導妊娠高血壓者用後可致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，儘管也有報告對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療藥物。(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女套用必須慎用。(3)老年人對本品代謝與排泄能力低，應適當凋節劑量。(4)對診斷的干擾：用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都可能增高；血糖則減低，但在糖尿病病人有時會增高。腎功能不全時普萘洛爾的代謝產物可蓄積血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，可出現假陽性。(5)下列情況應慎用：①過敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺氣腫或非過敏性支氣管炎；⑤肝功能不全；⑥甲狀腺功能低下；⑦雷諾病或其他周圍血管疾病；⑧腎功能減退。 (6)套用本品過程中應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病病人應定期查血糖。(7)用量必須強調個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；(8)注意血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥；(9)冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速；(10)甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢症狀加重；(11)長期套用可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正。(12)過量的處理：心動過緩給阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝心臟起搏器，室性早搏給利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥。低血壓時輸液並給升壓藥。抽搐給地西泮或苯妥英鈉。支氣管痙攣給異丙腎上腺素、氨茶鹼。

【藥物相互作用】(1)與降壓藥相互作用：與可樂定同用而須停藥時，須先停用本品，數天后再逐步減停可樂定，以免血壓波動。與單胺氧化酶抑制劑同用可致極度低血壓，故禁用。與利血平同用．兩者作用相加，β受體阻滯作用增強，有可能出現心動過緩及低血壓。(2)與洋地黃苷類同用。可發生房率傳導阻滯而致心率過慢，故須嚴密觀察。(3)與鈣拮抗劑同用，特別是靜脈給予維拉帕米，要十分警惕對心肌和傳導系統的抑制。(4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可能出現房室傳導阻滯，故須嚴密觀察。(5)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒鹼、加拉碘銨等增效，時效也延長。(6)本品可引起糖尿病患者血糖過低，故與降糖藥同用時，須調整後者的劑量。(7)與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用，可使後者療效減弱。(8)與氯丙嗪同用，可使兩者的血藥濃度均增高。(9)苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。(1O)安替比林、利多卡因、茶鹼類使本品清除減慢。

【給藥說明】(1)口服可以在空腹時，也可與食物共進，後者可使本品在肝內代謝減慢，生物利用度增值。(2)長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。逐漸遞減本品，最後停用。

【用法與用量】 (1)心絞痛，心肌梗死：口服10mg開始，一日3～4次，每3日可增加lO～20mg，可漸增至一日200mg，分次服。(2)高血壓：口服10mg開始，一日3～4次，按需要及耐受程度逐漸調整，至血壓被控制。(3)抗心律失常：口服，一次10～30mg，一日3～4次，應根據需要及耐受程度調整用量。嚴重心律失常應急時可靜脈注射1～3mg，以每分鐘不超過1mg的速度注入，必要時2分鐘可重複一次，以後每隔4小時一次。(4)肥厚型心肌病：口服，一次10～20mg，一日3～4次，按需要及耐受程度調整。(5)嗜鉻細胞瘤：口服，一次lO～20mg，一日3～4次，術前用3天，常與α受體阻滯劑同用，一般應先用α受體阻滯劑，待藥效出現並穩定後再加用本品。(6)緩釋片治療高血壓、心絞痛開始一日40mg早或晚服。必要時可增至80mg。心肌梗死後預防可用至每日160mg。 (7)小兒用量尚未確定，一般口服按體重一日0.5～1.0mg/kg，分次服；靜脈注射按體重0.0l～0.1mg/kg，緩慢注入，一次量不宜超過lmg。

【製劑與規格】鹽酸普萘洛爾片：1Omg*100片。

鹽酸普萘洛爾緩釋片：40mg。 鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊：40mg。

(5)卡維地洛

【商品名】 達利全洛得

【藥物名稱】 卡維地洛

【適應證】①原發性高血壓，單獨使用或與其他降壓藥如利尿藥合用。②有症狀的慢性充血性心力衰竭。

【藥理】(1)藥效學：本品是一種腎上腺素α、β受體阻滯藥，其β受體阻斷作用較強．為拉貝洛爾的33倍，為普蔡洛爾的3倍。本品通過阻斷突觸後膜α受體，擴張血管，降低外周血管阻力。同時阻滯β受體，抑制腎素分泌，阻斷腎素血管緊張素-醛固酮系統，產生降壓作用。本品無內在擬交感活性，具有膜穩定性。本品對心排出量及心率影響不大，極少產生水鈉瀦留。動物試驗及體外多種人體細胞試驗證實．本藥還具有抗氧化特性。本藥在高濃度時尚具拮抗作用。

(2)藥動學：本藥口服易於吸收，首過效應約60%～75%。生物利用度為25%。與食物同服，吸收減慢．但對生物利用度沒有明顯影響。在血漿中與血漿蛋白結合率為98%。本藥代謝完全，代謝半衰期約2小時，代謝物主要經膽汁由糞便排出，約16%經腎臟排泄。本藥親脂性高，分布容積約2L/kg，因而可能隨乳汁分泌。消除半衰期約6～10小時．不能經血液透析清除。

【不良反應】(1)中樞神經系統：偶爾發生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。罕見抑鬱、睡眠紊亂、感覺異常。(2)心血管系統：治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥；外周循環障礙(四肢發涼)不常見，可使原有間歇性跛行或有雷諾現象的病人症狀加重。水腫和心絞痛均不常見。個別病人出現房室傳導阻滯和心衰加重。(3)呼吸系統：偶可誘導有哮喘或呼吸困難傾向的患者發病。罕見鼻塞。(4)消化系統：偶見胃腸不適(如腹痛、腹瀉、噁心等)，便秘和嘔吐不常見。(5)泌尿生殖系統：排尿障礙、性功能減退；有心衰和瀰漫性血管病變和或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現腎衰竭。(6)皮膚：少見變態反應性皮疹，個別患者可出現蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應。可能會發生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。(7)眼:可有眼乾症狀；罕見視覺障礙及眼部刺激感。(8)其他：偶見四肢疼痛、口乾。

【禁忌證】(1)對本品過敏者。(2)孕婦及哺乳期婦女。(3)肝功能低下者。(4)支氣管痙攣或哮喘、慢性阻塞性肺病患者。(5)嚴重心動過緩(心率<50次/分)、病竇綜合徵(包括竇房阻滯)、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯。(6)心源性休克。(7)嚴重低血壓(收縮壓<85mmHg)。(8)Ⅳ級的失代償性心力衰竭，需要使用靜脈正性肌力藥物的患者。

【注意事項】(1)慎用：①手術患者。②甲狀腺功能亢進者。③周圍血管疾病(如間歇性跛行)患者。④嗜鉻細胞瘤患者。⑤體位性低血壓者。⑥不穩定或繼發性高血壓患者。⑦變異性心絞痛。⑧糖尿病患者。(2)藥物對兒童的影響：尚無18歲以下患者使用本藥安全性及療效的研究資料。(3)藥物對檢驗值或診斷的影響：偶見血清氨基轉移酶升高，血小板減少，白細胞減少。(4)本藥可能影響駕駛和操作機器的能力．在用藥開始、劑量改變或飲酒叫更為明顯。(5)麻醉期間病人使用本藥時，應密切觀察負性肌力作用及低血壓等不良反應。(6)接受地高辛、利尿藥、血管緊張轉換酶抑制藥治療的病人必須先用這些藥物穩定病情後，再使用卡維地洛。(7)使用本品期間如出現一過性心力衰竭加重或水鈉瀦留，必須增加利尿藥的劑量。有時需對本藥減量或終止本藥的治療。(8)藥物過量的處理：患者應採用仰臥位，必要時保持觀察並採取特別護理治療。可在攝入藥物後不久使用洗胃或藥物誘導嘔吐，對過度的心動過緩者可靜脈注射阿托品2mg。(9)因為本藥的半衰期為7～l0小時，故在嚴重中毒(有休克症狀)時，解毒的治療必須持續足夠長時間。

【藥物相互作用】(1)本品可加強其他降壓藥物(如：利血平、甲基多巴、可樂定、鈣拮抗藥、α受體拮抗藥等)及有降壓副作用的藥物(巴比妥酸鹽)、吩噻嗪、二環抗抑鬱藥的降壓作用，相應的副作用也增加。(2)西咪替丁等肝藥酶抑制藥可使本藥存體內分解作用減弱，故可能致本藥血藥濃度增高。(3)本藥與胺碘酮合用時，對心臟的效應增強，可出現低血壓、心動過緩或心臟停搏。(4)本藥與地爾硫卓或維拉帕米同用可能發生心傳導阻滯。(5)本藥可能會增強胰島索或口服降糖藥的作用。(6)本藥與醋甲膽鹼合用時，可產生協同收縮支氣管平滑肌的作用．使支氣管收縮時間延長。(7)本藥能抑制環孢素的代謝，使後者的毒性增加。(8)本藥可增加地高辛的生物利用度及谷濃度．使其對心臟的作用增強，出現房室傳導阻滯並可引起地高辛的毒性病狀．應加強對地高辛血藥濃度的臨測。(9)非類固醇類抗炎藥能降低本藥的降壓作用。(10)利福平．利福布丁等肝藥酶誘導藥可誘導本藥的代謝，從而減弱本藥的作用。(11)本藥能阻滯腎上腺索的β效應，從而引起心搏徐緩並拮抗腎上腺素的過敏反應。(12)與芬太尼合用，可產生嚴重的低血壓．機制不明。(13)莫索尼定與本藥合用可能出現反跳性高血壓，其作用機制尚不清楚。

【給藥說明】(1)本藥一般需長期使用，同時避免突然停藥，宜用1～2周以上的時間逐漸停藥。停藥後2～3周內應儘量減少體力活動，以免心絞痛惡化或其他嚴重的心血管疾病。(2)在終止本藥與可樂定聯合套用時，應先停本藥，幾天后再將可樂定逐漸減量。(3)嗜鉻細胞瘤患者使用卡維地洛前，應先使用α受體阻滯劑。(4)對心率<55次/分的心動過緩，卡維地洛須減量。(5)雖然本藥服藥時間與用餐無關，但對充血性心力衰竭病人必須飯時服用，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發生。

【用法用量】 (1)成人常用量：口服，①原發性高血壓及心絞痛，初次劑量為12.5mg，一日1次，口服；二天后25mg一天1次口服，以後可根據需要逐漸增加劑量至一日50mg，分1～2次服下。②慢性充血性心力衰竭，劑量必須個體化，增加劑量需密切觀察。推薦開始2周劑量為3.125mg，一日2次．若耐受好，可間隔至少2周后將劑量增加至6.25mg，一日2次，然後每次12．5mg，一日2次，再到一次25mg，一日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重<85公斤者，最大推薦劑量為25mg，一日2次；體重>85公斤者，最大推薦劑量為50mg，一日2次。卡維地洛停藥超過2周時，再次用藥應從一次3.125mg，一天2次開始，然後按上述推薦方法增加劑量。(2)老年人劑量：原發性高血壓患者初始劑量一次12.5mg，一日1次。若效果不好，可在間隔至少2周后將劑量增加到推薦最大劑量一日50mg，一日1次或分次服用。

【製劑規格】 卡維地洛片：達利全(1)6．25mg*10片； (2)25mg*10片。洛得 (3)10mg*20片；