基本介紹
- 別名：三烯高諾酮；18-甲三烯炔諾酮；強諾酮；內美通；言昌；孕三烯酮；Methylnorgestrienone
- 外文名：Gestrinone
- 劑型：5mg 2.5mg 膠囊：2.5mg
英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
英文名稱
Gestrinone
別名
三烯高諾酮；18-甲三烯炔諾酮；強諾酮；內美通；言昌；孕三烯酮；Methylnorgestrienone
分類
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
劑型
1.5mg，2.5mg。
2.膠囊：2.5mg。
藥理作用
R-2323為中等強度孕激素，是一種人工合成的三烯-19-去甲甾類化合物，具有激素和抗激素的複雜特性，既具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌，分泌有黃體酮對子宮內膜的作用，使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化，從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內膜發育，改變宮頸黏液性質，影響卵子運行速度及拮抗內膜孕酮受體，從而干擾孕卵著床。在月經周期早期服用尚有抑制排卵作用。臨床用作探親避孕藥或事後避孕藥。對早期妊娠，如與前列腺素並用，可提高引產成功率。
藥代動力學
口服1.25mg、2.5mg或5mg之後，藥代動力學結果呈線性相關。R-2323達峰時間為2.8～3.1h，血漿半衰期約為24h。服藥後3天藥物血漿含量僅為最大血漿濃度的5%。首次服藥3天后服第2次藥，血藥濃度達穩態，無藥物蓄積危險。R-2323口服幾乎完全吸收，主要通過羥基作用在肝內代謝，由腎臟排出。
適應證
用於子宮內膜異位。也用作探親避孕或事後避孕藥，對於早期妊娠如與前列腺素合用，可提高引產成功率。育齡女性避孕，抗早孕。
禁忌證
2.既往有代謝或血管疾病史；
3.孕婦及哺乳期婦女。
注意事項
1.高血脂和糖尿病患者慎用。
2.R-2323可使血丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。
3.在治療子宮內膜異位時，開始治療前應先排除妊娠可能，治療期間採取可靠避孕方法。
4.注意監測肝功能。
5.對早期妊娠，如與前列腺素合用，可提高引產成功率。
6.服用R-2323所致的可逆性閉經，在停藥1個月左右，即可恢復排卵及月經來潮。
不良反應
常見有頭昏、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小鬆弛等。也有月經周期縮短或延長、閉經、經量減少、不規則出血，但一般會自行減少。突破性出血發生率約5%。國內臨床觀察見有ALT、AST升高和ALT異常等。
用法用量
1.用於子宮內膜異位症：一般為每次2.5mg，每周2次，第1次於月經第1天服用，3天后服用第2次，以後一周相同時間服用。
2.用於探親避孕：於探親當天服3mg，以後一次房事時服1.5mg。
3.用於事後避孕：從月經第5～7天初始服藥，每周2次（間隔3～4天），每次2.5mg，如每個周期服藥8次以上，則避孕成功率高。
4.用於抗早孕：每天9mg，分2～3次服用，連續4天，停藥後2天於陰道後穹隆處放置卡前列酸（15-甲基前列腺素2α）薄膜，每隔2.5小時給藥1次，每次2mg，共4次，然後經2.5h肌內注射1.5～2mg卡前列酸，為1個療程，如無組織物排出，隔1天后重複療程。
藥物相互作用
利福利福平可以加速R-2323的代謝。
專家點評
R-2323為中等強度孕激素，具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實驗證明，R-2323具有顯著抗著床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宮頸黏液黏稠度，影響子宮內膜正常發育和受精卵著床。臨床主要用於子宮內膜異位症，抗早孕和速效避孕，亦可用於子宮肌瘤。以一項隨機、雙盲、安慰劑對照的第Ⅲ期臨床試驗證實R-2323對子宮內膜異位症有效。40例輕至中度無症狀的子宮內膜異位症病人隨機服用安慰劑或R-2323每次2.5mg，每周2次，連續24周，患者每月評價1次。與安慰劑相比較，R-2323可使平均血漿黃體化激素、雌二醇、血漿總睪酮以及血漿性激素結合球蛋白水平降低。與安慰劑相比較，R-2323可明顯改善病情，安慰劑組17例中有8例病情加重，而R-2323組則沒有。
