7-羥基格拉司瓊是一種化學物質。
基本介紹
- 中文名:7-羥基格拉司瓊
- 外文名:7-Hydroxygranisetron
- CAS No:133841-15-3
- 分子量:328.41
- 分子式:C18H24N4O2
7-羥基格拉司瓊是一種化學物質。
7-羥基格拉司瓊是一種化學物質。中文別名: 7-羥基-1-甲基-N-[(3-內)-9-甲基-9-氮雜雙環[3.3.1]壬-3-基]-1H-吲唑-3-甲醯胺英文別名:7-Hydroxy-1-methyl-N-[(3-end...
多拉司瓊是一種選擇性5-羥色胺(5-HT1)受體拮抗劑,作用類似於昂丹司瓊和格拉司瓊。多拉司瓊口服和靜注用於防治癌症化療引起的噁心或嘔吐。靜脈注射完全阻止噁心和嘔吐的劑量為0.5mg/kg。口服產生同樣效果的劑量為2mg/kg。 多拉司瓊對其他5-HT受體,α-或β-腎上腺素能受體、多巴胺D2受體、毒蕈鹼受體無顯著...
托烷司瓊在其吲哚環的5,6或7位被羥基化而代謝,隨後被葡萄糖醛酸化或與硫酸根結合通過尿液或膽汁排出體外(尿液∶糞便=5∶1)。代謝物與5-HT3受體的親和力很低,與藥物的藥理作用基本無關。托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關(細胞色素P450 II D6),高加索人種中約有8%缺乏這種酶。反覆套用本品10mg以上...
鹽酸阿扎司瓊為選擇性5-HT3受體拮抗劑,對順鉑等抗癌藥物引起的噁心及嘔吐有明顯抑制作用。動物研究表明,鹽酸阿扎司瓊對大鼠大腦皮質5-HT3受體親和力比甲氧氯普胺約強410倍,為昂丹司瓊的2倍,與格拉司瓊基本相同。毒理研究:重複給藥毒性:本品大鼠靜脈注射給藥,10mg/kg和60mg/kg組動物出現進食量和體重增加...
5-HT3拮抗劑:在臨床藥物相互作用研究中,阿瑞匹坦對昂丹司瓊、格拉司瓊或羥基多拉司瓊(多拉司瓊的活性代謝產物)的藥代動力學的影響沒有臨床意義。糖皮質激素:地塞米松:阿瑞匹坦125mg與第1天口服地塞米松20mg聯合治療以及本品每日80mg與第2至第5天口服地塞米松8mg聯合治療,可導致CYP3A4底物地塞米松在第1天和第...
665 674 枸櫞酸鉍鉀 693 702 多潘立酮 666 675 碳酸氫鈉 694 703 莫沙必利 667 676 複方鋁酸鉍 695 704 伊托必利(別名“依託必利”) 668 677 吉法酯 696 706 甲氧氯普胺 669 678 膠體果膠鉍 697 707 昂丹司瓊 670 679 硫糖鋁 698 708 格拉司瓊 671 680 鋁碳酸鎂 699 709 托烷司瓊 672 ...
,普魯卡因胺[procainamide],索他洛爾[sotalol],多菲菜德[dofetilide])和可能延長QT間期其他藥物(包括但不限於氯喹[chloroquine],克拉黴素[clarithromycin],多拉司瓊[dolasetron],格拉司瓊[granisetron],氟哌啶醇[haloperidol],美沙酮[methadone],莫西沙星[moxifloxacin],和匹莫齊特[pimozide])[見藥物相互作用(7...
在臨床藥物相互作用研究中,阿瑞匹坦對昂丹司瓊、格拉司瓊或羥基多拉司瓊(多拉司瓊的活性代謝產物)的藥代動力學的影響沒有臨床意義。糖皮質激素:地塞米松:阿瑞匹坦125 mg與第1天口服地塞米松20 mg聯合治療以及本品每日80 mg與第2至第5天口服地塞米松8 mg聯合治療,可導致CYP3A4底物地塞米松在第1天和第5天的...
抗腫瘤系列:格拉司瓊、磷酸氟達拉濱、吉西他濱、米托恩醌等;其他:巴柳氮鈉、米力農、氟馬西尼等 醯氯系列:氯丙醯氯、丙醯氯 巴柳氮鈉中間體:對硝基苯甲醯-β-丙氨酸 、對氨基苯甲醯-β-丙氨酸、巴柳氮酸 托拉塞米中間體:4-羥基-3-吡啶磺酸、4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺醯胺、4-間甲苯胺-3-...
5-HT₃拮抗劑:在臨床藥物相互作用研究中,阿瑞匹坦對昂丹司瓊、格拉司瓊或羥基多拉司瓊(多拉司瓊的活性代謝產物)的藥代動力學的影響沒有臨床意義。糖皮質激素:地塞米松:阿瑞匹坦125 mg與第1天口服地塞米松20 mg聯合治療以及本品每日80 mg與第2至第5天口服地塞米松8 mg聯合治療,可導致CYP3A4底物地塞米松在...
噁心和嘔吐:鹽酸伊立替康可以引起嘔吐。推薦患者用藥前先給予止吐劑。在每周給藥方案的臨床研究中,大部分患者接受地塞米松10mg 聯合另一種止吐劑如5-HT阻滯劑(例如恩丹司瓊或格拉司瓊)的治療。應該在化療的當天,輸注本品前至少30 分鐘給予止吐藥。根據隨後的需要,醫師也可以考慮給予患者止吐藥(例如丙氯拉嗪...
在兩項多中心,隨機化,雙盲,平行組,對照臨床研究(研究1和研究2),Varubi方案(Varubi,格拉司瓊和地塞米松)與對照治療比較(安慰劑,格拉司瓊和地塞米松)在患者接受一個化療方案包括順鉑>60mg/m2。對治療方案見表5。表5 研究1 總共532例患者被隨機化至或Varubi方案(N=266)或對照治療(N=266)。在療效評價中總共...
托泊替康不抑制人細胞色素P450酶(見【藥代動力學】部分)。群體研究中,與格拉司瓊、昂丹司瓊、嗎啡或皮質類固醇激素合用(通過不同輸液管或不同途徑給藥),對托泊替康靜脈用藥的藥代動力學沒有明顯影響。托泊替康是ABCG2(BCRP)和ABCB1(P-糖蛋白)的底物。ABCB1和ABCG2抑制劑[如,依克立達(elacridar)...
使用本品前宜加用止吐劑如格拉司瓊或甲氧氯普胺等,減輕胃腸道反應。適應症 主要用於惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔積液。目前已很少用於其他腫瘤,對急性白血病無效。與長春新鹼(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及潑尼松(PDN)合用治療霍奇金病有較高的療效,對卵巢癌、乳腺癌、絨癌、前列腺癌、精原細胞瘤、鼻咽癌...
托泊替康不抑制人細胞色素P450酶(見【藥代動力學】部分)。群體研究中,與格拉司瓊、昂丹司瓊、嗎啡或皮質類固醇激素合用(通過不同輸液管或不同途徑給藥),對托泊替康靜脈用藥的藥代動力學沒有明顯影響。托泊替康是ABCG2(BCRP)和ABCB1(P-糖蛋白)的底物。ABCB1和ABCG2抑制劑[如,依克立達(elacridar)...
噁心和嘔吐:鹽酸伊立替康可以引起嘔吐。推薦患者用藥前先給予止吐劑。在每周給藥方案的臨床研究中,大部分患者接受地塞米松10mg 聯合另一種止吐劑如5-HT3 阻滯劑(例如恩丹司瓊或格拉司瓊)的治療。應該在化療的當天,輸注本品前至少30 分鐘給予止吐藥。根據隨後的需要,醫師也可以考慮給予患者止吐藥(例如丙氯拉...
(19) 李家明,查大俊,何廣衛. 苯溴馬隆的合成[J].中國醫藥工業雜誌,2000,31(7):289-290.(20) 李家明,周思祥,章興. 鹽酸格拉司瓊的合成[J].中國醫藥工業雜誌,2000,31(2):49-50.(21) 李家明,查大俊. 4-[2-(甲基-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛合成方法的改進[J].化學試劑,2000,22(6)...