基本介紹
- 藥品名稱：施太可
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：交感神經抑制藥
性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,生產企業,
性狀
本藥為白色、圓形平面片劑，一面印有SOTACOR 80字樣，除活性成分外，尚含有下列非活性成分 ：乳糖、硬脂酸鎂、澱粉和滑石粉。
適應症
各種危及生命的室性快速型心律失常。
規格
80mg x 28 片
用法用量
首劑為160 mg/天，分2次口服，間隔約12 hr，在飯前1-2 hr服用。常規劑量為160-320 mg/日。
不良反應
暫時的呼吸困難，疲勞，眩暈，頭痛，發熱，心動過緩和/或低血壓，如有發生，通常藥量減少後就會消失。最嚴重的不良反應是心律失常，包括尖端扭轉型室速。此外尚可出現胸痛，心悸，水腫，暈厥，暈厥前症候群，心衰。皮疹。噁心/嘔吐，腹瀉，消化不良，腹痛，胃腸脹氣。肌肉痙攣。睡眠障礙，抑鬱，感覺異常，情緒改變，焦慮，性功能紊亂。視力障礙，味覺異常，聽力障礙。
禁忌
對本藥有過敏史，支氣管哮喘或慢性阻塞性氣道疾病，心源性休克患者，使用產生心肌抑制的麻醉，竇性心動過緩，病竇綜合徵，II度和III度房室阻滯(除非裝有起搏器)，未控制的充血性心衰，腎衰，QT間期延長綜合徵患者禁用。
注意事項
病人在手術中以及使用了抑制心肌的麻醉藥，如環丙烷或三氯乙烯應慎用。腎功能不全者，糖尿病患者或有自發性低血糖發生史的病人慎用。β-阻斷作用會掩蓋甲亢和低血糖的某些臨床症狀，疑患有進展型甲亢的病人應避免β-阻斷劑的突然中斷給藥。心電圖QT間期≥ (greater than or equal to) 500 ms者應減量或停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
分別給予大鼠和兔人最大推薦劑量的100倍和22倍的本藥，未見胎兒受損的跡象，但是對動物生殖的研究並不總能預測人的反應。尚未對孕婦進行充分有效的研究，但已證實本藥能通過胎盤，並在羊水中存在，因此在孕期只有當利大於弊時才能使用。本藥在乳汁中有分泌，所以應考慮本藥對哺乳期嬰兒所具有的潛在不良反應和藥物對母親的重要性，以權衡是停止授乳還是停用藥物。
兒童用藥
未證實本藥對18歲以下兒童是安全有效的。
藥物相互作用
勿與Ia類抗心律失常藥如丙吡胺、奎尼丁和普魯卡因胺，以及其它III類藥物(如胺碘酮)合用，因它們有可能延長不應期。本藥與其它β-阻斷劑合用會導致II類作用累加。
與排鉀利尿劑合用，可發生低鉀血症或低鎂血症，增加尖端扭轉型室速發生的可能。
與已知能延長QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、吩噻嗪、三環類抗抑鬱藥、特非那定和阿司咪唑合用應極為謹慎。
同時給予β-阻斷劑和鈣通道阻滯劑會引起低血壓、心動過緩、傳導障礙和心衰。β-阻斷劑應避免與抑制心臟的鈣通道阻滯劑如維拉帕米、硫氮酮合用，因為它們對房室傳導和心室功能有累加作用。
與耗竭兒茶酚胺的藥物如利血平、胍乙啶和β-阻斷劑合用，可引起靜息交感神經張力過度降低，須密切觀察可能導致病人暈厥的低血壓和/或掩蓋的心動過緩的發生跡象。
本藥可引起高血糖，降血糖藥物的劑量需要調整。
β2-激動劑如沙丁胺醇、特布他林和異丙腎上腺素與本藥合用時應增加劑量。
停用可樂定後有時可觀察到反射性高血壓，β-阻斷劑會增強這一作用。因此β-阻斷劑應在逐步撤去可樂定前幾天慢慢停用。
用光度法測定尿中腎上腺素水平，會因尿中本藥的存在而發生假性升高，對疑有嗜鉻細胞瘤並用索他洛爾治療的患者，須用固相提取高效液相法對其尿液進行分析。
與排鉀利尿劑合用，可發生低鉀血症或低鎂血症，增加尖端扭轉型室速發生的可能。
與已知能延長QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、吩噻嗪、三環類抗抑鬱藥、特非那定和阿司咪唑合用應極為謹慎。
同時給予β-阻斷劑和鈣通道阻滯劑會引起低血壓、心動過緩、傳導障礙和心衰。β-阻斷劑應避免與抑制心臟的鈣通道阻滯劑如維拉帕米、硫氮酮合用，因為它們對房室傳導和心室功能有累加作用。
與耗竭兒茶酚胺的藥物如利血平、胍乙啶和β-阻斷劑合用，可引起靜息交感神經張力過度降低，須密切觀察可能導致病人暈厥的低血壓和/或掩蓋的心動過緩的發生跡象。
本藥可引起高血糖，降血糖藥物的劑量需要調整。
β2-激動劑如沙丁胺醇、特布他林和異丙腎上腺素與本藥合用時應增加劑量。
停用可樂定後有時可觀察到反射性高血壓，β-阻斷劑會增強這一作用。因此β-阻斷劑應在逐步撤去可樂定前幾天慢慢停用。
用光度法測定尿中腎上腺素水平，會因尿中本藥的存在而發生假性升高，對疑有嗜鉻細胞瘤並用索他洛爾治療的患者，須用固相提取高效液相法對其尿液進行分析。
藥物過量
症狀 心動過緩，充血性心衰，低血壓，支氣管痙攣，低血糖，QT間期延長，室性早搏，室性心動過速，尖端扭轉型室速。
治療 應立即停藥，並密切觀察病人情況，
如出現心動過緩，給予阿托品，β-腎上腺素受體激動劑或經靜脈心臟起搏。
如出現心臟傳導阻滯(II度和III度)，可給予靜脈心臟起搏。
如出現低血壓，選用腎上腺素而不用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。
如出現支氣管痙攣給予氨茶鹼或β2-受體激動劑的氣霧劑。如出現尖端扭轉型室速給予直流電心臟復律，經靜脈心臟起搏，腎上腺素和/或硫酸鎂。
治療 應立即停藥，並密切觀察病人情況，
如出現心動過緩，給予阿托品，β-腎上腺素受體激動劑或經靜脈心臟起搏。
如出現心臟傳導阻滯(II度和III度)，可給予靜脈心臟起搏。
如出現低血壓，選用腎上腺素而不用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。
如出現支氣管痙攣給予氨茶鹼或β2-受體激動劑的氣霧劑。如出現尖端扭轉型室速給予直流電心臟復律，經靜脈心臟起搏，腎上腺素和/或硫酸鎂。
藥理毒理
藥理作用
本藥為d型和l型鹽酸索他洛爾的外消旋混合物，是非選擇性β-腎上腺素受體阻斷劑，作用於β1和β2受體，沒有內在擬交感活性和膜穩定作用。可抑制腎素釋放，抑制腎素的作用在人靜息和運動時都很明顯，其β-腎上腺素受體阻斷作用引起心率減慢(負性頻率效應)和收縮力的有限減弱(負性肌力效應)，這些變化減少心肌耗氧和做功。
本藥兼有β-腎上腺素受體阻斷和延長心臟動作電位時程的抗心律失常特徵，對動作電位上升速度(除極化期)無作用，僅通過延長復極相而均一延長心臟組織動作電位時程。其主要作用為延長心房、心室和旁路的有效不應期。II類和III類特徵反映在心電圖上為PR，QT和QTc(由心率校正QT)間隔延長，QRS時間無明顯改變。
鹽酸索他洛爾的d和l型異構體具有相似的III類抗心律失常作用，而全部的β-阻斷作用實際上是l型異構體所致，口服25 mg就可引起明顯的β-阻斷作用，但通常每日劑量大於160 mg才產生III類效應。成人口服本藥後，心率和心輸出量減少，而每搏容積不變。口服160-640 mg/天，導致心率減少21-24%，收縮壓和舒張壓降低8%。在某些患者，運動和異丙腎上腺素引起的心動過速可被本藥拮抗，總外周阻力少量增加，較少或不改變血壓，正常患者的系統血壓，肺血管壓力也未見明顯改變。本藥顯著降低高血壓病人的收縮壓和舒張壓。
本藥的II類(β-阻斷)電生理效應表現為竇房結周期長度增加(減慢心率)、房室結不應期延長。III類電生理效應包括延長心房和心室單相動作電位，延長心房肌、心室肌和房室旁路(如存在)的前向和逆向傳導的有效不應期。口服160-640 mg/天，心電圖顯示QT平均增加40-100毫秒，QTc增加10-40毫秒，這種變化與劑量相關。未見QRS波發生明顯改變。
毒理研究
在24個月中，給予大鼠30倍於人口服索他洛爾的最大推薦劑量(137-275 mg/kg體重/天)或給予小鼠人口服劑量約450-750倍的索他洛爾(4.141-7.122 g/kg體重/天)，未觀察到致癌作用的跡象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(約是人最大推薦劑量的100倍)，生育力未見明顯減退，僅是每窩幼仔數略有減少。
本藥為d型和l型鹽酸索他洛爾的外消旋混合物，是非選擇性β-腎上腺素受體阻斷劑，作用於β1和β2受體，沒有內在擬交感活性和膜穩定作用。可抑制腎素釋放，抑制腎素的作用在人靜息和運動時都很明顯，其β-腎上腺素受體阻斷作用引起心率減慢(負性頻率效應)和收縮力的有限減弱(負性肌力效應)，這些變化減少心肌耗氧和做功。
本藥兼有β-腎上腺素受體阻斷和延長心臟動作電位時程的抗心律失常特徵，對動作電位上升速度(除極化期)無作用，僅通過延長復極相而均一延長心臟組織動作電位時程。其主要作用為延長心房、心室和旁路的有效不應期。II類和III類特徵反映在心電圖上為PR，QT和QTc(由心率校正QT)間隔延長，QRS時間無明顯改變。
鹽酸索他洛爾的d和l型異構體具有相似的III類抗心律失常作用，而全部的β-阻斷作用實際上是l型異構體所致，口服25 mg就可引起明顯的β-阻斷作用，但通常每日劑量大於160 mg才產生III類效應。成人口服本藥後，心率和心輸出量減少，而每搏容積不變。口服160-640 mg/天，導致心率減少21-24%，收縮壓和舒張壓降低8%。在某些患者，運動和異丙腎上腺素引起的心動過速可被本藥拮抗，總外周阻力少量增加，較少或不改變血壓，正常患者的系統血壓，肺血管壓力也未見明顯改變。本藥顯著降低高血壓病人的收縮壓和舒張壓。
本藥的II類(β-阻斷)電生理效應表現為竇房結周期長度增加(減慢心率)、房室結不應期延長。III類電生理效應包括延長心房和心室單相動作電位，延長心房肌、心室肌和房室旁路(如存在)的前向和逆向傳導的有效不應期。口服160-640 mg/天，心電圖顯示QT平均增加40-100毫秒，QTc增加10-40毫秒，這種變化與劑量相關。未見QRS波發生明顯改變。
毒理研究
在24個月中，給予大鼠30倍於人口服索他洛爾的最大推薦劑量(137-275 mg/kg體重/天)或給予小鼠人口服劑量約450-750倍的索他洛爾(4.141-7.122 g/kg體重/天)，未觀察到致癌作用的跡象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(約是人最大推薦劑量的100倍)，生育力未見明顯減退，僅是每窩幼仔數略有減少。
藥代動力學
口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%)，口服後2.5-4小時達峰濃度，2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量範圍40-640 mg/天時，血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布，消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合，且無代謝過程。血漿濃度的個體差異極小。本藥不易通過血腦屏障，在腦脊液中濃度僅為血漿濃度的10%。
消除的主要途徑是腎排泄，大約80-90%以原型由尿液排出，其餘由糞便排出。腎功能減退時必須減少用量。年齡不顯著改變藥代動力學，但老年人腎功能減退會減慢排泄速度，導致藥物蓄積增加。
消除的主要途徑是腎排泄，大約80-90%以原型由尿液排出，其餘由糞便排出。腎功能減退時必須減少用量。年齡不顯著改變藥代動力學，但老年人腎功能減退會減慢排泄速度，導致藥物蓄積增加。
貯藏
30℃以下乾燥處保存。
有效期
3年。
生產企業
中美上海施貴寶製藥有限公司
