GPCR

GPCR的英文全稱是:G Protein-Coupled Receptor(G蛋白偶聯受體),它是細胞信號傳導中的重要蛋白質,其拓撲構象為7次跨膜的受體。布萊恩·科比爾卡羅伯特·萊夫科維茨由於他們在GPCR方面的研究獲得2012年諾貝爾化學獎

基本介紹

  • 中文名:G蛋白偶聯受體
  • 外文名:G Protein-Coupled Receptor (GPCR)
  • 性質細胞信號傳導中的重要蛋白質
  • 拓撲構象:7次跨膜的受體
  • 種類:異源三聚體,單體
當膜外的配體作用於該受體時,該受體的膜內部分與G蛋白相互結合,激活G蛋白。G蛋白可通過兩種途徑,傳遞細胞外的信息:第一種方式是打開跨膜離子通道,讓外界的離子進入;第二種方式是激活第二信使,如cAMp、IP3/DAG等。鈣離子通常認為是 cAMp、IP3/DAG下游的第三信使
GPCR蛋白結構解析者——Brian KobilkaGPCR蛋白結構解析者——Brian Kobilka
G蛋白偶聯受體(GPCR)是靶酶中的一種。

現代新藥研究與開發的關鍵首先是尋找、確定和製備藥物篩選靶—分子藥靶。藥物靶點是指藥物在體內的作用結合位點,包括基因位點受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。確定新的有效藥靶是新藥開發的首要任務。迄今已發現作為治療藥物靶點的總數約500個,而G-蛋白偶聯的受體(GPCR)靶點占其中受體的絕大多數。
GPCR蛋白結構——7次跨膜GPCR蛋白結構——7次跨膜
種類:1.異源三聚體 Heterotrimeric G-protein
2.單體 Monomeric G-protein

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