鹽酸雷尼替丁

鹽酸雷尼替丁

本品為類白色或淡黃色結晶性粉末;有異臭;味微苦帶澀;極易潮解,吸潮後顏色變深。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中幾乎不溶。熔點 取本品,不經研磨,依法測定,熔點為137~143℃,熔融進同時分解。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸雷尼替丁
  • 英文名:Ranitidine
  • 別稱:雷尼替丁-康寶順
  • 分子量:350.86
  • CAS登錄號:71130-06-8;66357-59-3
  • 熔點:137~143℃
  • 水溶性:水或甲醇中易溶
  • 密度:不經研磨
  • 外觀:類白色或淡黃色結晶性粉末
基本信息,藥理作用,不良反應,生產企業,物質毒性,

基本信息

【別名】 雷尼替丁-康寶順 ,雷尼替丁,鹽酸雷尼替丁
【化學名】 N'-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
【外文名】Ranitidine
【英文別名】 N-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitrovinylidenediamine monohydrochloride; RanitidineHydrochloride; Ranitidine hcl; (E)-N-{2-[({5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl}methyl)sulfanyl]ethyl}-N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine hydrochloride; (E)-N-[2-({[5-(dimethylamino)furan-2-yl]methyl}sulfanyl)ethyl]-N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine hydrochloride (1:1)
【分子式】C13H23ClN4O3S (就是在雷尼替丁的分子式後面加上“·HCl”,C13H22N4O3S·HCl)
分子結構式分子結構式

藥理作用

為組胺H2受體阻斷劑,能抑制基礎胃酸分泌及刺激後的胃酸分泌,還可抑制胃蛋白酶的分泌。其抑酸強度比西咪替丁強5~8倍。
【適應症】 良性胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,反流性食管炎,卓-艾氏綜合徵。
【用量用法】 口服:潰瘍病:150mg/次,一日2次,清晨及睡前服。卓-艾綜合徵:150mg/次,3次/日,必要時可至900mg/日。8歲以上兒童 75-150mg bid。 肌內注射:50mg/次,一日2次。靜滴:100~300mg/日,或25mg/小時,每日2次或6~8小時一次。
【禁忌】 孕婦,哺乳期婦女。

不良反應

可見噁心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈;偶見靜注後出現心動過緩;少見輕度肝功能損傷。長期服用可持續降低胃液酸度,利於胃內細菌繁殖。
【注意事項】 肝功能不全者及老年患者慎用;嚴重腎功能不全者劑量應減半;孕婦及嬰兒僅限於絕對必要的病例才用,8歲以下兒童禁用。
【藥物相互作用】 硫糖鋁可降低本藥的吸收。
【規格】 片劑: 150mg 膠囊劑: 150mg 注射劑: 2ml:50mg, 5ml:50mg (鹽酸鹽)

生產企業

北京曙光藥業有限責任公司、江蘇吳中實業股份有限公司蘇州第六製藥廠、徐州萊恩藥業有限公司安徽豐原藥業股份有限公司海南斯達製藥有限公司上海信誼藥業有限公司、廣東省彼迪藥業有限公司、尼克美製藥有限公司、廣西桂林南藥股份有限公司、新疆華世丹藥業有限公司、江西濟民堂藥業有限公司、湖北四環製藥有限公司、合肥製藥廠、晉城海斯藥業有限公司、安徽安科恆益藥業有限公司江蘇黃河藥業股份有限公司、蘇州二葉製藥有限公司、蘭州製藥廠、青海製藥廠、寧夏製藥廠、陝西晨雞藥業有限公司、雲南省曲靖康利製藥廠、西南製藥一廠、四川辰龍製藥有限公司、成都川力製藥有限責任公司、廣東博羅縣製藥廠、廣州光華藥業股份有限公司、林集琦藥業股份有限公司、湖北省太子山製藥廠、湖北天門製藥有限公司、鄂北製藥廠、武漢健民集團隨州製藥有限公司、湖南省大唐湘民製藥有限公司、廣州華樂製藥廠、廣州星群股份有限公司、汕頭金石製藥總廠、深圳仙諾製藥有限公司、廣東昌益製藥有限公司、新會市製藥廠、海南寶島聯營製藥廠、雷州市製藥廠、湛江向陽製藥廠、三九商丘綠源藥業有限公司、河南援生醫藥股份有限公司、商丘市永君藥業有限公司、青島中藥股份有限公司、河南省新鄉製藥股份有限公司福建省龍巖市力菲克藥業有限公司、河南省新鄉市常樂製藥廠、江西南昌濟生製藥廠興安藥業有限公司、江西康德製藥有限公司、江西南昌生化製藥廠、江西健力士製藥有限公司、青島國風東瑞製藥有限責任公司、山東海洋藥物研究所製藥廠、山東瑞陽製藥有限公司、山東淄川製藥廠、煙臺只楚藥業有限公司、山東德州醫藥集團顏陵製藥廠、棗莊華寶製藥有限公司、山東太乙製藥有限公司、山東省醫學科學院實驗藥廠、山東羅欣藥業股份有限公司、河南中孚藥業有限公司、福州嘉華製藥有限公司、鄭州化學製藥有限公司、浙江傳奇製藥有限責任公司、鎮江市蘇南製藥廠、浙江巨泰藥業有限公司、安徽省滁州市製藥總廠、浙江越州製藥有限公司、浙江一新製藥股份有限公司、浙江康裕製藥有限公司、巨化集團公司製藥廠、浙江新昌京新製藥有限公司、嘉興市藥業公司、徐州第六製藥廠、新昌製藥杭州利民製藥廠、杭州民生藥業集團有限公司、浙江華宇藥業有限公司、上海黃河利亞製藥有限公司、上海九福藥業有限公司、上海萊福製藥有限公司、蘇州第二製藥廠、南京金陵製藥(集團)有限公司、無錫市凱利藥業有限公司、無錫艾西恩製藥有限公司、上海東方製藥廠、上海赫司特五州製藥有限公司、上海延安製藥廠、上海衡山藥業有限公司、上海雲峰製藥廠、上海市第六製藥廠、黑龍江慶安製藥股份有限公司、上海生物化學製藥廠、赤峰維康生化製藥有限公司山西亞寶藥業集團股份有限公司、內蒙古吉蘭泰鹽化集團、包頭康力藥業股份有限公司、通遼市製藥廠、瀋陽遼河製藥廠、瀋陽市星光製藥廠、鞍山廣康博氏製藥有限公司、山西三晉藥業有限公司、北京京鐵華龍藥業有限公司、天津太平洋製藥有限公司太原華衛藥業有限公司、內蒙古蒙古製藥廠第一分廠、石家莊市新華製藥廠、石家莊一藥集團、唐山市人民製藥廠、唐山市唐海、重慶科瑞製藥有限公司製藥廠等

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據
編號毒性類型測試方法測試對象使用劑量毒性作用
1
急性毒性
口服
成年女性
12 mg/kg/2D-I
1.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
2
急性毒性
口服
成年男性
8571 ug/kg/2D-I
1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 (包括急性腎功能衰竭,急性腎小管壞死)
2.腎、輸尿管和膀胱毒性——間質性腎炎
3.血液毒性——嗜酸性粒細胞增多
3
急性毒性
口服
兒童
2400 mg/kg/43W-I
1.行為毒性——昏迷
2.心臟毒性脈衝率發生變化
3.皮膚和附屬檔案毒性——出汗
4
急性毒性
口服
成年女性
3 mg/kg
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
2.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 (全身暴露後)
5
急性毒性
口服
成年男性
30 mg/kg/1W-I
1.行為毒性——頭痛
6
急性毒性
口服
成年女性
9 mg/kg/36H-I
1.行為毒性——出現幻覺,感知扭曲
7
急性毒性
口服
成年男性
87 mg/kg/4D-I
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——興奮
3.心臟毒性脈衝率發生變化
8
急性毒性
靜脈注射
成年男性
714 mg/kg/5M-C
1.心臟毒性——心率變化
9
急性毒性
靜脈注射
成年女性
27 mg/kg/8D-I
1.行為毒性——出現幻覺,感知扭曲
10
急性毒性
多種途徑
成年女性
174 mg/kg/33D-I
1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 (包括急性腎功能衰竭,急性腎小管壞死)
2.腎、輸尿管和膀胱毒性——間質性腎炎
11
急性毒性
口服
大鼠
4190 mg/kg
1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
12
急性毒性
腹腔注射
大鼠
441 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
13
急性毒性
皮下注射
大鼠
1700 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
14
急性毒性
靜脈注射
大鼠
85 mg/kg
1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺
15
急性毒性
肌肉注射
大鼠
1530 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
16
急性毒性
口服
小鼠
1100 mg/kg
1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺
17
急性毒性
腹腔注射
小鼠
300 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
18
急性毒性
皮下注射
小鼠
630 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
19
急性毒性
靜脈注射
小鼠
60 mg/kg
1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺
20
急性毒性
肌肉注射
小鼠
400 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
21
急性毒性
口服
3 mg/kg
1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——共濟失調
3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐
22
急性毒性
口服
2500 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
23
急性毒性
靜脈注射
109 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
24
慢性毒性
口服
大鼠
35 mg/kg/35D-C
1.行為毒性——影響食物攝入量 (動物)
2.胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化
3.肝毒性——肝重量發生變化
25
慢性毒性
口服
大鼠
111 mg/kg/53W-I
1.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化
2.血液毒性——血清成分發生變化 (如TP、膽紅素、膽固醇)
3.慢性病相關毒性——子宮重量發生變化
26
慢性毒性
口服
5600 mg/kg/5W-I
1.血液毒性——紅細胞染色異常或影響有核紅細胞
2.血液毒性——血細胞計數發生變化
3.血液毒性——紅細胞計數發生變化
27
慢性毒性
口服
29120 mg/kg/26W-I
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——肺重量發生變化
2.血液毒性——紅細胞計數發生變化
3.慢性病相關毒性——睪丸重量發生變化
28
生殖毒性
口服
大鼠
50 mg/kg,雌性受孕 6-15 天后
1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升
2.生殖毒性——植入後死亡率增加
3.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡

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