《AI-2型群體感應抑制劑的抗菌活性研究》是依託山東大學，由李敏勇擔任項目負責人的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：AI-2型群體感應抑制劑的抗菌活性研究
- 項目類別：青年科學基金項目
- 項目負責人：李敏勇
- 依託單位：山東大學
中文摘要,結題摘要,
中文摘要
細菌群體感應是近年來新發現的細菌群體行為調控機制,它與許多病原菌致病機制有密切關係,已成為當今抗菌藥物研發的新型靶點。本項目選定AI-2型細菌群體感應的受體蛋白LuxPQ為靶標，結合項目申請人LuxPQ的研究中已經獲得的芳基呋喃先導化合物的結構特徵，綜合運用基於靶點結構和基於配體結構的藥物分子設計方法，總結歸納具有LuxPQ抑制作用的化合物特徵及其餘LuxPQ的結合模式信息，同時結合藥物的類藥性原則和ADMET性質等原則，設計、合成具有全新結構類型的AI-2型群體感應抑制劑，並對其生物活性進行系統評價，以期獲得研究調控細菌中AI-2型群體感應系統的工具藥分子，並獲得高選擇性、廣譜和抗耐藥的新型抗菌藥物先導化合物，為進一步的抗菌藥物研發奠定基礎。
結題摘要
細菌群體感應是近年來新發現的細菌群體行為調控機制,它與許多病原菌致病機制有密切關係,已成為當今抗菌藥物研發的新型靶點。本項目選定AI-2 型細菌群體感應的受體蛋白LuxPQ 為靶標，結合項目申請人LuxPQ 的研究中已經獲得的芳基呋喃先導化合物的結構特徵，綜合運用基於靶點結構和基於配體結構的藥物分子設計方法，總結歸納具有LuxPQ抑制作用的化合物特徵及其餘LuxPQ 的結合模式信息，同時結合藥物的類藥性原則和ADMET性質等原則，設計、合成具有全新結構類型的AI-2 型群體感應抑制劑，並對其生物活性進行系統評價，從中發現了10餘個可研究調控細菌中AI-2 型群體感應系統的活性化合物，並發表SCI論文5篇，申請中國發明專利2項，其中1項已經獲得授權，這為進一步的研發具有自主智慧財產權的抗菌藥物奠定基礎。
