Sensipar

Sensipar（Cinacalcet），本品口服後2～6h血藥濃度達峰值（Cmax），與高脂肪食物同服。本品用於治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進症。對本品及其中成分過敏者禁用。

英文藥名

Sensipar（Cinacalcet）

中文藥名

鹽酸西那卡塞片

藥理作用

慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進，是一種由甲狀旁腺激素（PTH）水平升高引起鈣、磷代謝失調的進行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨質再吸收。繼發性甲狀旁腺功能亢進的治療目的在於降低PTH和血鈣、血磷，防止由於礦物質代謝失調引起的骨病及全身影響。位於甲狀旁腺主細胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調節劑，本品能提高鈣敏感受體對細胞外鈣的敏感性，降低PTH水平，從而使血漿鈣濃度降低。

藥動學

本品口服後2～6h血藥濃度達峰值（Cmax），與高脂肪食物同服，本品的Cmax和藥時曲線下面積（AUC）分別增加82%和68%；與低脂肪食物同服，本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收後血藥濃度呈雙相消除，消除半衰期為30～40h。連續給藥7天血藥濃度達穩態，Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L，表明本品分布廣泛。本品93%～97%與血漿蛋白結合。本品經多種酶代謝，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要經腎臟排出，占給藥劑量的80%，約15%經糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍，半衰期延長33%和70%。

適應症

本品用於治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進症，也用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血症。

如何購買

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禁忌症

1.對本品及其中成分過敏者禁用。
2.尚不知本品是否經人乳汁分泌，由於本品的嚴重不良反應，哺乳期婦女不推薦使用，如果使用，用藥期間應停止哺乳。

注意事項

1.本品生殖毒性分級為C，只有當對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。
2.本品可引起癲癇發作，用藥期間應嚴密監測血漿鈣濃度，尤其是有癲癇病史的患者。
3.本品可引起低鈣血症，治療開始時應每周監測血鈣水平，治療劑量確定後每月監測一次。
4.中度至重度肝功能不全患者治療期間應進行監護。
5.兒童用藥安全性尚未評價。
6.本品過量可引起低鈣血症，應嚴密觀察低鈣血症的臨床症狀並採取對症治療。由於本品血漿蛋白結合率高，透析治療無效。7.15～30℃保存。

不良反應

本品最常見的不良反應為噁心和嘔吐，其他不良反應還有：腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無力、食慾減退、胸痛。本品過量可引起低鈣血症，表現為感覺異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風。

用法用量

口服給藥，應整片吞服，不能掰開，與食物同服或餐後短時間內服用，劑量應個體化。
·用於透析CKD患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進：推薦開始劑量為每日1次，每次30mg，1周內檢測血鈣和血磷水平，1～4周檢測PTH水平。每日劑量調整為60mg、90mg、120mg、180mg的時間均不得少於2～4周。患者PTH濃度應控制在150～300pg/ml。
·用於治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血症：推薦開始劑量為每日2次，每次30mg。劑量調整每2～4周一次，根據血鈣濃度，劑量可調整為每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。

相應作用

1.本品為強效CYP2D6抑制劑，可使阿米替林的AUC增加20%。
2.本品主要經CYP3A4代謝，與CYP3A4抑制劑酮康唑合用，本品的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅黴素合用，應嚴密監測患者PTH和血鈣濃度。