鹽酸胺碘銅膠囊

本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的?及?腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。由於復極過度延長，口服後心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15~20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸胺碘銅膠囊
• 主要適用症：用於持續房顫、房撲時室率的控制
• 不良反應：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g
• 劑型：膠囊劑

性狀

本品為膠囊劑,內容物為類白色粉末。

藥代動力學

口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%，表觀分布容積大約60L/kg，主要分布於脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與?脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝取），長期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥後半年仍可測出血藥濃度。口服後3～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩態血藥濃度，穩態血藥濃度為0.92～3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現。停藥後作用可持續8～10天，偶可持續45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其餘的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。

適應症

口服適用於危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用於其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合併預激綜合徵者及持續心房顫動、心房撲動電轉復後的維持治療。可用於持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用於治療房性、室性早搏。

用法和用量

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。

不良反應

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。①竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；②房室傳導阻滯；③偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見於低血鉀和並用其它延長QT的藥物時；④以上不良反應主要見於長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。

（2）甲狀腺：①甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥後，除突眼征以外可出現典型的甲亢徵象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發病率約2%，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；②甲狀腺機能低下，發生率1%～4%，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下徵象，化驗TSH增高，停藥後數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。

（3）胃腸道：便秘，少數人有噁心、嘔吐、食慾下降，負荷量時明顯。

（4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關，兒童發生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。

（5）神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體徵，服藥1年以上者可有周圍神經病，經減藥或停藥後漸消退。

（6）皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥後經較長時間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥後消退較快。（7）肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。

（8）肺臟：肺部不良反應多發生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產生過敏性肺炎，肺間質或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，並有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現有氣短、乾咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥並用腎上腺皮質激素治療。

（9）其他：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。

禁忌

(1)嚴重竇房結功能異常者禁用；(2)II或III度房室傳導阻滯者禁用；(3)心動過緩引起暈厥者禁用；(4)對本品過敏者禁用。

注意事項

（1）過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。

（2）對診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥後多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此並非停藥指征；②極少數有AST、ALT及鹼性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數周或數月。

（3）下列情況應慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合徵；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。

（4）多數不良反應劑量有關，故需長期服藥者儘可能用最小有效維持量，並應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次；⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次；⑥眼科檢查。

（5）本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床套用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對於非致命性心律失常，套用小量緩慢負荷；

（6）本品半衰期長，故停藥後換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。

慎用人群

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可以通過胎盤進入胎兒體內，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報導。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

兒童用藥

兒童中套用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。

老年患者用藥

老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

藥物相互作用

（1）增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品後4～6天，持續至停藥後數周或數月。合用時應密切監測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。

（2）增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30%～50%劑量，並逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。

（3）與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。

（4）增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃製劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。

（5）與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。

（6）增加日光敏感性藥物作用。

（7）可抑制甲狀腺攝取[123I]、[133I]及[99mTc]。

藥物過量

有報導服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和後遺症報導。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高（3000mg/kg）。發生藥物過量中毒時，需立即監測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態引起機體灌注不良者套用正性肌力藥和/或升壓藥。

貯藏

遮光、密封保存。