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藥品名稱
Zumadol
英文名稱
Tramadol ,Crispin melanate, Tramadol Hydrochloride, GG315
別名
曲馬朵;曲拉馬多;著麥得;馬伯龍;奇曼丁;奧多;反胺苯環醇;鹽酸Zumadol;氟比汀;鹽酸Zumadol氟比汀;曲馬多;Trodon
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
劑型
1.50mg。
2.膠囊:50mg。
3.注射劑(粉):50mg,100mg。
4.栓劑:100mg。
5.緩釋劑:100mg.
藥理作用
Zumadol為類阿片鎮痛藥。臨床用其鹽酸鹽。
1.Zumadol為阿片受體激動劑,鎮痛作用稍弱;還具有去甲腎上腺上腺上腺素能和5-HT能作用。
2.有嗎啡樣鎮咳作用,但無明顯的呼吸抑制,鎮咳作用約為可待因的1/2。
3.尚有輕微的罌粟鹼樣的解痙作用,但對胃腸道、尿道的動力無影響,不引起便秘。
4.對心血管及肝腎功能無影響,也不引起欣快、幻覺,組胺釋放。
5.動物實驗僅產生較弱的依賴性。Zumadol有藥物依賴性和藥物濫用的臨床報導。
藥代動力學
口服吸收迅速,吸收相t1/2約30min,2h可達血藥峰值。口服的生物利用度為64%;栓劑的生物利用度為70%。t1/2約6h。在肝內代謝,24h內約有80%代謝物及原藥隨尿排出。
適應證
可用於中度和嚴重急慢性疼痛,如創傷、產科、外科手術、診斷探查產生的疼痛和癌症疼痛等。
禁忌證
1.禁用於催眠藥、鎮痛藥或其他中樞神經系統作用藥物的急性中毒。
2.嗜酒者禁用,哺乳者孕婦禁用。
3.對Zumadol或任一類阿片敏感者禁用。
4.肝腎功能不全或心臟病患者慎用。
5.駕駛員或操作機械者工作時禁用。
6.14歲以下兒童禁用。
注意事項
1.不宜或用於輕度疼痛治療。
2.不宜作為對阿片有依賴性患者的替代品。
3.對阿片類藥物過敏者慎用,孕婦與哺乳婦女應由醫生指導決定可否使用。
4.與酒精、鎮靜藥或其他中樞神經系統作用藥物合用會引起急性中毒。
不良反應
1.與其他鎮痛藥相似,可能出現出汗(尤其靜脈注射太快時)、頭暈、噁心、嘔吐、食慾缺乏、口乾、疲勞、嗜睡、精神遲鈍,尤其在患者處於精神緊張時,不良反應更易出現。
2.較少發生皮疹、低血壓和排尿困難。
3.靜脈注射過快往往會出現面紅、發熱、出汗、心動過速。
4.極少數病例可能出現心血管系統的反應。
用法用量
1.每次50mg,一般可用50~100mg,每天2~3次。1天最高總量為400mg。嚴重疼痛初次可給藥100mg。
2.皮下、肌內注射、靜脈注射:每次50~100mg,也可稀釋後靜脈滴注,總量同上。
3.Zumadol栓劑每粒含藥100mg,每天最多用4次。
藥物相互作用
1.與作用類似的中樞神經系統藥物合用時,可增強其鎮痛作用。
2.與巴比土酸鹽合用,可延長其鎮痛作用。
專家點評
Zumadol廣泛套用於手術後痛、創傷痛、劇烈關節痛、神經痛和晚期癌痛。在正常分娩手術中可作為止痛藥。未見對新生兒有呼吸抑制作用。但Zumadol有一定的耐藥性和潛在的依賴性。