基本介紹
簡介,藥效及藥動學,藥效學,藥動學,藥理作用,臨床套用,不良反應,禁忌證,相關介紹,
簡介
中文名：甲磺酸雙氫麥角毒鹼
同義詞：甲磺酸二氫麥角鹼;甲磺酸雙氫麥角鹼;甲磺酸雙氫麥角毒鹼
英文名：Dihydroergotoxine mesylate
處方/非處方藥： 處方藥
分類：α受體阻斷劑
化學分子式： C20H29N3O5S
分子量：423.53
注意事項：肝功能不全慎用。
劑型和規格：膠囊；顆粒劑；
分散片片劑 50mg/片，75mg/片，150mg/片。
麥角胺咖啡因片：每片含酒石酸麥角胺1mg，咖啡因100mg。
用法及用量：
1.肌內注射一次0.3mg-0.6mg，一日1次或隔日1次。
2.皮下注射同肌內注射項。
3.靜脈注射一閃0.3mg，用20ml葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後靜脈注射，一日1-2次。
4.靜脈滴注一日0.3mg-0.6mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250ml或500ml稀釋後靜脈滴注，一日1次，可引起輕度血壓降低。
5. 口服，一次1～2片，如無效可間隔0.5～1曉時後再服1～2片，一日總量不超過6片。
藥效及藥動學
麥角新鹼，代謝和排泄較快，維持時間短暫。麥角胺與麥角毒口服吸收慢而不規則，麥角胺口服量要比肌注量大8～10倍，20min左右才出現作用，但作用維持較久。
藥效學
本藥為麥角類生物鹼，早期作為血管擴張藥用於周圍血管疾病。1981年被美國FDA正式評為腦細胞代謝改善藥。其作用如下：
（1）改善神經元的代謝：本藥能抑制ATP酶和腺苷酸環化酶的活性，減少ATP的分解，改善腦細胞的能量平衡，使葡萄糖的無氧發酵解變為有氧氧化，從而改善葡萄糖的利用，使神經元的能量增加，電位活力和微循環改善。
（2）本藥能直接作用於中樞神經系統多巴胺和5-羥色胺受體，增強突觸前神經末梢釋放遞質和突觸後受體的刺激作用，改善神經傳遞功能。
（3）本藥能阻斷a受體，緩解血管痙攣，降低血管阻力，因而增加腦組織的血液供應和對氧的利用。
（4）本藥能使腦電圖的a波頻率加快，振幅增大，從而改善老年人的腦電圖異常。
藥動學
本藥口服迅速吸收，約1.5小時血藥濃度達峰值。由於肝臟的首過代謝作用，公有25%-50%的藥物進入血液循環。血漿清除半衰期約為4小時。活性物質很快被代謝排出。
藥理作用
1.興奮子宮。選擇性興奮子宮平滑肌，其中以麥角新鹼作用強而迅速。妊娠較未孕子宮對麥角鹼類更敏感，臨產時最敏感，作用較縮宮素強而持久。劑量稍大可引起子宮強直性收縮，對子宮體和子宮頸的作用無顯著差異，因此不適用於催產和引產，只用於產後止血和子宮復舊。
2.收縮血管。麥角胺與麥角毒能收縮末梢血管，作用強大。大劑量損傷血管內皮細胞，導致肢端乾性壞疽。也能使腦血管收縮，減少腦動脈搏動幅度，從而減輕偏頭痛。
3.阻斷α受體。胺基酸麥角鹼類能阻斷α受體，翻轉腎上腺素的升壓作用。麥角新鹼無此作用。
臨床套用
1.子宮出血。通過使子宮平滑肌強直性收縮，機械性壓迫血管而止血。主要用於產後、刮宮後，或其他原因引起的子宮出血。
2.產後子宮復舊。產後子宮復舊緩慢者，容易出血或感染。麥角製劑通過收縮子宮而促進子宮復舊。
3.偏頭痛。麥角胺與咖啡因合用能通過收縮腦血管，減少搏動幅度而治療偏頭痛。
4.中樞抑制。麥角毒的氫化物具有中樞抑制和血管舒張作用，與異丙嗪、哌替啶合用，組成冬眠合劑。
不良反應
注射麥角新鹼可引起噁心、嘔吐、血壓升高，伴有妊娠毒血症的產婦應慎用。偶可見過敏反應，嚴重者出現呼吸困難，長期使用可損害血管內皮細胞。
禁忌證
孕婦、心血管疾患者忌用。
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