主要產品有重酒石酸長春瑞濱注射液。
重酒石酸長春瑞濱注射液：-- 非小細胞肺癌。-- 轉移性乳腺癌。
重酒石酸長春瑞濱注射液,商品名稱,通用名稱,漢語拼音,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
重酒石酸長春瑞濱注射液
商品名稱
諾維本
通用名稱
重酒石酸長春瑞濱注射液
漢語拼音
Zhong Jiu Shi Suan Chang Chun Rui Bin Zhu She Ye
成份
本品主要成份為酒石酸長春瑞濱，溶劑為注射水，不含其他輔料。
化學名稱：3′，4′-二去氫-4′-去氧-8′-去甲長春花鹼二酒石酸鹽。
化學結構式： 分子式：C45H54N4O8
分子量：1079.15道爾頓
化學名稱：3′，4′-二去氫-4′-去氧-8′-去甲長春花鹼二酒石酸鹽。
化學結構式： 分子式：C45H54N4O8
分子量：1079.15道爾頓
性狀
本品為無色或微黃色的澄明液體。
適應症
-- 非小細胞肺癌。
-- 轉移性乳腺癌。
-- 轉移性乳腺癌。
規格
10毫克/1毫升瓶 每盒10瓶
50毫克/5毫升瓶 每盒10瓶
50毫克/5毫升瓶 每盒10瓶
用法用量
本品僅供靜脈使用。
- 單藥治療：常用量為每周25～30mg/m2。
- 聯合化療：依照所用方案選用劑量和給藥時間。藥物必須溶於生理鹽水（125ml）並於短時間內（15-20分鐘）靜脈輸入。然後輸入大量生理鹽水沖洗靜脈。
- 肝功能不全時應減量。
- 腎功能不全時參見注意事項。
- 操作意外噴入眼睛立即用大量清水沖洗。
必須在確定注射針頭插入靜脈內時方可開始輸入本藥。如藥物滲入周圍組織可引起嚴重局部刺激，一旦藥物外滲應立即停止注藥，儘量吸出滲出的藥液，滲出部位局部皮下注射1ml透明質酸（250IU/ml）和採用熱敷措施有助於減輕症狀，余藥從另一靜脈輸入。
- 單藥治療：常用量為每周25～30mg/m2。
- 聯合化療：依照所用方案選用劑量和給藥時間。藥物必須溶於生理鹽水（125ml）並於短時間內（15-20分鐘）靜脈輸入。然後輸入大量生理鹽水沖洗靜脈。
- 肝功能不全時應減量。
- 腎功能不全時參見注意事項。
- 操作意外噴入眼睛立即用大量清水沖洗。
必須在確定注射針頭插入靜脈內時方可開始輸入本藥。如藥物滲入周圍組織可引起嚴重局部刺激，一旦藥物外滲應立即停止注藥，儘量吸出滲出的藥液，滲出部位局部皮下注射1ml透明質酸（250IU/ml）和採用熱敷措施有助於減輕症狀，余藥從另一靜脈輸入。
不良反應
血液系統
- 粒細胞減少屬局限性毒性反應（參見注意事項）。
- 貧血常見，但多為中度。
神經系統
- 外周神經毒性：一般限於深腱反射消失，感覺異常少見。長期用藥可出現下肢無力。
- 植物神經毒性：主要表現為小腸麻痹引起的便秘。麻痹性腸梗阻罕見。
胃腸道
- 便秘。
- 噁心嘔吐不常見。
呼吸道
- 與其他長春花生物鹼相似。長春瑞濱可引起呼吸困難和支氣管痙攣。這些反應可於注藥後數分鐘或數小時發生。
心血管
- 心肌缺血（心肌梗塞、心絞痛和/或心電圖短暫改變）極少見（見注意事項）。
其他
- 可見有中度進行性脫髮和下頜痛。
- 靜脈用藥外滲可引起局部皮膚紅腫甚至壞死。
- 粒細胞減少屬局限性毒性反應（參見注意事項）。
- 貧血常見，但多為中度。
神經系統
- 外周神經毒性：一般限於深腱反射消失，感覺異常少見。長期用藥可出現下肢無力。
- 植物神經毒性：主要表現為小腸麻痹引起的便秘。麻痹性腸梗阻罕見。
胃腸道
- 便秘。
- 噁心嘔吐不常見。
呼吸道
- 與其他長春花生物鹼相似。長春瑞濱可引起呼吸困難和支氣管痙攣。這些反應可於注藥後數分鐘或數小時發生。
心血管
- 心肌缺血（心肌梗塞、心絞痛和/或心電圖短暫改變）極少見（見注意事項）。
其他
- 可見有中度進行性脫髮和下頜痛。
- 靜脈用藥外滲可引起局部皮膚紅腫甚至壞死。
禁忌
- 妊娠期。
- 哺乳期婦女。
- 嚴重肝功能不全。
- 禁與苯妥英或黃熱病疫苗合用。
該藥一般不要與減活疫苗及伊曲康唑合用。
- 哺乳期婦女。
- 嚴重肝功能不全。
- 禁與苯妥英或黃熱病疫苗合用。
該藥一般不要與減活疫苗及伊曲康唑合用。
注意事項
- 治療必須在嚴密的血液學監測下進行，每次用藥前均須測定血紅蛋白，白細胞、粒細胞計數。
- 當粒細胞減少時(
- 肝功能不全時應減少用藥的劑量。
- 如無法檢測腎功能，須慎重使用本藥。
- 缺血性心臟病病人需慎重使用本藥（見不良反應）。
- 冶療操作時，謹防藥物污染眼引起的嚴重刺激球，藥物在一定壓力下噴射入眼時可導致角膜潰瘍。
- 在進行包括肝臟的放療時忌用本品。
- 當粒細胞減少時(
- 肝功能不全時應減少用藥的劑量。
- 如無法檢測腎功能，須慎重使用本藥。
- 缺血性心臟病病人需慎重使用本藥（見不良反應）。
- 冶療操作時，謹防藥物污染眼引起的嚴重刺激球，藥物在一定壓力下噴射入眼時可導致角膜潰瘍。
- 在進行包括肝臟的放療時忌用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
屬用藥禁忌。
兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。
老年用藥
多項臨床研究表明：老年患者用藥後的反應與年輕者用藥差別不大。但用藥時應考慮到某些老年患者的敏感性增強。
藥物相互作用
勿用鹼性溶液稀釋，以免引起沉澱。
所有細胞毒性藥物共同的相互作用。
在腫瘤疾病期間血栓形成的危險性增加，所以抗凝血藥使用普遍。由於個體內的凝血變異性及口服抗凝血藥與抗癌化學藥物可能會發生相互作用，在這種情況下，如果決定給病人使用口服抗凝血藥，需要增加INR檢查次數。
禁止合用：
－苯妥英（用於預防某些抗癌藥物的驚厥作用）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於上述細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
－黃熱病疫苗：會發生致命的全身疫苗疾病。
不宜合用：
－減活疫苗（除黃熱病）
會發生致命的全身疫苗疾病。
由於所患疾病造成免疫功能減弱的病人危險性會增加。
合用時需注意：
－苯妥英（如果先使用化學療法）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於這些細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
可暫時與抗驚厥藥苯並二氮卓合用。
應當加以考慮的合用：
－環孢素（針對阿黴素和鬼臼乙叉甙）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
－Tacrolimus（由環孢素類推）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
長春花生物鹼特有的相互作用
不宜合用：
－伊曲康唑
可使抗有絲分裂藥物的肝臟代謝減少，從而增加神經毒性。
－絲裂黴素C
合用時絲裂黴素的肺毒性會增加。
所有細胞毒性藥物共同的相互作用。
在腫瘤疾病期間血栓形成的危險性增加，所以抗凝血藥使用普遍。由於個體內的凝血變異性及口服抗凝血藥與抗癌化學藥物可能會發生相互作用，在這種情況下，如果決定給病人使用口服抗凝血藥，需要增加INR檢查次數。
禁止合用：
－苯妥英（用於預防某些抗癌藥物的驚厥作用）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於上述細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
－黃熱病疫苗：會發生致命的全身疫苗疾病。
不宜合用：
－減活疫苗（除黃熱病）
會發生致命的全身疫苗疾病。
由於所患疾病造成免疫功能減弱的病人危險性會增加。
合用時需注意：
－苯妥英（如果先使用化學療法）
針對阿黴素、柔紅黴素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新鹼、長春鹼、博來黴素、甲氨喋呤。
由於這些細胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發生驚厥。
可暫時與抗驚厥藥苯並二氮卓合用。
應當加以考慮的合用：
－環孢素（針對阿黴素和鬼臼乙叉甙）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
－Tacrolimus（由環孢素類推）
過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。
長春花生物鹼特有的相互作用
不宜合用：
－伊曲康唑
可使抗有絲分裂藥物的肝臟代謝減少，從而增加神經毒性。
－絲裂黴素C
合用時絲裂黴素的肺毒性會增加。
藥物過量
過量套用主要引起粒細胞降低，增加感染的危險性並危及生命。
藥理毒理
藥理作用：
本品屬長春花生物鹼類抗腫瘤藥物，直接作用於管蛋白/微管蛋白的動態平衡。
本品可抑制管蛋白的聚集，並主要作用於分裂期微管蛋白，僅在高濃度下影響軸突微管蛋白，對管蛋白螺旋化的作用低於長春新鹼。
本品可阻斷G2與M期細胞的有絲分裂，從而導致進入間期或下一分裂周期細胞的死亡。
毒理研究：
未進行致癌性實驗研究。小鼠微核實驗陽性。但Ames實驗陰性，因此，這些結果對人體危險性的意義尚未知。大鼠交配前一周一次或隔日一次。
以相當於臨床劑量的1/3劑量給藥，實驗結果對生育力的影響無統計學顯著性，但以相當於臨床劑量的1/4劑量2周一次給藥，連續13至26周時，發現精子生成數降低，前列腺、精液囊泡分泌下降。
本品屬長春花生物鹼類抗腫瘤藥物，直接作用於管蛋白/微管蛋白的動態平衡。
本品可抑制管蛋白的聚集，並主要作用於分裂期微管蛋白，僅在高濃度下影響軸突微管蛋白，對管蛋白螺旋化的作用低於長春新鹼。
本品可阻斷G2與M期細胞的有絲分裂，從而導致進入間期或下一分裂周期細胞的死亡。
毒理研究：
未進行致癌性實驗研究。小鼠微核實驗陽性。但Ames實驗陰性，因此，這些結果對人體危險性的意義尚未知。大鼠交配前一周一次或隔日一次。
以相當於臨床劑量的1/3劑量給藥，實驗結果對生育力的影響無統計學顯著性，但以相當於臨床劑量的1/4劑量2周一次給藥，連續13至26周時，發現精子生成數降低，前列腺、精液囊泡分泌下降。
藥代動力學
靜脈給藥後，血漿動力學符合三室模型，終末相平均半衰期為40小時，血漿清除率高，約為每小時0.8升/公斤體重。
因長春瑞濱膽道排入率高，故主要從糞便排泄。本品與蛋白結合率可達到50%-80%。
因長春瑞濱膽道排入率高，故主要從糞便排泄。本品與蛋白結合率可達到50%-80%。
貯藏
- 置於冰櫃內（2℃至8℃），避光保存。
- 開啟後或配製後的稀釋液，在密封的玻璃瓶或輸液袋內於室溫下可保存24小時。
- 開啟後或配製後的稀釋液，在密封的玻璃瓶或輸液袋內於室溫下可保存24小時。
包裝
無絹網印刷的I型無色玻璃瓶包裝，10瓶/盒。
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20030138
批准文號
H20080497，H20080498
生產企業
法國皮爾.法伯製藥公司
核准日期
2007年5月24日
