以5-氟尿嘧啶為鹼基而形成的脫氧核苷，在醫學上用於治療癌症， 對乳腺癌、胃癌、大腸癌有較好療效，對頭頸部癌、膀胱癌、子宮頸癌、卵巢癌亦有效。
基本介紹
- 中文名：5-氟脫氧尿苷
- 外文名：floxuridine
- 別名：氟脲嘧啶脫氧核苷
- 功效：治療癌症
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5-氟脫氧尿苷
內容提示：藥物名稱： 5-氟脫氧尿苷 藥物別名： 氟脲嘧啶脫氧核苷、氟尿嘧啶脫氧核苷 英文名稱： floxuridine 說明： 注射粉劑：250mg/支。 功用作用： 肝癌、直腸癌、結腸癌、食道癌、胃癌和肺癌。也可用於無法手術切除的原發性肝癌。治療肝癌以肝動脈插管給藥療效較好，每日一次，每次250-500 mg。
藥物名稱：5-氟脫氧尿苷
藥物別名：氟脲嘧啶脫氧核苷、氟尿嘧啶脫氧核苷
英文名稱：floxuridine
說明：注射粉劑：250mg/支。
用法用量：靜脈滴注時用法用量參照5-FU。治療肝癌以肝動脈插管給藥療效較好，每日一次，每次250-500mg。
動脈灌註：每瓶加入8-10mL注射水溶解即可。
靜脈灌註：每瓶加入8-10mL注射水溶解，摻入5%葡萄糖注射液中即可。
注意事項：禁用於對本藥
理化性質
5-氟脫氧尿苷(5-fluorodeoxyuridine)
以5-氟尿嘧啶為鹼基而形成的脫氧核苷。是具有代表性的代謝頡頏物質，具有很強的抑制增殖細胞作用。在生物體內經胸腺嘧啶核苷激酶（thyimidi-ne kinase）的作用，變成氟脫氧尿嘧啶核苷酸，這種酸可頡頏地抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，認為這是切斷了作為DNA合成前體物質的胸腺嘧啶脫氧核苷酸的供給所致。
5-氟脫氧尿苷光譜圖
5-氟脫氧尿苷光譜圖醫學性質
[中文別名]
5’-脫氧氟尿嘧啶，5’-脫氧氟苷。
氟脫氧尿苷
氟脫氧尿苷[外 文 名]
Doxifluridine,5-Deoxy-5-Fluorouridine.
[外文縮寫]
5’-DFUR。
[化 學 名]
5’-脫氧-氟尿嘧啶核苷。
[分 子 式]
C9H11FN2O5。
[性 狀]
本品為白色結晶粉末，無臭易溶於二甲基甲醯胺，較易溶於水或甲醇，較難溶於乙醇，極難溶於乙醚。
[藥理作用]
本品為1976年由Cook合成的5-FU的脫氧核苷衍生物，在體內通過胸苷或去氧尿苷磷酸化酶的催化作用轉化為5-FU，然後與5-FU一樣進行同樣的代謝；另一代謝途徑是通過磷酸化作用直接轉變為活性代謝物FdUMP。在腫瘤組織中有一種高活性的酶，即嘧啶核苷磷酸化酶(PYNPase)，該酶含有胸苷磷酸化酶與尿苷磷酸化酶，人體組織中主要是胸苷磷酸化酶。一般認為，腫瘤細胞增殖旺盛，核酸的合成能力很強，PYNPase的活性也增高。5’-DFUR經PYN-Pase作用後代謝為5-FU與5-脫氧核糖-1-磷酸，從5-FU代謝出的FdUMP與胸苷酸合成酶及活性型葉酸(CH2THF)之間形成三元複合物，使胸苷酸合成酶失活，致胸苷酸(TMP)生產低下，DNA合成障礙；或5-FU轉換成氟尿三磷(FUTP)，與尿嘧啶同樣攝取形成F-RNA，RNA機能障礙。本品為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期。本品的治療指數是5-FU和其他氟尿嘧啶類藥物10-15倍以上。
5-氟脫氧尿苷藥劑
5-氟脫氧尿苷藥劑[體內過程]
本品能通過胃腸道很好地吸收，口服後顯示血5’-DFUR和5-FU較高水平。一次口服本品800mg，1~2小時後未轉換體的血清中濃度達最高值約1Ug/ml，其後迅速下降；5-FU的濃度亦在1-2小時後達最高值。腫瘤組織中的5-FU濃度比周圍正常組織及血液呈更高值。5’-DFUR經PYNPase分解成5-FU與5-脫氧核糖-1-磷酸，其代謝產物主要由尿中排泄。
[臨床套用]
[用法用量]
口服：單用每日800~1200mg，分3次飲後服，6~8周為1療程；聯合用藥，依方案而定。
[不良反應]
(1)骨髓抑制：白細胞減少，偶有血小板減少、貧血。
(3)肝腎功能：偶有轉氨酶升高，血尿及蛋白尿等。
(4)神經精神症狀：偶有定向、聽覺、感覺等障礙，以及健忘、倦怠、味覺減弱、嗅覺異常等。
(5)循環系統反應：偶有胸部壓迫感，心電圖異常等。
(7)其他反應：時有發熱、咽喉部不適，眼睛疲勞，或偶有浮腫。
[禁 忌 證]
(1)對本品有嚴重過敏史的患者及妊娠婦女禁用。
(2)骨髓抑制、肝腎功能障礙、並發感染、心臟疾患、有水痘患者等慎用。
[注意事項]
(1)定期檢測血像及肝腎功能。
(2)預防感染與出血傾向。
(3)不能與抗病毒藥Sorivudine同用，否則會引起嚴重的骨髓抑制。
[製劑規格]
膠囊劑(氟鐵龍，Furtulon)：100mg/粒，200mg/粒。
[貯 藏]
密閉、室溫處保存。
