FK506,是從土壤真菌中提取的一種大環內酯類抗生素，具有較強的免疫抑制特性，其藥物強度是環胞黴素A的10-100倍，效果優於環孢菌素。
基本介紹
- 藥品名稱：Tacrolimus
- 別名：FK506
- 主要適用症：預防各種器官移植所出現的排斥反應
- 中文名：他克莫司
FK506其套用於臨床只有十餘年的歷史，時間較短。因此，有些方面（藥理和毒理）研究的不夠全面。FK506的主要副作用為腎毒性、神經毒性以及對循環系統、消化系統、呼吸系統和心血管系統功能的影響。他克莫司可誘發糖尿病（幾率約10%～30%），嚴重時可引起酮症酸中毒。FK506相關高血壓的發病率較CsA顯著降低。雷帕黴素 與FK506和CsA相比，雷帕黴素是一個與鈣調素沒有相互作用的新型免疫抑制劑，被認為對血壓沒有影響。
大環內脂類免疫抑制劑（包括FK506和雷帕黴素等）不僅可內服，還可外用，主要是對一些皮膚病比如特應性皮炎、銀屑病、扁平苔蘚、接觸性皮炎和禿斑等均有一定療效。另外，《關節炎和風濕病》雜誌（Arthritis Rheum 2003;48：3328-3337）12月發表一項報告說，免疫抑制劑他克莫司以2或3mg/天的劑量單獨治療活動的類風濕性關節炎（RA）似乎安全、有效，但通常劑量更大改善更大。
