T-1220是一種處方藥。
基本介紹
- 藥品名稱：哌拉西林
- 外文名：Pailaxilin
- 別名：嗶哌西林；哌氨苄青黴素；氧哌嗪青黴素；氧哌嗪；Piperacil；T-1220
- 是否處方藥：是
- 用法用量：注射劑:0.5g ，lg ，2g。
藥典標準,說明書,專家點評,
藥典標準
品名
Pailaxilin
Piperacillin
分子式與分子量
C23H27N5O7S·H2O 535.58
來源（名稱）、含量（效價）
本品為（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲醯氨基）-2-苯乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸－水合物。按無水物計算，含C23H27N5O7S不得少於92.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭；略有引濕性。
本品在甲醇中易溶，在無水乙醇或丙酮中溶解，在水中極微溶解。
取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+160°至+178°。
鑑別
（1）取本品10mg，加水2ml與鹽酸羥胺溶液[取34.8%鹽酸羥胺溶液1份，醋酸鈉一氫氧化鈉溶液（取醋酸鈉10.3g與氫氧化鈉86.5g，加水溶解使成1000ml）1份與乙醇4份，混勻]3ml，振搖溶解後，放置5分鐘，加酸性硫酸鐵銨試液1ml，搖勻，顯紅棕色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》621圖）一致。
檢查
取本品，加水製成每1ml中含10mg的混懸液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為2.5～4.0。
取本品5份，各0.55g，分別加甲醇5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃綠色或黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
取本品適量，加適量甲醇溶解後，用流動相稀釋製成每1ml中約含2.0mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.1倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，氨苄西林（相對保留時間約為0.31）峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2%），雜質A（相對保留時間約為0.62）按校正後的峰面積計算（乘以校正因子1.4），不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。
取本品適量，加甲醇適量溶解後，用流動相稀釋製成每1ml中含2.0mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水－0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液－0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液（615：282：100：3）（用磷酸調節pH值至5.50±0.02）為流動相，檢測波長為220nm。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質D（相對保留時間約為2.55）按校正後的峰面積計算（乘以校正因子1.47），不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。有關物質1與有關物質2雜質之和不得過3.8%。
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過5.0%。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水－0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液－0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液（450：447：100：3）（用磷酸調節pH值至5.50±0.02）為流動相，檢測波長為254nm。另取氨苄西林與哌拉西林對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含氨苄西林0.2mg、哌拉西林0.4mg的混合溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，氨苄西林峰相對保留時間約為0.31，雜質A峰相對保留時間約為0.62，哌拉西林峰與氨苄西林峰的分離度應大於16，哌拉西林峰的拖尾因子不得大於1.2。
取本品約40mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加適量甲醇溶解後，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀；另取哌拉西林對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
附：
雜質A: 4-carboxy-α-[2-（4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazne-carboxamido）-2-phenyl-acetamido]-5,5-dimethyl-2-thiazolidi-nacetic acid
中文名：4-羧基-α-[2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲醯氨基）-2-苯基乙醯氨基]-5,5-二甲基-2-噻唑烷乙酸
雜質D：6-[2-（6-[2-（4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecar-boxamido）-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxamido]-2-phenylacetami-do]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
中文名：6-[2-[6-[2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲醯氨基）-2-苯乙醯氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜二環[3.2.0]庚烷-2-甲醯氨基]-2-苯乙醯氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜二環[3.2.0]庚烷-2-羧酸
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
說明書
藥品名稱
T-1220
英文名稱
Piperacillin
別名
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
注射劑:0.5g ，lg ，2g。
T-1220的藥理作用
1.對銅綠假單胞菌的作用強。
2.對肺炎克雷白桿功的作用優於其他青黴素類藥。
3.對氨苄西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用與氨苄西林相同或稍強。
4.對革蘭陽性球菌和革蘭陰性球菌的作用與氨苄西林相同。T-1220對大腸桿菌、變形桿菌屬、肺炎克雷白桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌（不產β-內醯胺酶株）、不產β-內醯胺酶的沙門菌屬、志賀菌屬、脆弱類桿菌、腸球菌有較好的抗菌作用。產氣桿菌、枸櫞酸桿菌、普魯威登菌和不動桿菌對T-1220的敏感性較差；沙雷菌屬和產酶流感嗜血桿菌對T-1220耐藥。
T-1220的藥代動力學
T-1220對胃酸不穩定，因而不能口服給藥。肌內注射2g以後大約在30min內Cmax為36μg/ml。快速靜脈注射（2～3min）2和4g後，所觀察到的平均血清藥物濃度分別為306μg/ml和412μg/ml。靜脈滴注（30min）4g和6gT-1220，所測得的平均藥物濃度分別為244μg/ml和353μg/ml。血漿蛋白結合率為16%～22%。與其他類青黴素相似，T-1220主要分布於細胞外。在膽汁與尿中有較高的濃度。T-1220以腎小球分泌的形式快速排泄，60%～80%的給藥劑量在24h內以原形從尿中排出，25%的藥物從膽汁排出。T-1220在正常腎功能者的半衰期約為1h，其半衰期存在劑量依賴性，隨著劑量的增加而延長。腎功能減退的患者半衰期延長，應注意調整給藥劑量。
T-1220的適應證
T-1220的禁忌證
對T-1220或其他青黴素過敏者。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏。
2.慎用：（1）有過敏史者；（2）有出血史者；（3）潰瘍性結腸炎患者；（4）嚴重肝、腎功能障礙者；（5）年老、體弱者。
3.藥物對兒童的影響：12歲以下兒童的用藥安全性劑量尚未正式確定，應慎用。
4.藥物對哺乳的影響：（尚不明確）
5.藥物對妊娠的影響：藥物可少量經母乳排泄使嬰兒致敏，出現腹瀉、念珠菌感染和皮疹。哺乳期婦女套用T-1220要權衡利弊。
6.藥物對檢驗值或診斷的影響：直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可呈陽性反應。
7.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）長期用藥時應定期檢查肝、腎功能；（2）治療期間發生假膜性腸炎者應進行糞便檢查、難辨梭狀芽胞桿菌培養以及該菌細胞毒素分析；（3）腎功能減退者用藥前或用藥中應做凝血試驗測定；（4）有肝、腎功能不全者，用藥中應監測血藥濃度。
T-1220的不良反應
2.消化系統：約3%的患者用藥後可出現腹瀉，偶見噁心、嘔吐、假膜性腸炎。
4.腎毒性：少數患者用藥後可出現腎功能異常（尿素氮和血清肌酐升高）。
5.血液系統：少數患者用藥後可出現凝血功能障礙（凝血時間、血小板聚集、凝血酶原時原時間異常等）和白細胞減少。
6.中樞神經系統：有報導大劑量用藥，偶可出現青黴素腦病（肌肉陣攣、抽搐、昏迷等），尤易出現在尿毒症患者中。
7.其他：肌內或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
T-1220的用法用量
1.（1）肌內注射：①單純性尿路感染或社區獲得性肺炎：每天4～8g，分2～4次給藥。②單純性淋病：單次肌內注射2g，注射前30min口服丙磺舒1g；（2）靜脈給藥:①單純性尿路感染或社區獲得性肺炎：每天4～8g，分2～4次靜脈滴注；②敗血症、院內感染的肺炎、腹腔感染、婦科感染：每6h3～4g。每天最大劑量不可超過24g；③手術後感染預防：在經腹子宮切除術前0.5～1h靜脈給藥2g，術後2g，6h後再予以2g；經陰道切除子宮時，術前0.5～1h靜脈給藥2g，第一次給藥後6h和12h分別給藥2g；剖宮產時在胎兒臍帶夾住後即予產婦靜脈注射2g，第一次劑量後，4h和8h再分別靜脈給藥2g；進行腹腔內手術時，於術前0.5～1h靜脈給藥2g，手術期間2g，以後每6小時再給予2g，至24h為止；（3）腎功能不全時劑量：腎功能減退者用藥時適當減量。
2.兒童靜脈給藥：（1）嬰幼兒和12歲以下兒童：給藥劑量尚未正式確定，臨床套用的每天劑量為100～200mg/kg；（2）新生兒體重低於2kg者：出生後第1周，每12小時50mg/kg；第2周起，每8小時50mg/kg；（3）新生兒體重2kg以上者：出生後第1周，每8小時50mg/kg；以後，每6小時50mg/kg。
藥物相互作用
