《AI-2型細菌群體感應的小分子探針研究》是依託山東大學，由李敏勇擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：AI-2型細菌群體感應的小分子探針研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：李敏勇
- 依託單位：山東大學
中文摘要,結題摘要,
中文摘要
細菌AI-2型群體感應為新型抗菌藥物的研發提供了全新的設計靶點和作用機制，使開發可抗耐藥性和低毒性的抗菌藥物分子成為可能，但目前群體感應信號分子AI-2的基因調控機制還沒有完全得到詮釋，如果能研發出特異性的識別AI-2型群體感應的探針分子，將會更深入的闡釋AI-2型群體感應的調控機制，進而更加有益於AI-2型群體感應抑制劑的開發。本項目繼續選定AI-2型群體感應的受體蛋白LuxPQ為靶標，結合項目申請人正在承擔的青年科學基金項目中已經獲得的先導化合物結構特徵，根據合理分子設計的原則，採用點擊化學的方法合成具有全新結構類型的AI-2型群體感應小分子探針，以期獲得能研究調控AI-2型群體感應系統的工具藥分子，並為進一步的抗菌藥物研發奠定基礎。
結題摘要
細菌AI-2型群體感應為新型抗菌藥物的研發提供了全新的設計靶點和作用機制，使開發可 抗耐藥性和低毒性的抗菌藥物分子成為可能，但目前群體感應信號分子AI-2的基因調控機制還沒有完全得到詮釋，如果能研發出特異性的識別AI-2型群體感應的探針分子，將會深入的闡釋AI-2型群體感應的調控機制，進而更加有益於AI-2型群體感應抑制劑的開發。 本項目選定AI-2型群體感應的受體蛋白LuxPQ為靶標，結合已經獲得的先導化合物結構特徵，根據合理分子設計的原則，合成具有全新結構類型的AI-2型群體感應小分子探針，已發現多個具有研究開發價值AI-2型群體感應抑制劑和探針分子；在Anal. Chem.、Org. Biomol. Chem.等期刊發表SCI論文12篇，獲授權專利1項，為進一步的抗菌藥物研發奠定基礎。
