他羅利姆

由藤澤公司生產的他羅利姆（Tacrolimus）或FK－506（商品名Prograf）於1994年6月獲FDA批准上市，用於肝臟移植患者的初步免疫抑制治療。本品結構不同於環抱菌素（CS），為一種大環內酯類抗生素，但均通過相同的鈣依賴通道影響免疫系統。

基本介紹

• 中文名：他羅利姆
• 外文名：Tacrolimus
• 上市時間：1994年6月
• 作用：肝臟移植患者的初步免疫抑制治療

英文名稱

Tacrolimus

歷史

由藤澤公司生產的他羅利姆（Tacrolimus）或FK－506（商品名Prograf）於1994年6月獲FDA批准上市，用於肝臟移植患者的初步免疫抑制治療。

歷史作用

本品結構不同於環抱菌素（CS），為一種大環內酯類抗生素，但均通過相同的鈣依賴通道影響免疫系統。兩藥分別與不同的胞漿免疫親和素結合成
他羅利姆(Tacrolimus)治療自身免疫性慢性活動性肝炎

臨床

目前尚無他羅利姆（Tacrolimus，FK506）治療自身免疫性慢性活動性肝炎（CAH－A）的報導，本文旨在初步確定FK506是否可用於治療CAH－A及其副作用。1方法21例經組織學和血清學確診的CAHA患者。用藥前均經肝活檢、CT、超音波、血象、血生化、自身免疫抗體檢查。

實驗

觀察大鼠截肢創傷應激後重要血管舒縮因子的變化及他羅利姆(FK506)對其調控作用，為截肢術後引起的遠隔器官損傷的干預治療提供依據。方法建立大鼠左後肢截肢創傷模型，將雄性Wistar大鼠80隻隨機分為10組：正常對照組、截肢後1h、2h、4h、6h、12h、24h、48h、72h組、他羅利姆干預組。測定血漿H2S、AngⅡ、NO的含量，心、肺、肝、腎組織CSE活性。結果與對照組比較，截肢創傷後1h血漿AngⅡ含量明顯升高，於6h達峰值(684.497±77.515)pmol/L(P<0.05)，72h恢復至正常水平;血漿NO、H2S截肢創傷後4h明顯降低，6h達最低，分別為(8.553±0.896)μmol/L(P<0.05)、(55.654±6.332)μmol/L(P<0.05)，24h恢復正常值。他羅利姆干預後，血漿H2S、NO，心、肺、肝、腎組織CSE活性較創傷6h組明顯升高(P<0.05)，血漿AngⅡ含量無明顯變化。結論大鼠截肢創傷應激後血管收縮作用增強，他羅利姆主要升高血管舒張因子NO和H2S，對AngⅡ無明顯調控作用。