D-甲炔諾酮

D-甲炔諾酮為左旋甲炔諾酮的光學活性部分,其活性比甲炔諾酮強一倍,故使用劑量可減少一倍,不良反應也相對減弱,是目前套用較廣的一種口服避孕藥。

基本介紹

  • 藥品名稱:D-甲炔諾酮
  • 是否處方藥:非處方藥
  • 主要適用症:為短效口服避孕藥
  • 用法用量:口服:每天1片,連服22天
  • 劑型:片劑
  • 是否納入醫保:納入
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基本信息

性狀:片劑。
功能主治:為短效口服避孕藥。
用法及用量:為短效口服避孕藥。但均不單獨使用,而與炔雌醇合用。口服:從月經第5天開始服用,每天1片,連服22天,不能間斷。於睡前服用,服完後等下次月經第5天繼續服藥。
不良反應和注意:可有噁心、嘔吐、頭痛、乳脹、痤瘡、體重增加,抑鬱、降低HDL,突破性出血、閉經等。其它與甲炔諾酮相似。
規格:片劑。
生產廠家:
是否醫保用藥:醫保
是否非處方藥:非處方

藥理作用

本品為消旋甲炔諾酮的光學活性部分,其活性比甲炔諾酮強1倍,故使用劑量可減少一半。具有抑制排卵、改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內膜發育的作用。可與炔雌醇組成複合片或雙相片、三相片作為短效口服避孕藥。複合片降低HDL較明顯,雙相片、三相片則影響較小。由於三相片減少每周期本品用量約40%,不良反應少。通過劑型改變,還可作為多種長效避孕藥。

動力學

口服吸收迅速,經0.5~2h血藥濃度達峰值,半減期10~24h,蛋白結合率93%~95%,生物利用度100%。較多分布在肝、腎、卵巢及子宮,代謝物以葡糖醛酸鹽和硫酸鹽形式從尿和糞便中排泄。
全合成的孕激素。具有較強抑制垂體分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宮黏粘液變稠,阻礙精子穿透,又能使子宮內膜萎縮不利於孕卵著床,因而起到避孕作用。

用量

口服,於月經來潮第5日開始服藥,每日服D-甲炔諾酮滴丸1粒,共22日,不能間斷,服完後等下次月經來潮的第5日再繼續服用。不能漏服,否則避孕會失敗。本品應避光、密閉保存。①一般在睡前服,副反應可減輕。
②服藥前半期發生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完這周期為止;如出血發生在服藥後半期,可每日加服1片避孕藥,到停藥為止;如出血量似月經量,則應停藥按行經對待。
③在停藥7日內仍未行經時,可開始服下一周期的藥。
④連服兩個周期未行經者,應查明閉經原因,排除妊娠。
⑤每日服用避孕藥時間應相同,以免血藥濃度波動大,影響避孕效果。
(1)出現下列症狀時應停藥:懷疑妊娠血栓栓塞病、視覺障礙、原因不明劇烈性頭痛或偏頭疼、出現高血壓、肝功能異常、精神抑鬱、缺血性心臟病等。
(2)嚴格按規定方法服藥,漏服藥不僅可發生突破性出血,還可導致避孕失敗。
(3)要在醫務人員指導下服用,服藥期間,每年定期體檢,發現異常反應則及時停藥。
(4)服藥期限,以連續3—5年為宜,停藥觀察數月,體檢正常者,可再服用。

不良反應

①類早孕反應;表現為噁心、嘔吐、睏倦、頭暈、食慾減退;
②突破性出血(多發生於漏服時)、閉經(少數停藥後仍繼續閉經);
③精神壓抑、頭痛、疲乏;
④體重增加;
⑤面部色素沉著;
⑥肝良性腺瘤相對危險性增高;
⑦年齡大於35歲的吸菸婦女患缺血性心臟疾患危險性增加;
⑧高血壓;
功能損害;
⑩高劑量雌激素複方片增加血栓栓塞病的危險性。可有噁心,嘔吐,頭痛,乳房脹,痤瘡,肥胖,抑鬱,不規則出血,閉經,降低HDL.有噁心、嘔吐、頭痛、乳房脹、痤瘡、體重增加、抑鬱、降低HDL、突破性出血、閉經等。

禁忌

下列情況應禁用:乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑鬱症及40歲以上婦女。
高血壓、隱性糖尿病及肝、腎病患者禁用,子宮肌瘤及有病史者慎用。

相互作用

(1)影響避孕效果的藥物;①抗生素類藥抑制腸內細菌繁殖,減少激素結合物的分解,減少腸肝循環;
②誘導肝藥酶的藥物如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮痛藥;
③三環類抗抑鬱藥在肝臟與本品競爭共同的代謝酶
(2)與避孕藥合併套用,藥效受影響的藥物;①降壓藥的降壓效果降低;
②抗凝藥的抗凝效果降低;
③降糖藥(如胰島素及口服降糖藥)控制糖尿病的療效降低;
三環類抗抑鬱藥的效果增強。

D-甲炔諾酮-製劑

複方D-甲炔諾酮滴丸:每丸含本品0.15mg及炔雌醇0.03mg。複方D-甲炔諾酮片:每片含藥同上。
雙相片(Biphasil):開始11日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg,繼後10日每片含相應藥物0.125mg和0.05mg。
D-甲炔諾酮三相片(Triphasil):開始6日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg,中期5日每片含相應藥物0.075mg和0.04mg,後期10日每片含相應藥物0.125mg和0.03mg。
D-甲炔諾酮埋植劑(Norplant)有兩種形式:Ⅰ型由6根組成,每枚含藥36mg,能有效避孕5年;Ⅱ型由2根組成,總共含藥70mg,能有效避孕3年。

D-甲炔諾酮-藥劑製劑

D-甲炔諾酮炔雌醚片:炔雌醚(炔雌醇環戊醚)為長效雌激素,口服後經胃腸道吸收,貯存於脂肪組織內,緩慢釋放出炔雌醇,通過抑制丘腦下部-垂體-卵巢軸來抑制卵巢排卵,達到長效避孕作用,孕激素與其配伍,對抑制排卵既有協同作用,又可使子宮內膜轉化,呈現分泌現象,導致撤退性出,形成周期性改變。一月服藥1次、避孕率可達98%以上。本品為薄膜衣片。
用法用量:1、於月經的當天算起,第5天午飯後服藥一次,間隔20天服第二次,或月經第5天及第10天各服1片,以後均以第二次服藥日期,每月服1片,一般在服藥後6~12天有撤退性出血。服藥後不良反應重者,第4個周期開始可改用減量片。
2、原服用短效口服避孕藥改服長效避孕藥時,可在服完22片後的第二天接服長效避孕藥片,以後每月按開始服長效避孕藥的同一日期服藥1片。
不良反應:1、類早孕反應:和短效口服避孕藥表現相似,但比較嚴重,開始服藥的前幾個周期表現較重,反應發生時間一般在服藥後8~12小時,因此將服藥時間定於午飯後,使反應高潮恰在熟睡中,可使之減輕。
2、白帶增多:為長效口服避孕藥最常見的不良反應。多發生在3~6周期之後。
3、少數人發生月經過多或閉經
4、其他有胃痛、浮腫、乳房脹痛、頭痛等。
D-甲炔諾酮聚己內酯棒:全合成的孕激素。具有較強抑制垂體分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宮黏粘液變稠,阻礙精子穿透,又能使子宮內膜萎縮不利於孕卵著床,因而起到避孕作用。
注意事項:(1)既往月經不調、經常有閉經史者、產後或流產後尚未恢復正常月經者、哺乳期或45歲以上婦女不宜使用本品。
(2)如出現不能耐受的不良反應,可由醫生對症治療,必要時可取出藥棒。
(3)如婦女規則使用巴比妥類藥物、苯妥英納、解熱止痛藥、保泰松、利福平四環素等藥物,可影響本品的避孕效果。
(4)計畫妊娠者,需在取出六個月後方可受孕。
(5)應在縣級醫院或計畫生育指導站以上的醫療單位進行植入,觀察和取出。
(6)手術操作人員必須經嚴格的技術培訓取得資格後方能開展此項手術。
(7)植入本品的婦女應定期到上述醫療單位進行隨訪觀察。
(8)埋植期間,如植入者發生妊娠,建議人工流產終止妊娠,並取出埋植物。
(9)取出埋植時,須謹慎仔細,降低破損率。

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