《HDACi多酸前導化合物的設計合成和抗腫瘤活性》是依託東北師範大學，由劉術俠擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：HDACi多酸前導化合物的設計合成和抗腫瘤活性
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：劉術俠
- 依託單位：東北師範大學
- 申請代碼：B0101
- 負責人職稱：教授
- 支持經費：36（萬元）
- 研究期限：2009-01-01 至 2011-12-31
- 批准號：20871027
項目摘要
腫瘤是僅次於心血管疾病的第二大殺手。傳統化療藥因缺乏作用靶標的選擇性而產生強的毒副作用。組蛋白去乙醯化酶抑制劑（histone deacetylase inhibitors，HDACi）能夠抑制腫瘤細胞生長，促進細胞凋亡。它針對腫瘤細胞基因突變和基因表達異常進行治療，對正常細胞影響小。因此，組蛋白去乙醯化酶抑制劑的研製和開發，成為治療癌症的一個新的熱點。.大量的研究表明，多酸能夠穿透細胞膜，進入細胞內，從而產生廣泛的生物學效應。鑒於此，我們開展了組蛋白去乙醯化酶抑制劑多酸化合物篩選。前期工作基於p21WAF1/CIP1啟動子螢光素酶報告基因的藥物篩選模型，在400餘種多酸中篩選出13種具有類組蛋白去乙醯化酶抑制活性的多酸前導化合物。本項目將進一步最佳化設計多酸前導化合物的結構，確定生物學性質，研究多酸抗腫瘤活性機理，最終目標是研製開發新型抗癌藥物。
