麗珠強派（注射用鹽酸左氧氟沙星），適應症為本品適用於敏感細菌引起的下列中、重度感染：1.呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫)；2.泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；3.生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；6.敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；7.其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
基本介紹
- 藥品名稱：麗珠強派
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
鹽酸左氧氟沙星，輔料為甘露醇、氫氧化鈉、鹽酸（後兩者為pH值調節劑）。
化學名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H -吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
化學名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H -吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
性狀
本品為類白色或淡黃色粉末或疏鬆塊狀。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的下列中、重度感染：
1.呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫)；
2.泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
3.生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；
4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
6.敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
7.其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
1.呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫)；
2.泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
3.生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；
4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
6.敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
7.其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
規格
（1）0.1g（2）0.2g（3）0.3g（按C18H20FN3O4計算）
用法用量
靜脈滴註：成人每日0.4g，分2次靜滴，每次0.2g，先用5～10ml 5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液溶解後，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液100ml中。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌)，每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。
不良反應
1、胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3、過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4、偶可發生：
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5、靜脈注射給藥時少數患者有局部反應，包括注射部位疼痛1.7%，注射部位炎症1.1%。
6、出現實驗室檢查異常2.2%，主要有肝功能異常、白細胞減少等，偶有血糖降低。
7、在該藥上市後全球不良反應檢測中有過敏性休克、過敏性肺炎、多形紅斑、溶血性貧血、肌腱斷裂、心電圖異常、尖端扭轉室速等不良事件的隔離報告。
2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3、過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4、偶可發生：
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5、靜脈注射給藥時少數患者有局部反應，包括注射部位疼痛1.7%，注射部位炎症1.1%。
6、出現實驗室檢查異常2.2%，主要有肝功能異常、白細胞減少等，偶有血糖降低。
7、在該藥上市後全球不良反應檢測中有過敏性休克、過敏性肺炎、多形紅斑、溶血性貧血、肌腱斷裂、心電圖異常、尖端扭轉室速等不良事件的隔離報告。
禁忌
1.對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
2.妊娠及哺乳期婦女禁用。
3.18歲以下患者禁用。
2.妊娠及哺乳期婦女禁用。
3.18歲以下患者禁用。
注意事項
1．本品靜脈滴注時間為每100ml不得少於60分鐘。不宜與其他藥物包括多價金屬離子如鎂、鈣等溶液同瓶混合滴注。
2．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3. 本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退患者套用本品時需謹慎，因左氧氟沙星主要自腎排出，腎功能減退時該藥清除減少，當肌酐清除率[50ml/min時需調整給藥劑量，以免藥物在體內積蓄。
5．套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
6．肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
8．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
9. 與其他喹諾酮類相仿，在用藥期間可能出現血糖增高或降低，通常發生在使用口服降糖藥或胰島素的糖尿病患者中，遇此情況應嚴密監測血糖，一旦發現低血糖反應，需立即停用本品，並即予以相應糾正低血糖的治療。
10. 某些喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）偶可致心電圖QT間期延長，並偶有心律失常發生。在上市後不良反應監測中所報告的尖端扭轉室速個例，並未能除外患者基礎疾病及合併套用延長QT間期藥物的影響。因此避免與延長QT間期藥物（ⅠA類、Ⅲ類抗心律失常藥）同用，可減少發生心律紊亂的危險性，也應避免在低鉀血症、心肌病等患者中的套用。
11.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。
2．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3. 本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退患者套用本品時需謹慎，因左氧氟沙星主要自腎排出，腎功能減退時該藥清除減少，當肌酐清除率[50ml/min時需調整給藥劑量，以免藥物在體內積蓄。
5．套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
6．肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
8．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
9. 與其他喹諾酮類相仿，在用藥期間可能出現血糖增高或降低，通常發生在使用口服降糖藥或胰島素的糖尿病患者中，遇此情況應嚴密監測血糖，一旦發現低血糖反應，需立即停用本品，並即予以相應糾正低血糖的治療。
10. 某些喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）偶可致心電圖QT間期延長，並偶有心律失常發生。在上市後不良反應監測中所報告的尖端扭轉室速個例，並未能除外患者基礎疾病及合併套用延長QT間期藥物的影響。因此避免與延長QT間期藥物（ⅠA類、Ⅲ類抗心律失常藥）同用，可減少發生心律紊亂的危險性，也應避免在低鉀血症、心肌病等患者中的套用。
11.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
8．與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
8．與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
據資料報導，單次靜脈注射0.3g後，血藥峰濃度(Cmax)約為6.3mg/L，血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。多劑量給藥(一次0.3g，一日2次靜脈滴注，連續6天)，其血藥濃度於24～48小時達穩態。首次與末次劑量後的血藥峰濃度(Cmax)分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%～40%。
本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形藥自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形藥自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
貯藏
遮光，密閉保存（10～30℃）。
包裝
包裝材料：注射劑瓶+藥用鹵化丁基橡膠塞。
包裝規格：
（1）0.1g：每盒10瓶；
（2）0.2g：每小盒1瓶或每盒10瓶；
（3）0.3g：每小盒1瓶或每盒10瓶。
包裝規格：
（1）0.1g：每盒10瓶；
（2）0.2g：每小盒1瓶或每盒10瓶；
（3）0.3g：每小盒1瓶或每盒10瓶。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-（X-049）-2005Z
批准文號
（1）0.1g：國藥準字H20010396
（2）0.2g：國藥準字H20020673
（3）0.3g：國藥準字H20020713
（2）0.2g：國藥準字H20020673
（3）0.3g：國藥準字H20020713
生產企業
麗珠集團麗珠製藥廠
核准日期
2007年02月08日
修訂日期
2008年05月28日
