Ninlaro

2015年，美國FDA批准Ninlaro（ixazomib）與兩款其它藥物合併用於治療多發性骨髓瘤患者。Ninlaro(ixazomib)膠囊，供口服使用。推薦起始劑量4mg口服在28-天療程的第1，8，和15天。劑量應被服用食物前至少一小時或後至少2小時。

2015年11月20日，美國FDA批准Ninlaro（ixazomib）與兩款其它藥物合併用於治療既往至少接受過一種治療的多發性骨髓瘤患者。

臨床試驗結果

此次獲批是基於一項國際、隨機、雙盲臨床試驗的結果。該試驗共納入722例多發性骨髓瘤復發患者。受試者分別接受Ninlaro+來那度胺+地塞米松和安慰劑+來那度胺+地塞米松治療。與服用安慰劑的患者相比，服用了Ninlaro的患者的無疾病惡化期更長，分別為14.7個月和20.6個月。
批准日期：2015年11月20日公司：武田製藥
Ninlaro(ixazomib)膠囊，供口服使用。

作用機制

Ixazomib是一種可逆性蛋白體抑制劑。Ixazomib優先結合和抑制胰凝乳蛋白酶-樣20S蛋白酶體的β5亞單位的活性。
Ixazomib在體外誘導多發性骨髓瘤細胞系的凋亡。Ixazomib對來自多種以前治療後，包括硼替佐米[bortezomib]，來那度胺，和地塞米松已復發患者的骨髓瘤細胞顯示體外細胞毒性。在多發性骨髓瘤細胞系中Ixazomib和來那度胺的聯用顯示協同的細胞毒效應。在體內，在一種小鼠多發性骨髓瘤腫瘤異種移植模型ixazomib顯示抗腫瘤活性。

適應症和用途

Ninlaro是一個蛋白體抑制劑適用與來那度胺和地塞米松聯用為有多發性骨髓瘤患者曽接受至少一種以前治療的治療。

劑型和規格

膠囊：4mg，3mg，和2.3mg。

劑量和給藥方法

⑴推薦起始劑量4mg口服在28-天療程的第1，8，和15天。
⑵劑量應被服用食物前至少一小時或後至少2小時。

購買須知

美國是醫藥分開的國家，藥房全部實行嚴格的處方藥與非處方藥分類管理。對處方藥的銷售，必須憑美國醫生（電子/紙質）處方。如今國內患者可以依託科技，通過好醫友國際醫療平台實現遠程的病歷互動，由美國醫生根據患者病情開具電子處方，以正規渠道在好醫友美國藥房購買到處方藥。

警告和注意事項

⑴血小板減少：治療期間監視血小板計數至少每月和調整，當需要時。
⑵胃腸道毒性：對嚴重腹瀉，便秘，噁心，和嘔吐，當需要時調整給藥。
⑶外周神經病變：監視患者外周神經病變的症狀和調整給藥，當需要時。
⑷外周水腫：監視液體瀦留。研究潛在原因，當適當。調整給藥，當需要時。
⑸皮膚反應：監視患者皮疹和調整給藥，當需要時。
⑹肝毒性：治療期間監視肝酶。
⑺胚胎胎兒毒性：Ninlaro可能致胎兒危害。忠告生殖潛能女性和使用有效避孕。

不良反應

最常見不良反應(≥20%)是腹瀉，便秘，血小板減少，外周神經病變，噁心，外周水腫，嘔吐，和背痛。

藥物相互作用

強CYP3A誘導劑：避免與Ninlaro同時使用。

特殊人群中使用

⑴肝受損

在有中度或嚴重肝受損患者減低Ninlaro開始劑量至3mg。

⑵腎受損

有嚴重腎受損或腎病終末期需要透析患者減低Ninlaro開始劑量至3mg。

⑶哺乳

終止哺乳。